NIZORAL

tbl 30x200 mg (blis.PVC/Al)

Prehľad

Pozor, tento produkt sa už nenachádza v najnovších oficiálnych databázach. Z tohto dôvodu sú dátum platnosti údajov, a dátum aktualizácie staršie ako pri aktívnych produktoch. Tento produkt uchovávame v databáze iba pre archívne účely.
Názov NIZORAL
Balenie tbl 30x200 mg (blis.PVC/Al)
Výdaj Viazaný na lekársky predpis
PIL Prezrieť príbalový leták
SPC Prezrieť súhrn charakteristických vlastností lieku
ATC Skupina J - Antiinfektíva na systémové použitie
J02 - Antimykotiká na systémové použitie
J02A - Antimykotiká určené na systémovú aplikáciu
Podobné produkty Nájsť podobné produkty (rovnaká ATC skupina)
Počet denných definovaných dávok liečiva v balení lieku (DDD) 30,
Kód 88192
Registračné číslo 26/0230/80-CS
Držiteľ JHN-SK-1
Štát SK
Posledná aktualizácia 03.10.2013.
Základné info platné k 01.09.2013.
Ceny a doplatky platné k 01.05.2012.

Údaje o liekoch a produktoch sú získané z MZ SR, ŠÚKL, cenníku vzorkovej lekárne a držiteľov registračných licencií

Príbalový leták (PIL)

PRÍLOHA Č. 3 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č. 2012/00654

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

NIZORAL

tablety

ketokonazol

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.

  • Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

  • Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

  • Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je NIZORAL a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete NIZORAL

3. Ako užívať NIZORAL

4. Možné vedľajšie účinky

5. Ako uchovávať NIZORAL

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE NIZORAL A NA ČO SA POUŽÍVA

NIZORAL tablety sú určené na liečbu infekcií spôsobených hubami a kvasinkami (napr. Candida).

Používajú sa na liečbu:

  • infekcií kože, vlasov a slizníc, ktoré nemôžu byť liečené aplikáciou lieku priamo na infikované miesto;

  • pretrvávajúcich infekcií pošvy;

  • infekcií úst, hrdla a žalúdka, čriev, iných vnútorných orgánov alebo niekoľkých orgánov súčasne.

2. SKÔR AKO UŽIJETE NIZORAL

Neužívajte NIZORAL tablety

- keď ste alergický (precitlivený) na ketokonazol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek NIZORAL tabliet.

- keď máte ťažkosti s pečeňou.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní NIZORAL tabliet

- ak užívate iné lieky, pretože niektoré lieky sa spolu užívať nesmú. Oboznámte svojho lekára so všetkými liekmi, ktoré užívate, aj s tými, ktoré ste si zvolili sami, vrátane doplnkových a rastlinných prípravkov.

Niekedy sa aj pri krátkodobej liečbe môžu vyskytnúť poruchy pečene. Možnosť, že sa tak stane, je však väčšia pri dlhodobom užívaní NIZORAL tabliet, ak máte ťažkosti s pečeňou alebo ak ste veľmi citlivý (alergický) na lieky. Poruchy pečene môžete rozpoznať podľa nasledovných príznakov: tmavý moč, svetlá stolica, žltkastá pokožka, bolesti brucha, abnormálna únava a/alebo horúčka. V takomto prípade prestaňte s užívaním tabliet NIZORAL a navštívte lekára.

Skôr ako začnete užívať NIZORAL tablety, Váš lekár Vám urobí niektoré laboratórne vyšetrenia, aby sa uistil, že je Vaša pečeň v poriadku. Počas liečby tabletami NIZORAL Vám lekár odporučí dať si pravidelne vyšetriť krv, pretože poruchy pečene môžu byť v krvi skôr odhalené (pozrite tiež časť “Možné vedľajšie účinky”).

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Aby sa NIZORAL správne absorboval, potrebuje dostatočnú kyslosť žalúdka. Preto sa lieky, ktoré neutralizujú kyslosť žalúdka, nemajú užívať skôr ako 2 hodiny po užití NIZORAL tabliet. Z toho istého dôvodu, ak užívate lieky, ktoré blokujú produkciu žalúdočnej kyseliny, zapite NIZORAL tablety cola nápojmi.

Neužívajte žiadny z nasledujúcich liekov, ak užívate NIZORAL tablety:

  • niektoré lieky na alergiu, ako terfenadín, astemizol a mizolastin;

  • halofantrín, liek používaný na liečbu malárie;

  • levacetylmetadol (levometadyl), liek na silnú bolesť alebo na zvládnutie závislosti;

  • cisaprid, liek používaný pri tráviacich ťažkostiach;

  • domperidón, liek na nevoľnosť, vracanie a ťažkosti spojené s pomalým trávením alebo spätným tokom žalúdočnej kyseliny do pažeráka;

  • niektoré lieky na zníženie cholesterolu, napríklad simvastatín a lovastatín;

  • niektoré lieky na spanie, ako midazolam a triazolam;

  • pimozid alebo sertindol, lieky používané na psychické poruchy;

  • niektoré lieky na nepravidelnú srdcovú činnosť, ako chinidín, disopyramid a dofetilid;

- niektoré lieky na liečbu angíny (zvieravá bolesť na hrudi) a vysokého krvného tlaku, ako bepridil, epleronón a nisoldipín;

  • lieky nazývané ergotamínové alkaloidy, ako ergotamín, dihydroergotamín, ergometrín (ergonovín), metylergometrín (metylergonovín) používané na kontrolu krvácania a udržanie kontrakcií maternice po pôrode;

  • irinotekan, protinádorový liek;

  • everolimus, zvyčajne užívaný po transplantácii orgánov.

