Azitromycin Mylan 500 mg

tbl flm 3x500 mg (blis.PVC/PVDC/Al)

Prehľad

Upozornenie: Zdroj informáci o cenách je kategorizácia ministerstva zdravotníctva a cenník vzorkovej lekárne. Tieto informácie majú len orientačný charakter.
Názov Azitromycin Mylan 500 mg
Balenie tbl flm 3x500 mg (blis.PVC/PVDC/Al)
PIL Prezrieť príbalový leták
SPC Prezrieť súhrn charakteristických vlastností lieku
ATC Skupina A - Tráviaci trakt a metabolizmus
A16 - Iné látky pre tráviaci trakt a metabolizmus
Podobné produkty Nájsť podobné produkty (rovnaká ATC skupina)
Kód 86952
Držiteľ GNS
Štát J01FA10
Spôsob úhrady lieku 2,42
Preskripčné obmedzenie S
Posledná aktualizácia 10.10.2014.

Údaje o liekoch a produktoch sú získané z MZ SR, ŠÚKL, cenníku vzorkovej lekárne a držiteľov registračných licencií

Príbalový leták (PIL)

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, evid. č. 2010/03575-Z1B

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, evid. č. 2010/06622-Z1A

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, evid. č. 2011/00494-Z1B

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

Azitromycin Mylan 500 mg

filmom obalené tablety

azitromycín (vo forme monohydrátu azitromycínu)

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.

  • Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

  • Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

  • Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

  • Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácií pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Azitromycin Mylan a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Azitromycin Mylan

3. Ako užívať Azitromycin Mylan

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Azitromycin Mylan

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE AZITROMYCIN MYLAN A NA ČO SA POUŽÍVA

Azitromycin Mylan je liekom zo skupiny antibiotík nazývaných makrolidy. Používa sa na liečbu bakteriálnych infekcií spôsobených mikroorganizmami, ako sú baktérie. Tieto infekcie zahŕňajú:

  • infekcie hrudníka, ako sú akútny zápal priedušiek (bronchitída) a zápal pľúc (pneumónia)

  • infekcie Vašich nosných dutín, hrdla, mandlí alebo uší

  • ľahké až stredne závažné infekcie kože a mäkkých tkanív, napr. infekcia vlasových vačkov (folikulitída), bakteriálne infekcie kože a jej hlbších vrstiev (celulitída), infekcie kože s opuchom a začervenaním (eryzipel, ruža)

  • infekcie spôsobené baktériou nazývanou Chlamydia trachomatis. Táto baktéria môže zapríčiniť zápal trubice, ktorá odvádza moč z močového mechúra (močovej rúry), alebo miesta, kde sa Vaša maternica spája s Vašou pošvou (krčka maternice).

2. SKÔR AKO UŽIJETE AZITROMYCIN MYLAN

Neužívajte Azitromycin Mylan

  • keď ste alergický (precitlivený) na azitromycín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku alebo na akékoľvek iné makrolidové antibiotiká, napr. erytromycín

  • keď ste alergický (precitlivený) na arašidy alebo sóju, neužívajte tento liek, nakoľko obsahuje sójový olej.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Azitromycinu Mylan

Skôr, ako začnete užívať tento liek, poraďte sa s Vaším lekárom, ak:

  • ste niekedy mali závažnú alergickú reakciu spôsobujúcu opuchnutie tváre a krku, prípadne aj spolu s dýchacími ťažkosťami

  • máte závažné problémy s funkciou obličiek: Váš lekár môže zmeniť dávku

  • máte problémy s funkciou pečene: Váš lekár môže uznať za potrebné sledovať funkciu Vašej pečene alebo liečbu ukončiť

  • ste si vedomý, že Vám niekedy bola zistená diagnóza predĺženého intervalu QT (ochorenie srdca): azitromycín sa neodporúča

  • ste si vedomý, že máte pomalý alebo nepravidelný rytmus srdca alebo oslabenú funkciu srdca: azitromycín sa neodporúča

  • viete, že máte v krvi nízke hladiny draslíka alebo horčíka: azitromycín sa neodporúča

  • užívate lieky známe ako antiarytmiká (používané na liečbu nepravidelného srdcového rytmu), cisaprid (na liečbu žalúdočných problémov) alebo terfenadín (antihistaminikum, ktoré sa používa na liečbu alergií): azitromycín sa neodporúča

  • užívate lieky známe ako námeľové alkaloidy (ako je ergotamín), ktoré sa používajú na liečbu migrény: azitromycín sa neodporúča (pozrite „Užívanie iných liekov“ nižšie)

  • u Vás bolo zistené neurologické ochorenie, čo je ochorenie mozgu alebo nervového systému

  • máte mentálne (duševné) alebo emocionálne problémy alebo problémy so správaním.