Kombinácia s niektorými inými liekmi môže vyžadovať zmenu dávky lieku NIZORAL tabliet alebo iných liekov. Napríklad:

- niektoré lieky na tuberkulózu (napríklad rifampicín, rifabutín a izoniazid) a epilepsiu (napríklad karbamazepín a fenytoín);

- niektoré lieky účinkujúce na srdce a cievy (digoxín a blokátory kalciového kanála vrátane verapamilu);

- lieky spomaľujúce zrážavosť krvi;

- metylprednizolon, budesonid, flutikazón a dexametazón, lieky, ktoré sa podávajú perorálne (cez ústa), injekčne alebo inhalačne proti zápalu v tele, astme a alergiám;

- cyklosporín, takrolimus a rapamycín (= sirolimus), ktoré sa zvyčajne podávajú po transplantácii orgánov;

- niektoré lieky tlmiace činnosť HIV proteázy;

- nevirapín (HIV nenukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy);

- niektoré lieky na liečbu nádorových ochorení vrátane vinka alkaloidov, busulfanu, docetaxelu, erlotinibu a imatinibu;

- niektoré lieky na anxietu (pocity úzkosti, strach), alebo na spanie (trankvilizéry), ako buspiron, alprazolam a brotizolam;

- sildenafil na poruchy erekcie;

- trimetrexát na liečbu niektorých typov pneumónie (zápalu pľúc);

- ebastín na alergiu;

- atorvastatín, liek na zníženie cholesterolu;

- reboxetín na liečbu depresie;

- niektoré lieky na bolesť, ako fentanyl a alfentanil;

- cilostazol na podporu krvného obehu;

- eletriptan používaný na migrenózne bolesti hlavy;

- repaglinid používaný pri cukrovke;

- tolterodin a solifenacín na kontrolu potreby častého močenia;

- kvetiapín, používaný pri psychiatrických poruchách.

Užívanie NIZORAL tabliet s jedlom a nápojmi

NIZORAL tablety vždy užívajte počas jedla, aby sa mohli vstrebať. Tablety zapite tekutinou.

Niektorí ľudia pociťujú nevoľnosť, ak požijú alkohol počas liečby NIZORAL tabletami. Preto sa odporúča nepiť alkohol.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Ak ste tehotná, alebo ak si myslíte, že ste tehotná, informujte o tom svojho lekára, ktorý rozhodne, či môžete užívať NIZORAL tablety.

Pokiaľ užívate NIZORAL tablety, nedojčite, pretože vo Vašom mlieku môže byť prítomné malé množstvo lieku NIZORAL.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Zvyčajne nie sú problémy, pokiaľ nepociťujete závraty a pokiaľ ste nepili alkohol.

Dôležité informácie o niektorých zložkách NIZORAL tabliet

Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o Vašej neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojím lekárom ešte pred začiatkom liečby.

3. AKO UŽÍVAŤ NIZORAL

Vždy užívajte NIZORAL tablety presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

NIZORAL sa dodáva vo forme tabliet a užíva sa cez ústa.

Koľko tabliet lieku NIZORAL a ako dlho ho máte užívať, závisí od typu plesne a miesta infekcie. Váš lekár Vám presne povie, čo máte robiť. Liečba môže trvať 5 dní až 12 mesiacov.

Dospelí a deti s hmotnosťou nad 30 kg zvyčajne užívajú 1 tabletu jedenkrát denne s jedlom. Niekedy sa dávka môže zvýšiť na 2 tablety jedenkrát denne.

Použitie u detí

Deti s hmotnosťou 15 až 30 kg užívajú polovicu tablety (= 100 mg) jedenkrát denne s jedlom.

U detí s hmotnosťou do 15 kg sa užívanie lieku NIZORAL neodporúča.

Ak užijete viac NIZORALU, ako máte

Ak užijete príliš veľa lieku NIZORAL, ihneď navštívte svojho lekára, aby vykonal potrebné opatrenia.

Informácia pre lekára v prípade predávkovania

V prípade náhodného predávkovania liečba pozostáva z podporných a symptomatických opatrení. Počas prvej hodiny po požití sa môže podať aktívne uhlie. Po zvážení sa môže vykonať výplach žalúdka.