Ak sa u Vás počas alebo po ukončení liečby vyskytne závažná a pretrvávajúca hnačka, obzvlášť ak zaznamenáte krv alebo hlien, ihneď to povedzte svojmu lekárovi.

Ak Vaše príznaky pretrvávajú po ukončení Vašej liečby azitromycínom, alebo ak zaznamenáte akékoľvek nové a pretrvávajúce príznaky, kontaktujte svojho lekára.

Užívanie iných liekov

Overte si u Vášho lekára, či užívate niektorý z nasledujúcich liekov:

  • Antacidá (na zníženie kyslosti v žalúdku) napr. hydroxid hlinitý: Azitromycin Mylan užite aspoň 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po užití antacida.

  • Námeľové alkaloidy, napr ergotamín (používaný na liečbu migrény): Azitromycin Mylan sa nemá užívať súbežne z dôvodu možného výskytu ergotizmu (možný závažný vedľajší účinok s príznakmi ako pocit stŕpnutia alebo mravčenia končatín, svalové kŕče, bolesť hlavy, záchvaty, bolesť brucha alebo hrudníka).

  • Kumarínové deriváty, napr. warfarín (na zastavenie zrážania krvi): môže sa zvýšiť riziko krvácania.

  • Digoxín (na liečbu srdcového zlyhania): hladiny digoxínu vo Vašej krvi sa môžu zvýšiť.

  • Zidovudín (na liečbu HIV): hladiny zidovudínu sa môžu zvýšiť.

  • Rifabutín (na liečbu HIV a bakteriálnych infekcií vrátane tuberkulózy): hladiny rifabutínu a azitromycínu v krvi môžu byť ovplyvnené, s možným poklesom počtu Vašich bielych krviniek.

  • Teofylín (na liečbu astmy a iných pľúcnych chorôb): účinok teofylinu sa môže zvýšiť.

  • Chinidín (na reguláciu srdcového rytmu): hladiny chinidínu sa môžu zvýšiť.

  • Cyklosporín (imunosupresívum - na potlačenie imunitného systému po transplantácii orgánov): Váš lekár Vám bude pravidelne kontrolovať krvné hladiny cyklosporínu.

  • Pimozid (na liečbu schizofrénie a iných duševných problémov): hladiny pimozidu sa môžu zvýšiť.

  • Cisaprid (používaný na liečbu žalúdočných problémov): môžu sa vyskytnúť srdcové problémy.

  • Astemizol, terfenadín (antihistaminiká na liečbu alergických reakcií): môže sa zvýšiť ich účinok.

  • Triazolam a midazolam (sedatíva na liečbu porúch spánku): môže sa zvýšiť ich účinok.

  • Alfentanil (na tlmenie bolesti): účinok alfentanilu sa môže zvýšiť.

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Tehotenstvo a dojčenie

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti azitromycínu počas tehotenstva. Z toho dôvodu sa Azitromycin Mylan neodporúča užívať, ak ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť. Avšak, za vážnych okolností Vám ho môže Váš lekár predpísať.

Počas užívania Azitromycinu Mylan nedojčite, pretože môže spôsobiť vedľajšie účinky u Vášho dieťaťa, vrátane hnačky a infekcie. V dojčení môžete pokračovať dva dni po ukončení Vašej liečby Azitromycinom Mylan.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom.

Vedenie vozidla a obsluha strojov:

Azitromycin Mylan môže spôsobiť závraty a záchvaty. Ak trpíte týmito ťažkosťami, neveďte vozidlo ani neobsluhujte stroje.

3. AKO UŽÍVAŤ AZITROMYCIN MYLAN

Vždy užívajte Azitromycin Mylan presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Tablety sa majú prehltnúť a pokiaľ možno zapiť vodou, môžu sa užiť spolu s jedlom alebo bez jedla.

Zvyčajná dávka je:

Dospelí pacienti (vrátane starších pacientov) a deti s telesnou hmotnosťou viac ako 45 kg:

Zvyčajná dávka je 1500 mg rozdelená počas 3 alebo 5 dní nasledovným spôsobom:

  • Pokiaľ sa užíva ako 3-dňová liečba: 500 mg denne.