Ak zabudnete užiť NIZORAL

Užite tabletu hneď, ako si spomeniete, ak sa však blíži čas užitia ďalšej dávky, tabletu neužívajte. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať NIZORAL

Neprestávajte užívať tablety NIZORAL, kým sa neporadíte s lekárom, pretože infekcia sa môže obnoviť.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj NIZORAL môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky:

  • Niekedy sa môže objaviť porucha trávenia, nevoľnosť a vracanie, znížená chuť do jedla, zvýšená chuť do jedla, bolesti brucha, zápcha, hnačka, nadmerná plynatosť, sucho v ústach, zmena farby jazyka a strata chuti alebo pocit abnormálnej chuti.

  • Tiež sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, ospanlivosť, únava, slabosť, triaška, horúčka, pocit nedobrého zdravia, návaly horúčavy, nervozita, neschopnosť spať, bolesť svalov, bolesť kĺbov, citlivosť na silné svetlo, citlivosť na slnečné svetlo, pocity mravčenia a zvýšený tlak do hlavy.

  • Znížený počet krvných doštičiek, zvýšené hladiny tukov v krvi, abnormálne pečeňové testy, neznášanlivosť alkoholu, krvácanie z nosa, pokles krvného tlaku počas státia, opuch rúk alebo chodidiel, opuch prsníkov, poruchy menštruácie a impotencia sa môžu tiež objaviť.

  • Môže sa vyskytnúť aj vypadávanie vlasov; zápal, sčervenanie a suchosť pokožky.

  • Tiež sa môže vyskytnúť nadmerná citlivosť (alergia) na NIZORAL. Môže sa prejaviť napríklad kožnou vyrážkou, žihľavkou alebo opuchom, svrbením; závažnou kožnou reakciou, ktorej prejavom je kožná vyrážka, vyvýšené miesta na koži s pľuzgiermi alebo bez nich (multiformný erytém); alebo závažnou alergickou reakciou, ktorá zahŕňa skrátenie dychu a/alebo opuch tváre (anafylaktická reakcia). V takom prípade prestaňte užívať NIZORAL tablety a navštívte svojho lekára. Ak máte ťažkosti s dýchaním, zavolajte rýchlu zdravotnícku pomoc.

  • Poruchy pečene opisované ako zápal pečene, poškodenie pečene a zlyhanie pečene sa objavuje veľmi zriedkavo. Môžu sa objaviť, ak potrebujete užívať NIZORAL tablety dlhodobo. Príznaky: tmavý moč, svetlá stolica, žlté sfarbenie kože, bolesti brucha, abnormálna únava a/alebo horúčka. V takom prípade prestaňte užívať NIZORAL tablety a ihneď vyhľadajte lekára (pozri tiež "Skôr ako užijete NIZORAL").

  • Veľmi zriedkavo sa vyskytla nedostatočná funkcia nadobličiek (malé žľazy blízko obličiek).

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný, alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ NIZORAL

NIZORAL tablety uchovávajte pri teplote do 30 °C. Chráňte pred svetlom.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte NIZORAL tablety po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale po „Použiteľné do: mesiac/rok“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo NIZORAL obsahuje

- Liečivo je ketoconazolum (ketokonazol) 200 mg v 1 tablete.

- Ďalšie zložky sú maydis amylum (kukuričný škrob), lactosum monohydricum (monohydrát laktózy), povidonum (povidón), cellulosum microcristallinum (mikrokryštalická celulóza), silica colloidalis anhydrica (koloidný oxid kremičitý bezvodý), magnesii stearas (magnéziumstearát).

Ako vyzerá NIZORAL a obsah balenia

NIZORAL tablety sú biele okrúhle ploché tablety s deliacou ryhou.

Jedno balenie obsahuje 10 alebo 30 tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Johnson & Johnson, s.r.o., Karadžičova 12, 821 08 Bratislava

Výrobca

Janssen-Cilag S.p.A., Borgo San Michele, Latina, Taliansko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v marci 2012.

Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

PRÍLOHA Č. 2 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č. 2012/00654

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

  1. NÁZOV LIEKU

NIZORAL

  1. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: ketoconazolum 200 mg v jednej tablete

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

  1. LIEKOVÁ FORMA

Tablety

  1. KLINICKÉ ÚDAJE

  1. Terapeutické indikácie

Vzhľadom na riziko vážnej hepatotoxicity, NIZORAL tablety sa majú používať iba vtedy, keď sa zváži, že potenciálne prínosy prevážia potenciálne riziká, s ohľadom na dostupnosť inej efektívnej fungicídnej liečby.

Indikácie sú:

Infekcie kože, vlasov a slizníc vyvolané dermatofytmi a/alebo kvasinkami, ktoré nemôžu byť liečené lokálne pre lokalizáciu alebo rozsah lézie alebo pre hlbokú infekciu kože.

  • Dermatofytóza

  • Pityriasis versicolor

  • Malassezia folliculitis

  • Kutánna kandidóza

  • Chronická mukokutánna kandidóza

  • Orofaryngeálna a ezofageálna kandidóza

  • Chronické rekurentné vaginálne kandidózy

Systémové hubové infekcie

Ketokonazol nepenetruje dobre do CNS. Preto sa hubové meningitídy nemajú liečiť perorálnym ketokonazolom.

  • Parakokcidioidomykóza

  • Histoplazmóza

  • Kokcidioidomykóza

  • Blastomykóza

  1. Dávkovanie a spôsob podávania

Aby sa dosiahla maximálna absorpcia, NIZORAL sa má užívať počas jedla.

  • Infekcie kože, vlasov a slizníc vyvolané dermatofytmi a/alebo kvasinkami a systémové infekcie, ktoré nemôžu byť liečené lokálne pre lokalizáciu alebo rozsah lézie alebo pre hlbokú infekciu kože:

Dospelí

Jedna tableta (= 200 mg) jedenkrát denne s jedlom. Pri nedostatočnej odpovedi na túto dávku sa dávka má zvýšiť na 2 tablety (= 400 mg) jedenkrát denne.

- dospelí s vaginálnou kandidózou: dve tablety (= 400 mg) jedenkrát denne s jedlom.

Deti

  • Deti s hmotnosťou 15 - 30 kg: pol tablety (= 100 mg) jedenkrát denne s jedlom.

  • Deti s hmotnosťou nad 30 kg: ako dospelí.

Zvyčajné trvanie liečby:

  • Vaginálna kandidóza: 5 po sebe nasledujúcich dní;

  • Kožné mykózy spôsobené dermatofytmi: približne 4 týždne;

  • Pityriasis versicolor: 10 dní;

  • Orálne a kožné mykózy spôsobené kandidami: 2-3 týždne;

  • Infekcie vlasov: 1-2 mesiace;

  • Parakokcidioidomykóza, histoplazmóza, kokcidioidomykóza: zvyčajné trvanie liečby je 6 mesiacov.

Vo všetkých indikáciách má liečba pokračovať bez prestávky, až pokým klinické parametre alebo laboratórne testy nepreukážu, že hubová infekcia odoznela. Nevhodná dĺžka liečby môže viesť k rekurencii aktívnej infekcie. Ak sa však vyskytnú znaky a príznaky pripomínajúce hepatitídu (ako napr. anorexia, nauzea, vracanie, únava, žltačka, bolesti brucha alebo tmavý moč), treba liečbu ihneď zastaviť a urobiť vyšetrenia pečene.

Špecifická populácia pacientov: Poškodenie pečene (pozri časť 4.3)

  1. Kontraindikácie

NIZORAL v tabletách je kontraindikovaný pri nasledujúcich stavoch:

  • U pacientov so známou precitlivenosťou na ketokonazol alebo niektorú pomocnú látku.

  • U pacientov s akútnym alebo chronickým ochorením pečene.

  • Súčasné podávanie so substrátmi CYP3A4 terfenadínom, astemizolom, bepridilom, mizolastinom, cisapridom, disopyramidom, dofetilidom, halofantrínom, levacetylmetadolom (levometadylom), chinidínom, sertindolom alebo pimozidom s tabletami NIZORALu je kontraindikované, pretože zvýšené koncentrácie týchto liečiv v plazme môžu spôsobiť predĺženie intervalu QT a v zriedkavých prípadoch vznik torsades de pointes.

  • Súčasné podávanie s domperidónom je kontraindikované, pretože táto kombinácia môže viesť k predĺženiu intervalu QT.

  • Súčasné podávanie triazolamu a perorálneho midazolamu.

  • Súčasné podávanie inhibítorov HMG-CoA reduktázy metabolizovaných CYP3A4 ako simvastatín a lovastatín.

  • Súčasné podávanie ergotamínových alkaloidov ako dihydroergotamín, ergometrín (ergonovín), ergotamín a metylergometrín (metylergonovín).

  • Súčasné podávanie nisoldipínu.

  • Súčasné podávanie eplerenónu.

  • Súčasné podávanie irinotekanu.

  • Súčasné podávanie everolimu.

Pozri tiež časť 4.5.

  1. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Vzhľadom na riziko vážnej hepatotoxicity, NIZORAL tablety sa majú používať iba vtedy, keď sa zváži, že potenciálne prínosy prevážia potenciálne riziká, s ohľadom na dostupnosť inej efektívnej fungicídnej liečby.

Pred začatím liečby vyhodnoťte funkciu pečene, aby ste vylúčili akútne alebo chronické poškodenie pečene a počas liečby ju sledujte v častých a pravidelných intervaloch a pri prvých symptómoch možnej hepatotoxicity.

Hepatotoxicita

Pri užívaní perorálneho ketokonazolu sa vyskytli veľmi zriedkavé prípady vážnej hepatotoxicity vrátane prípadov s fatálnym záverom alebo prípadov, ktoré si vyžiadali transplantáciu pečene (pozri časť 4.8). U niektorých pacientov absentovali zjavné rizikové faktory choroby pečene. Boli zaznamenané prípady, ktoré sa vyskytli v prvom mesiaci liečby, k niektorým z nich však došlo už v prvom týždni.

Kumulatívna liečebná dávka je rizikovým faktorom vážnej hepatotoxicity.