  • Pokiaľ sa užíva ako 5-dňová liečba: 500 mg prvý deň a potom 250 mg druhý až piaty deň.

  • Zápal močovej rúry alebo krčka maternice spôsobených chlamýdiami: 1000 mg užitých v jednej dávke iba v jeden deň.

Deti a dospievajúci s telesnou hmotnosťou menej ako 45 kg:

Tablety nie sú určené pre týchto pacientov. Môžu sa použiť iné farmaceutické formy liekov obsahujúcich azitromycín (napr. suspenzie).

Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pečene:

Povedzte Vášmu lekárovi, ak máte problémy s obličkami alebo s pečeňou, pretože Váš lekár môže považovať za potrebné upraviť zvyčajnú dávku.

Ak užijete viac Azitromycinu Mylan,ako máte

Ak ste Vy (alebo niekto iný) prehltli naraz veľa tabliet lieku, alebo ak si myslíte, že dieťa prehltlo nejakú tabletu, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika. Predávkovanie pravdepodobne spôsobí prechodnú stratu sluchu, pocit ťažkej nevoľnosti (pocitu na vracanie), vracanie a hnačku.

Prosím, zoberte si so sebou do nemocnice alebo k lekárovi túto písomnú informáciu pre používateľov, akékoľvek zvyšné tablety a obal lieku, aby vedeli, aké tablety ste užili.

Ak zabudnete užiť Azitromycin Mylan

Ak zabudnete užiť tabletu, užite ju hneď, ako si spomeniete, pokiaľ už nie je takmer čas na užitie ďalšej tablety. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať Azitromycin Mylan

Neukončujte užívanie Vášho lieku skôr, ako sa najprv poradíte s Vaším lekárom a to ani v prípade, ak sa cítite lepšie. Je veľmi dôležité, aby ste Azitromycin Mylan užívali tak dlho, ako Vám povedal Váš lekár; v opačnom prípade sa infekcia môže vrátiť.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Azitromycin Mylan môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak sa u Vás objavia nasledujúce príznaky, prestaňte užívať tablety a ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekársku službu prvej pomoci (pohotovosť) v najbližšej nemocnici:

  • alergická reakcia (opuchnutie pier, tváre alebo krku vedúce k závažným ťažkostiam s dýchaním; kožná vyrážka alebo žihľavka)

  • pľuzgiere/krvácanie z pier, očí, nosa, úst alebo genitálií (pohlavných ústrojov), ktoré môžu byť spôsobené Stevensovým-Johnsonovým syndrómom alebo toxickou epidermálnou nekrózou, čo sú závažné ochorenia

  • nepravidelný srdcový rytmus

  • dlhotrvajúca hnačka s krvou a hlienom.

Toto sú veľmi závažné, ale zriedkavé vedľajšie účinky. Môžete potrebovať bezodkladnú lekársku starostlivosť alebo hospitalizáciu.

Boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky:

Časté (postihujúce menej ako 1 pacienta z 10, ale viac ako 1 pacienta zo 100):

  • nevoľnosť, vracanie, hnačka

  • bolesť žalúdka, kŕče.

Menej časté (postihujúce menej ako 1 pacienta z 100, ale viac ako 1 pacienta z 1 000):

  • závrat, ospalosť, bolesť hlavy

  • záchvaty, poruchy chute a čuchu

  • hnačka, vetry, porucha trávenia, strata chuti do jedla

  • alergické reakcie ako sú svrbenie a vyrážka

  • bolesť kĺbov

  • zápal pošvy.

Zriedkavé (postihujúce menej ako 1 pacienta z 1 000, ale viac ako 1 pacienta z 10 000):

  • Poruchy krvi vyznačujúce sa horúčkou alebo triaškou, bolesťou hrdla, vredmi v ústach alebo hrdle, nezvyčajným krvácaním alebo nevysvetliteľnými podliatinami, nízkym počtom krvných buniek (krvný obraz) spôsobujúcim nezvyčajnú únavu alebo slabosť

  • Agresivita, nepokoj, úzkosť, nervozita

  • Pocit, že veci nie sú skutočné

  • Zmätenosť, najmä u starších pacientov

  • Tŕpnutie alebo znecitlivenie

  • Mdloby, otupenosť, ťažkosti so spaním, slabosť, hyperaktivita

  • Poruchy sluchu vrátane slabého sluchu, hluchoty a zvonenia v ušiach, ktoré zvyčajne vymiznú po ukončení liečby