Monitorujte funkciu pečene u všetkých pacientov, ktorí dostávajú liečbu tabletami NIZORALu (pozri Monitorovanie funkcie pečene).

Pacientov treba upozorniť, aby urýchlene oznámili lekárovi znaky a príznaky, ktoré poukazujú na hepatitídu ako je anorexia, nauzea, vracanie, únava, žltačka, bolesti brucha alebo tmavý moč. U týchto chorých treba liečbu okamžite ukončiť a vykonať testy na kontrolu funkcie pečene.


Monitorovanie funkcie pečene

Monitorujte funkciu pečene u všetkých pacientov, ktorí sa liečia tabletami NIZORALu. Pred začatím liečby monitorujte funkciu pečene, aby ste vylúčili akútne alebo chronické ochorenie pečene (pozri časť 4.3) a počas liečby ju sledujte v častých a pravidelných intervaloch a pri prvých symptómoch možnej hepatotoxicity. Ak výsledky pečeňových testov preukážu jej poškodenie, okamžite zastavte liečbu.

U pacientov so zvýšenou aktivitou pečeňových enzýmov alebo u tých, u ktorých došlo k toxickému účinku na pečeň po iných liekoch, sa k liečbe nemá pristúpiť, ak očakávaný prínos neprevažuje riziko poškodenia pečene. V takýchto prípadoch je monitorovanie pečeňových enzýmov nevyhnutné.

Monitorovanie funkcie nadobličiek

U dobrovoľníkov liečených dennými dávkami 400 mg a vyššími, ketokonazol vyvolal zníženie odpovede kortizolu na stimuláciu ACTH. Preto sa majú monitorovať adrenálne funkcie u pacientov s adrenálnou insuficienciou alebo s hraničnými adrenálnymi funkciami u pacientov, ktorí sú dlhšiu dobu vystavení stresu (veľký operačný výkon, intenzívna starostlivosť atď.) a u pacientov na dlhodobej liečbe, u ktorých sa objavujú symptómy pripomínajúce adrenálnu insuficienciu.

Použitie v pediatrii

Záznamy o použití tabliet NIZORALu u detí s telesnou hmotnosťou menej než 15 kg sú málopočetné. Z tohto dôvodu sa neodporúča podávať tablety NIZORALu malým deťom.

Znížená acidita žalúdka

Absorpcia je narušená, keď je acidita žalúdka znížená. Pacientom, ktorí užívajú lieky neutralizujúce kyselinu (napr. alumíniumhydroxid), sa tieto nemajú podávať najmenej 2 hodiny po užití lieku NIZORAL. Pacientom s achlórhydriou, ako sú niektorí pacienti s AIDS a pacienti užívajúci inhibítory sekrécie kyseliny (napr. H2-antagonisty, inhibítory protónovej pumpy), sa odporúča podávať NIZORAL s cola nápojmi.

Potenciál liekových interakcií

NIZORAL môže spôsobiť klinicky závažné liekové interakcie (pozri časť 4.5).

Laktóza

Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.

  1. Liekové a iné interakcie

1. Lieky ovplyvňujúce absorpciu ketokonazolu:

Lieky, ktoré znižujú aciditu žalúdka, narúšajú absorpciu ketokonazolu (pozri časť 4.4).

2. Lieky ovplyvňujúce metabolizmus ketokonazolu:
Ketokonazol je metabolizovaný hlavne prostredníctvom cytochrómu CYP3A4.

Enzým-indukujúce lieky, ako sú rifampicín, rifabutín, karbamazepín, izoniazid, nevirapín, a fenytoín významne znižujú biodostupnosť ketokonazolu. Neodporúča sa kombinácia ketokonazolu so silnými induktormi enzýmov.

Ritonavír zvyšuje biodostupnosť ketokonazolu. Pri súčasnom podaní sa preto má zvážiť zníženie dávky ketokonazolu.

3. Účinok ketokonazolu na metabolizmus iných liekov:
Ketokonazol môže inhibovať metabolizmus liekov metabolizovaných niektorými hepatálnymi P450 enzýmami, najmä CYP3A. To môže spôsobiť zvýšenie a/alebo predĺženie ich účinku, vrátane nežiaducich účinkov.


Príklady zahŕňajú:

Lieky, ktoré sú kontraindikované počas liečby NIZORAL tabletami (pozri časť 4.3):

  • Súčasné podávanie CYP3A4 substrátov: terfenadínu, astemizolu, bepridilu, mizolastínu, cisapridu, disopyramidu, dofetilidu, halofantrínu, levacetylmetadolu (levometadylu), chinidínu, sertindolu alebo pimozidu s NIZORAL tabletami je kontraindikované, pretože zvýšené plazmatické koncentrácie týchto liekov môžu viesť k predĺženiu intervalu QT a zriedkavo k výskytu komorovej arytmyie typu torsades de pointes.

  • Súčasné podávanie domperidónu je kontraindikované, pretože táto kombinácia môže viesť k predĺženiu intervalu QT.

  • Súčasné podávanie triazolamu a perorálneho midazolamu.