  • Zmena srdcového rytmu, nepravidelnosť tepu alebo frekvencie srdca a uvedomovanie si úderov srdca (palpitácie), nízky tlak krvi (ktorý môže byť spojený so slabosťou, točením hlavy a mdlobami)

  • Zápcha, zmena farby jazyka a zubov, zápal pankreasu spôsobujúci pocit na vracanie, vracanie, bolesť brucha, bolesť chrbta

  • Zmeny v hladinách pečeňových enzýmov alebo hepatitída (zápal pečene), zožltnutie kože alebo očných bielok spôsobené pečeňovými alebo krvnými problémami, poškodenie pečene, zlyhanie pečene (zriedka život ohrozujúce)

  • Problémy s obličkami

  • Kvasinkové infekcie úst a pošvy (kandidóza)

  • Začervenanie a tvorba pľuzgierov na koži pri vystavení sa slnečnému svetlu.

Frekvencia nasledujúcich nežiaducich účinkov nie je známa:

  • Poruchy zraku

  • Bolesť hrudníka, opuchnutie

  • Porucha trávenia, zápal žalúdka s bolesťou žalúdka

  • Vyrážka

  • Bolesť

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

  1. AKO UCHOVÁVAŤ AZITROMYCIN MYLAN

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Neprekladajte tablety do iného obalu. Nepoužívajte Azitromycin Mylan po dátume expirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a na blistri po skratke EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo filmom obalené tablety Azitromycin Mylan obsahujú

  • Jedna tableta obsahuje 500 mg liečiva azitromycínu (vo forme monohydrátu azitromycínu).

  • Ďalšie zložky tablety sú mikrokryštalická celulóza (E 460), predželatínový škrob (kukuričný škrob), sodná soľ karboxymetylškrobu (Typ A), koloidný oxid kremičitý (E 551), nátriumlaurylsulfát, magnéziumstearát (E 470b). Ďalšie zložky filmového obalu sú: polyvinylalkohol (čiastočne hydrolyzovaný), oxid titaničitý (E 171), mastenec (E 553b), sójový lecitín, xantán guma (E 415).

Ako vyzerajú filmom obalené tabletyAzitromycin Mylan a obsah balenia

Azitromycin Mylan 500 mg sú biele až sivobiele, podlhovasté filmom obalené tablety s hlbokou deliacou ryhou na jednej strane a s drážkou na druhej strane.

Filmom obalené tablety Azitromycin Mylan 500 mg sú dostupné v baleniach po 2, 3, 6, 12, 24, 30, 50 alebo 100 tabliet v blistrových stripoch.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Generics [UK] Ltd.

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

Výrobcovia

Generics [UK] Ltd.

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

McDermott Laboratories t/a Gerard Laboratories

35/36 Baldoyle Industrial Estate, Grange Road, Dublin 13, Írsko

Sandoz GmbH

Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Rakúsko

Sandoz S.R.L.

Livezeni Street no 7A, Targu Mures, Rumunsko

Ak potrebujete akúkoľvek informáciu o tomto lieku, kontaktujte, prosím, miestneho zástupcu držiteľa rozhodnutia o registrácii:

MYLAN s r.o., Rožňavská 24, 82104 Bratislava, Slovenská republika

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Belgicko: Azithromycine Mylan 250 mg & 500 mg filmomhulde tabletten

Česká republika: Azitromycin Mylan 500 mg

Dánsko Azithromycin Mylan 500 mg

Fínsko: Azithromycin Mylan 250 mg & 500 mg

Holandsko: Azithromycin Mylan 250 mg & 500 mg filmomhulde tabletten

Írsko: Azromax 250 mg Film-coated Tablet

Maďarsko: Azithromycin-Mylan 250 mg & 500 mg filmtabletta

Malta: Azithromycin 250 mg & 500 mg Tablets

Nemecko: Azithromycin dura 250 mg & 500 mg Filmtabletten

Nórsko Azithromycin Mylan 500 mg

Poľsko: Azigen 250 mg & 500 mg

Portugalsko: Azithromicina Anova 500 mg

Rakúsko: Azithromycin Arcana 500 mg - Filmtabletten

Slovenská republika: Azitromycin Mylan 500 mg

Španielsko: Azithromycin Mylan Pharmaceuticals 250 mg & 500 mg comprimidos

Švédsko: Azithromycin Mylan 250 mg & 500 mg

Taliansko: Azithromicina Mylan 500 mg

Veľká Británia: Azithromycin 250 mg & 500 mg Film-Coated Tablets

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v 05/2012.

Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, evid. č. 2011/02023-Z1B

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

  1. NÁZOV LIEKU

Azitromycin Mylan 500 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Azitromycin Mylan 500 mg:

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 500 mg azitromycínu (vo forme monohydrátu azitromycínu).

Pomocná látka:

Azitromycin Mylan 500 mg: jedna filmom obalená tableta obsahuje 0,36 mg sójového lecitínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Filmom obalené tablety Azitromycin Mylan 500 mg: biele až sivobiele, podlhovasté tablety s hlbokou drážkou na jednej strane a s deliacou ryhou na druhej strane.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Azitromycin Mylan je indikovaný na liečbu nasledovných bakteriálnych infekcií vyvolaných mikroorganizmami citlivými na azitromycín (pozri časti 4.4 a 5.1):

  • Infekcie dolných dýchacích ciest: akútna bronchitída a mierna až stredne závažná pneumónia získaná v komunite

  • Infekcie horných dýchacích ciest: sínusitída a faryngitída / tonzilitída

  • Otitis media acuta (akútny zápal stredného ucha)

  • Mierne až stredne závažné infekcie kože a mäkkých tkanív, napr. folikulitída, celulitída, eryzipel

  • Nekomplikovaná uretritída a cervicitída vyvolaná mikroorganizmom Chlamydia trachomatis.

Je potrebné vziať do úvahy oficiálne smernice o vhodnom používaní antibakteriálnych látok.

Azitromycín nie je liekom prvej voľby pri empirickej liečbe infekcií v oblastiach, kde prevalencia rezistentných izolátov je 10% alebo viac (pozri časť 5.1).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Liek je určený na perorálne použitie.

Tablety Azitromycin Mylan 500 mg sa majú podávať v jednorazovej dennej dávke. Tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla. Dĺžka trvania liečby jednotlivých infekčných ochorení sa uvádza v nasledovnom texte.

Dospelí pacienti, starší pacienti, deti a dospievajúci s telesnou hmotnosťou vyššou ako 45 kg

Celková dávka azitromycínu predstavuje 1 500 mg a je rozložená na tri dni (500 mg jedenkrát denne).

Alternatívne môže byť dávka rozložená na päť dní (500 mg ako jednorazová dávka prvý deň a následne 250 mg raz denne).

V prípade nekomplikovanej uretritídy a cervicitídy vyvolanej mikroorganizmom Chlamydia trachomatissa podáva jednorazová perorálna dávka 1 000 mg.

V prípade sínusitídy je liečba azitromycínom je indikovaná u dospelých a dospievajúcich starších ako 16 rokov.

Deti a dospievajúcis telesnou hmotnosťou nižšou ako 45 kg

Podávanie tabliet nie je indikované u týchto pacientov. Môžu sa použiť iné liekové formy azitromycínu, napr. suspenzie.

Starší pacienti

U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR 10-80 ml/min) nie je potrebná žiadna úprava dávky (pozri časť 4.4).

Pacienti s poruchou funkcie pečene

U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene (Child-Pughovo skóre A alebo B) nie je potrebná úprava dávky (pozri časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na azitromycín, na ktorékoľvek z príbuzných makrolidových antibiotík, na sójový olej alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Alergické reakcie

V zriedkavých prípadoch boli hlásené závažné alergické reakcie spôsobené azitromycínom (zriedkavo fatálne), ako sú angioneurotický edém a anafylaxia.

Niektoré z týchto reakcií vyústili do recidívy príznakov a vyžadovali si dlhšie obdobie pozorovania a liečby.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR 10-80 ml/min) nie je potrebná žiadna úprava dávky. Opatrnosť sa odporúča u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR < 10 ml/min), nakoľko systémová expozícia môže byť zvýšená (pozri časť 5.2).

Porucha funkcie pečene

Keďže pečeň je hlavnou cestou vylučovania azitromycínu, pri podaní azitromycínu pacientom so závažným ochorením pečene je potrebná opatrnosť. V súvislosti s liečbou azitromycínom sa zaznamenali prípady fulminantnej hepatitídy potenciálne vedúce k život ohrozujúcemu zlyhaniu pečene (pozri časť 4.8). Niektorí pacienti mohli mať už existujúce ochorenie pečene alebo mohli užívať iné hepatotoxické lieky.