  • Súčasné podávanie inhibítorov HMG CoA reduktázy metabolizovaných prostredníctvom CYP3A4, ako sú simvastatín a lovastatín.

  • Súčasné podávanie ergotamínových alklaloidov, ako napr. dihydroergotamín, ergometrín (ergonovín), ergotamín a metylergometrín (methylergonovín)

  • Súčasné podávanie nisoldipínu.

  • Súčasné podávania eplerenónu.

  • Súčasné podávanie irinotekanu.

  • Súčasné podávanie everolimu.

Nasledujúce lieky sa majú používať súčasne s perorálnym ketokonazolom opatrne a ich plazmatické hladiny a účinky alebo nežiaduce účinky sa majú monitorovať. Ak sa podávajú s ketokonazolom, ich dávkovanie sa má v prípade nutnosti znížiť. Treba to zvážiť pri predpisovaní sprievodnej liečby.

Príklady zahŕňajú:

- perorálne antikoagulanciá;
- inhibítory HIV proteázy, ako sú indinavír, saquinavír;
- niektoré antineoplastické látky, ako sú vinca alkaloidy, busulfan, docetaxel, erlotinib a imatinib;
- blokátory kalciového kanála metabolizované prostredníctvom CYP3A4, ako sú dihydropyridíny a pravdepodobne verapamil;
- niektoré imunosupresíva: cyklosporín, takrolimus, rapamycín = sirolimus;

  • niektoré inhibítory HMG-CoA reduktázy metabolizované CYP3A4 ako atorvastatín;

  • niektoré glukokortikoidy ako budesonid, flutikazón, dexametazón a metylprednizolón;

- digoxín (prostredníctvom inhibície P-glykoproteínu);
- iné: karbamazepín, cilostazol, buspiron, alfentanil, sildenafil, tolterodín, alprazolam, brotizolam, eletriptan, fentanyl, midazolam i. v., kvetiapín, rifabutín, solifenacín, trimetrexát, ebastín, reboxetín, repaglinid.

Zaznamenali sa výnimočné prípady reakcií podobných reakciám po požití disulfiramu a alkoholu charakterizovaných sčervenením kože, kožným exantémom, periférnymi edémami, nauzeou a bolesťami hlavy. Všetky príznaky úplne ustúpili v priebehu niekoľkých hodín.

  1. Gravidita a laktácia

Gravidita

Údaje o použití NIZORAL tabliet počas gravidity nie sú dostatočné. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko u ľudí nie je známe. Preto sa NIZORAL tablety nemajú používať počas gravidity, pokiaľ očakávaný prínos pre matku neprevýši možné riziko pre plod.

Laktácia

Ketokonazol sa vylučuje do materského mlieka, preto sa neodporúča, aby matky počas liečby dojčili.

  1. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

NIZORAL nemá vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

  1. Nežiaduce účinky

4.8.1. Údaje z klinických štúdií

Bezpečnosť NIZORAL tabliet bola hodnotená u 4735 subjektov v 92 klinických štúdiách, kedy boli NIZORAL tablety podávané na liečbu plesňových infekcií alebo zdravým dobrovoľníkom.

Nežiaduce reakcie na liek, ktoré boli hlásené u ≥ 1 % subjektov liečených NIZORAL tabletami, sú uvedené v Tabuľke 1.

Tabuľka 1. Nežiaduce reakcie na liek hlásené u ≥ 1 % zo 4735 subjektov liečených NIZORAL tabletami
v 92 klinických štúdiách
Trieda orgánových systémov
%
Preferovaný názov
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Bolesť brucha
1,2
Diarea
1,8
Nauzea
2,5
Poruchy pečene a žlčových ciest
Abnormálna činnosť pečene
1,2
Poruchy nervového systému
Bolesť hlavy
2,4

Ďalšie nežiaduce reakcie na liek, ktoré sa vyskytli u < 1% subjektov liečených NIZORAL tabletami

v klinických štúdiách, sú uvedené v Tabuľke 2.

Tabuľka 2. Nežiaduce reakcie na liek hlásené u < 1 % zo 4735 subjektov liečených NIZORAL tabletami
v 92 klinických štúdiách
Trieda orgánových systémov
Preferovaný názov
Poruchy endokrinného systému
Gynekomastia
Poruchy oka
Fotofóbia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Bolesť hornej časti brucha
Zápcha
Sucho v ústach
Dyzgeúzia
Dyspepsia
Flatulencia
Zmena zafarbenia jazyka
Vracanie
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Asténia
Triaška
Únava
Návaly horúčavy
Nevoľnosť
Periférny edém
Pyrexia
Poruchy pečene a žlčových ciest
Hepatitída
Žltačka
Poruchy imunitného systému
Anafylaktoidná reakcia
Laboratórne a funkčné vyšetrenia
Pokles počtu krvných doštičiek
Poruchy metabolizmu a výživy
Intolerancia alkoholu
Anorexia
Hyperlipidémia
Zvýšená chuť do jedla
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Myalgia
Poruchy nervového systému
Závrat
Parestézia
Somnolencia
Psychické poruchy
Insomnia
Nervozita
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Poruchy menštruácie
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Epistaxa
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Alopécia
Dermatitída
Erytém
Multiformný erytém
Pruritus
Vyrážka
Žihľavka
Xerodermia
Poruchy ciev
Ortostatická hypotenzia

4.8.2. Postmarketingové skúsenosti

Nežiaduce reakcie na liek prvýkrát identifikované počas postmarketingovej praxe s NIZORAL tabletami sú uvedené v Tabuľke 3. V tabuľke sú frekvencie výskytu uvedené podľa nasledujúceho pravidla:

Veľmi časté ³1/10
Časté ³1/100 až < 1/10
Menej časté ³1/1 000 až <1/100
Zriedkavé ³1/10 000 až <1/1 000
Veľmi zriedkavé <1/10 000, vrátane jednotlivých hlásení

V Tabuľke 3. sú nežiaduce reakcie na liek uvedené podľa kategórií frekvencií na základe miery spontánnych hlásení.

Tabuľka 3. Nežiaduce reakcie na liek zistené počas postmarketingových skúseností s NIZORAL tabletami podľa kategórií frekvencií na základe miery spontánnych hlásení
Poruchy krvi a lymfatického systému
Veľmi zriedkavé
trombocytopénia
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé
alergické stavy zahŕňajúce anafylaktický šok, anafylaktická reakcia a angioneurotický edém
Poruchy endokrinného systému
Veľmi zriedkavé
adrenokortikálna insuficiencia
Poruchy nervového systému
Veľmi zriedkavé
zvýšený reverzibilný intrakraniálny tlak (e.g. edém papily, vydutie fontanely u detí)
Poruchy pečene a žlčových ciest
Veľmi zriedkavé
vážna hepatotoxicita, vrátane cholestatickej hepatitídy, hepatálnej nekrózy potvrdenej biopsiou, cirhózy, hepatálne zlyhanie vrátane prípadov, výsledkom ktorých je transplantácia alebo smrť (pozri časť 4.4)
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi zriedkavé
fotosenzitivita
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Veľmi zriedkavé artralgia
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi zriedkavé
erektilná dysfunkcia pri dávkach vyšších ako je odporúčaná liečebná dávka 200 alebo 400 mg denne, azoospermia
  1. Predávkovanie

Nie je známe žiadne antidotum pre ketokonazol.

Symptómy:

Nežiaduce reakcie na liek hlásené pacientmi, ktorí užívali vysoké dávky NIZORALu, sú k dispozícii zo 6 klinických štúdií s celkovým počtom 459 pacientov, kde sa NIZORAL podával v denných dávkach 1200 mg buď vo forme tabliet alebo perorálnej suspenzie. Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie na liek boli nauzea (27,2 %), únava (vrátane somnolencie a letargie) (14,2 %), vracanie (12,6 %), gastrointestinálna bolesť (vrátane brušných ťažkostí, gastrointestinálnych porúch, žalúdočných ťažkostí) (12,0 %), anorexia (vrátane straty hmotnosti, straty chuti do jedla) (7,4 %), sčervenanie (vrátane hyperhidrózy) (6,3 %), opuch (5,7 %), gynekomastia (4,8 %), vyrážka (vrátane ekzému, purpury, dermatitídy) (3,3 %), hnačka (2,2 %), bolesť hlavy (2,0 %), dyzgeúzia (1,3 %) a alopécia (1,1 %).

Liečba:

Pri akútnom náhodnom predávkovaní sú potrebné podporné a symptomatické opatrenia. Počas prvej hodiny po požití sa môže podať aktívne uhlie. Ak je to potrebné, môže sa vykonať výplach žalúdka.

  1. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

  1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antimykotikum na systémové použitie, deriváty imidazolu

ATC kód: J02AB02

Ketokonazol je syntetický imidazolový dioxolánový derivát s fungicídnym a fungistatickým účinkom voči dermatofytom, kvasinkám (Candida, Malassezia, Torulopsis, Cryptococcus), dimorfným hubám a eumycétam. Menej citlivé sú: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, niektoré Dematiaceae, Mucor spp. a iné fykomycéty okrem Entomophthorales.

Ketokonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu v hubách a mení zloženie ďalších lipidových zložiek v membráne.

Údaje z niektorých klinických štúdií farmakokinetiky a farmakodynamiky a štúdií liekových interakcií naznačujú, že perorálne dávky ketokonazolu 200 mg dvakrát denne počas 3 - 7 dní môžu spôsobiť slabé predĺženie intervalu QTc: stredné maximálne zvýšenie o 6 až 12 msek sa pozorovalo pri maximálnej plazmatickej hladine ketokonazolu, asi 1 - 4 hodiny po jeho podaní. Takéto slabé predĺženie intervalu QTc sa však nepovažuje za klinicky relevantné.

Pri terapeutických dávkach 200 mg raz denne sa môže pozorovať prechodný pokles koncentrácie testosterónu v plazme. Koncentrácie testosterónu sa vrátia na pôvodné hodnoty do 24 hodín po podaní ketokonazolu. Počas dlhodobej liečby s touto dávkou, sa koncentrácie testosterónu výrazne neodlišujú od kontrol.