V prípade známok a symptómov poruchy funkcie pečene, ako je rýchlo sa rozvíjajúca asténia spojená so žltačkou, tmavý moč, sklon ku krvácaniu alebo hepatická encefalopatia, je potrebné ihneď vykonať funkčné testy / vyšetrenia pečene. V prípade vzniku dysfunkcie pečene sa má podávanie azitromycínu ukončiť.

Námeľové alkaloidy a azitromycín

Bolo zistené, že súbežné použitie námeľových alkaloidov a makrolidových antibiotík urýchľuje rozvoj ergotizmu. Interakcie medzi námeľovými alkaloidmi a azitromycínom neboli študované. Avšak je možné rozvinutie ergotizmu, preto sa azitromycín nemá podávať súbežne s námeľovými alkaloidmi.

Predĺženie QT intervalu

Pri liečbe inými makrolidmi bolo pozorované predĺženie repolarizácie srdca a QT intervalu. Podobný účinok azitromycínu nemožno úplne vylúčiť u pacientov so zvýšeným rizikom predĺženej repolarizácie srdca. Preto:

  • Azitromycín sa nemá používať u pacientov s kongenitálnym alebo zdokumentovaným získaným predĺžením QT intervalu.

  • Azitromycín sa nemá používať súbežne s inými účinnými látkami, ktoré predlžujú QT interval, ako sú antiarytmiká triedy IA a III, cisaprid a terfenadín (pozri časť 4.5).

  • Azitromycín sa nemá používať u pacientov s poruchami rovnováhy elektrolytov, hlavne v prípadoch hypokaliémie a hypomagneziémie.

  • Azitromycín sa nemá používať u pacientov s klinicky významnou bradykardiou, srdcovou arytmiou alebo závažnou srdcovou nedostatočnosťou.

Pred predpísaním azitromycínu je potrebné zvážiť nasledujúce aspekty:

Filmom obalené tablety Azitromycin Mylan 500 mg nie sú vhodné na liečbu ťažkých infekcií, kde je urýchlene potrebná vysoká koncentrácia antibiotika v krvi.

Podobne ako v prípade iných makrolidov, v niektorých európskych krajinách bol hlásený vysoký výskyt rezistencie Streptococcus pneumoniae (> 30 %) voči azitromycínu (pozri časť 5.1). Toto je potrebné vziať do úvahy pri liečbe infekcií spôsobených Streptococcus pneumoniae.

Hlavný infekčný agens infekcií mäkkých tkanív Staphylococcus aureus býva často voči azitromycínu rezistentný. Testovanie citlivosti mikroorganizmu je preto považované za podmienku liečby infekcií mäkkých tkanív azitromycínom.

Faryngitída / tonzilitída

Azitromycín nie je liekom prvej voľby pri liečbe faryngitídy a tonzilitídy spôsobenej Streptococcus pyogenes. Pre tieto prípady a na profylaxiu akútnej reumatickej horúčky je liekom prvej voľby penicilín.

Sínusitída

Azitromycín často nie je liekom prvej voľby pri liečbe sínusitídy.

Otitis media acuta (akútny zápal stredného ucha)

Azitromycín často nie je liekom prvej voľby pri liečbe akútneho zápalu stredného ucha.

Infikované popáleniny

Azitromycín nie je indikovaný na liečbu infikovaných popálenín.

Pohlavne prenosné ochorenia

V prípade pohlavne prenosných ochorení sa má vylúčiť súbežná infekcia spôsobená T. pallidum.

Superinfekcie

Odporúča sa sledovanie príznakov superinfekcie spôsobenej rezistentnými pôvodcami ochorenia, ako sú huby. V prípade superinfekcie môže byť potrebné prerušiť liečbu azitromycínom a prijať príslušné opatrenia.

Neurologické alebo psychické ochorenia

Azitromycín sa má podávať s opatrnosťou pacientom trpiacich neurologickými alebo psychickými ochoreniami.

Pseudomembranózna kolitída

Po užívaní makrolidových antibiotík bola hlásená pseudomembranózna kolitída. Túto diagnózu je potrebné zvážiť u pacientov, u ktorých sa po začatí liečby azitromycínom vyskytne hnačka. Ak je pseudomembranózna kolitída vyvolaná azitromycínom, potom je užívanie antiperistaltík kontraindikované.

Dlhodobé užívanie

Neexistujú žiadne skúsenosti týkajúce sa bezpečnosti a účinnosti dlhodobého používania azitromycínu vo vyššie uvedených indikáciách. V prípade rýchlo sa opakujúcich infekcií sa má zvážiť liečba iným antibiotikom.

Keďže medzi jednotlivými makrolidovými antibiotikami existuje skrížená rezistencia, v oblastiach so zvýšenou incidenciou rezistencie voči erytromycínu je obzvlášť dôležité vziať do úvahy vývoj obrazu citlivosti voči azitromycínu a ostatným antibiotikám (pozri časť 5.1).

4.5 Liekové a iné interakcie

Antacidá

Pri štúdiu účinku súbežného podávania antacíd na farmakokinetiku azitromycínu sa nepozoroval žiaden celkový vplyv na biologickú dostupnosť, aj keď maximálne plazmatické koncentrácie azitromycínu boli znížené o 30 %. Azitromycín sa má užívať aspoň jednu hodinu pred užitím antacíd alebo dve hodiny po užití antacíd.

Ergotamín

Súbežné podávanie ergotamínu a niektorých makrolidových antibiotík môže teoreticky vyvolať ergotizmus, a preto sa ich použitie v kombinácii neodporúča (pozri tiež časť 4.4).

Perorálne antikoagulanciá kumarínového typu

V súvislosti so súbežným podávaním azitromycínu s warfarínom alebo s perorálnymi antikoagulanciami kumarínového typu bola hlásená tendencia k zvýšenej krvácavosti. Preto je potrebné venovať pozornosť frekvencii merania protrombínového času.

Digoxín

U niektorých pacientov sa zaznamenalo, že niektoré makrolidové antibiotiká obmedzujú metabolizmus digoxínu v čreve. U pacientov, ktorí sú súbežne liečení azitromycínom a digoxínom, sa preto má vziať do úvahy možné zvýšenie hladiny digoxínu.

Zidovudín

Jednorazové dávky 1000 mg azitromycínu a opakované dávky 1200 mg alebo 600 mg azitromycínu mali len nepatrný vplyv na farmakokinetiku zidovudínu alebo jeho glukuronidového metabolitu v plazme alebo na renálne vylučovanie. Avšak po podaní azitromycínu sa zvýšila koncentrácia fosforylovaného zidovudínu, klinicky aktívneho metabolitu, v mononukleárnych bunkách v periférnom obehu. Klinický význam tohto zistenia nie je jasný, ale môže to byť výhodné pre pacientov.

Didanozín

Zdá sa, že u šiestich testovaných HIV-pozitívnych dobrovoľníkov nemal azitromycín podávaný v denných dávkach 1200 mg spolu s didanozínom žiadny vplyv na farmakokinetiku didanozínu v porovnaní s placebom.

Rifabutín

Súbežné podávanie azitromycínu a rifabutínu neovplyvnilo sérovú koncentráciu ani jedného z liečiv. U pacientov liečených súčasne azitromycínom a rifabutínom sa pozorovala neutropénia. Aj keď neutropénia bola spojená s použitím rifabutínu, kauzálny vzťah medzi kombináciou s azitromycínom a neutropéniou nebol preukázaný.

Teofylín

Azitromycín nemal vplyv na farmakokinetiku teofylínu pri súbežnom podávaní azitromycínu a teofylínu zdravým dobrovoľníkom. U pacientov liečených azitromycínom sa môžu vyskytnúť zvýšené hladiny teofylínu.

Substráty CYP 3A4

Hoci sa zdá, že azitromycín nepôsobí inhibične na enzým CYP 3A4, pri jeho kombinovaní s liekmi s obsahom chinidínu, cyklosporínu, cisapridu, astemizolu, terfenadínu, námeľových alkaloidov, pimozidu alebo s inými liekmi s úzkym terapeutickým indexom, ktoré sú metabolizované predovšetkým enzýmom CYP 3A4, je potrebná zvýšená opatrnosť.

Indinavir

Súbežné podanie jednorazovej dávky 1200 mg azitromycínu nemalo štatisticky významný vplyv na farmakokinetiku indinaviru podávaného v dávke 800 mg trikrát denne počas piatich dní.