U dobrovoľníkov, ktorým sa podávali denné dávky 400 mg a viac, sa dokázalo, že ketokonazol redukuje odpoveď kortizolu na stimuláciu ACTH (pozri časť 4.4).

5. 2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia
Ketokonazol je slabá dvojsýtna chemická látka, a teda na jej disolúciu a absorpciu je potrebná acidita.
Vrcholové plazmatické koncentrácie približne 3,5 mg/ml sa dosahujú počas 1 až 2 hodín po perorálnom podaní dávky 200 mg súčasne s jedlom.

Distribúcia
V podmienkach in vitro sa viaže na proteíny plazmy približne 99 %, prevažne na frakciu albumínu. Ketokonazol sa vo veľkej miere distribuuje do tkanín; avšak do mozgovomiechovej tekutiny sa dostáva len zanedbateľné množstvo.

Metabolizmus

Po absorpcii z gastrointestinálneho systému sa ketokonazol mení na niekoľko inaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolickými cestami sú oxidácia a degradácia imidazolového a piperazínového kruhu hepatálnymi mikrozomálnymi enzýmami. Navyše prebieha oxidatívna O-dealkylácia a aromatická hydroxylácia. Ketokonazol neindikuje vlastný metabolizmus.

Eliminácia

Eliminácia z plazmy je bifázická s polčasom rozpadu 2 hodiny počas prvých 10 hodín a 8 hodín neskôr.
Asi 13 % dávky sa vylučuje močom, pričom 2-4 % tvorí nezmenený liek. Liek sa vylučuje prevažne žlčou do intestinálneho systému.

Podmienky u špecifickej populácie

U pacientov s hepatálnou alebo renálnou insuficienciou sa celková farmakokinetika ketokonazolu výrazne nelíšila pri porovnaní so zdravými subjektmi. Pozri časti 4.3 a 4.4.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Ketokonazol sa testoval v štandardnom súbore neklinických bezpečnostných štúdií.

Hepatotoxické účinky sa pozorovali v štúdii na psoch, ktorým podávali opakované dávky lieku počas 12 mesiacov. Malé patologické zmeny v obličkách, nadobličkách a vaječníkoch sa zaznamenali v štúdii na potkanoch, ktoré dostávali opakované dávky lieku počas 18 mesiacov. Okrem toho u samíc potkanov sa zistila zvýšená krehkosť kostí. Tzv. No Observed Adverse Effect Level (NOAEL - nulový stupeň pozorovaných nežiaducich účinkov) v oboch uvedených štúdiách bol 10 mg/kg denne.

V reprodukčných štúdiách pri podávaní veľmi vysokých, toxických dávok (80 mg/kg denne a viac) ketokonazol narúšal fertilitu samíc potkanov a vyvolával embryotoxické a teratogénne účinky u mláďat (oligodaktylia a syndaktylia). Pri dávkach 40 mg/kg podávaných potkanom a králikom ketokonazol nemal embryotoxické, teratogénne účinky ani neovplyvňoval fertilitu. Teratogénne účinky sa nepozorovali ani u myší pri ľubovoľnom dávkovaní až do maximálnej testovanej dávky 160 mg/kg.

Ketokonazol nie je karcinogénny ani genotoxický.

V elektrofyziologických štúdiách sa zistilo, že ketokonazol inhibuje rýchlo sa aktivujúci pomalý draslíkový kanál v srdci, predlžuje trvanie akčného potenciálu a môže predlžovať interval QT.

  1. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

maydis amylum, lactosum monohydricum, povidonum, cellulosum microcristallinum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas

  1. Inkompatibility

Nie sú známe žiadne inkompatibility.

  1. Čas použiteľnosti

36 mesiacov

  1. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C. Chráňte pred svetlom.

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

  1. Druh obalu a obsah balenia

Blister PVC/Al, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľa.

Veľkosť balenia: 10 alebo 30 tabliet.

  1. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Johnson & Johnson, s. r. o.

Karadžičova 12, 821 08 Bratislava

Slovenská republika

  1. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

26/0230/80-C/S

  1. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.12.1980/bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Marec 2012

Článok dňa

Inzercia

Hotel Partizán**** – Tále, Nízke Tatry

Hotel Partizán**** – Tále, Nízke Tatry

Spoznajte krásy nízkotatranskej prírody v Hoteli Partizán**** na južnej strane Chopku.

PectaSol-C® - je jedinečný, patentovaný a vysoko efektívny Modifikovaný Citrus Pektín (MCP)

PectaSol-C® - je jedinečný, patentovaný a vysoko efektívny Modifikovaný Citrus Pektín (MCP)

Je vedecky dokázané, že má bezpečné, jemné a vysoko efektívne vlastnosti.

PectaClear® skutočná inovácia v detoxikácii

PectaClear® skutočná inovácia v detoxikácii

Je vedecky dokázané, že má bezpečné, jemné a vysoko efektívne vlastnosti.

^ Späť na vrch