Nelfinavir

Súbežné podávanie azitromycínu v dávke 1200 mg a ustálené hladiny nelfinaviru (750 mg 3-krát denne) spôsobili priemerne 16 % zníženie AUC nelfinaviru, zvýšenie hodnoty AUC azitromycínu o 113 % a zvýšenie Cmax o 136 %. Nie je potrebná žiadna úprava dávkovania, avšak pacientov je potrebné sledovať kvôli známym nežiaducim účinkom azitromycínu.

Cyklosporín

Keďže sa neuskutočnili farmakokinetické a klinické štúdie ohľadne možných interakcií medzi azitromycínom a cyklosporínom, pred súbežným podaním týchto liekov je potrebné starostlivé zváženie terapeutickej situácie. Pokiaľ sa kombinovaná liečba považuje za opodstatnenú, hladiny cyklosporínu sa musia starostlivo sledovať a v prípade potreby sa má dávkovanie cyklosporínu upraviť.

Terfenadín

Farmakokinetické štúdie nezaznamenali žiadne hlásenia interakcií medzi azitromycínom a terfenadínom. Vyskytlo sa len niekoľko zriedkavých prípadov, v ktorých sa možnosť uvedenej interakcie nedá úplne vylúčiť; neexistujú však konkrétne dôkazy o skutočnom výskyte takejto interakcie.

Pri podávaní azitromycínu súbežne s terfenadínom je potrebná opatrnosť.

Cisaprid

Cisaprid je metabolizovaný v pečeni prostredníctvom enzýmu CYP 3A4. Keďže makrolidy inhibujú tento enzým, súbežné podávanie cisapridu môže spôsobiť narastanie predĺženia QT intervalu, ventrikulárne arytmie a torsades de pointes.

Astemizol, triazolam, midazolam, alfentanil

Nie sú známe žiadne údaje týkajúce sa interakcií s astemizolom, triazolamom, midazolamom a alfentanilom. Pri súbežnom podávaní týchto liekov s azitromycínom sa odporúča opatrnosť vzhľadom na popísané zosilnenie jeho účinku počas súbežného užívania s makrolidovým antibiotikom erytromycínom.

Látky predlžujúce QT interval

Azitromycín sa nemá užívať súbežne s inými liečivami, ktoré predlžujú QT interval (pozri časť 4.4).

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Neexistujú žiadne dostatočné a dobre kontrolované štúdie u gravidných žien. Reprodukčné štúdie na zvieratách preukázali prechod cez placentu. Reprodukčné štúdie na potkanoch nepreukázali žiadne teratogénne účinky (pozri ďalej časť 5.3). Nebola potvrdená bezpečnosť azitromycínu v súvislosti s použitím liečiva počas gravidity. Z tohto dôvodu sa azitromycín má používať počas gravidity iba v život ohrozujúcich prípadoch.

Laktácia

Azitromycín prechádza do materského mlieka. Nakoľko nie je známe, či azitromycín môže mať nežiaduce účinky na dojčené dieťa, počas liečby azitromycínom sa má dojčenie prerušiť. Okrem iného sa u dojčeného dieťaťa môže vyskytnúť hnačka, mykotická infekcia sliznice, ako aj senzibilizácia. Odporúča sa zlikvidovať materské mlieko počas liečby a ešte dva dni po prerušení liečby. Následne je možné znovu pokračovať v dojčení.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neexistujú žiadne štúdie o vplyve azitromycínu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Avšak pri vykonávaní týchto činností je potrebné vziať do úvahy možnosť výskytu nežiaducich účinkov, ako sú závrat a kŕče.

4.8 Nežiaduce účinky

Približne 13 % z pacientov, ktorí boli zaradení do klinických štúdií, hlásilo nežiaduce účinky, najčastejšie poruchy gastrointestinálneho traktu.

Trieda orgánových systémov
Časté
1/100, < 1/10
Menej časté
1/1 000, 1/100
Zriedkavé
1/10 000, 1/1 000
Neznáme
Poruchy krvi a lymfatického systému
Trombocytopénia, hemolytická anémia,
prechodné mierne zníženia počtu neutrofilov sa príležitostne pozorovali v klinických štúdiách, avšak kauzálna súvislosť s azitromycínom nebola potvrdená.
Psychické poruchy
Agresia, nepokoj, úzkosť, nervozita, depersonalizácia, u starších pacientov sa môže vyskytnúť delírium.
Poruchy nervového systému
Závrat/vertigo,
ospalosť,
bolesti hlavy, kŕče, poruchy pacientových zmyslov čuchu a chuti.
Parestézia, synkopa a asténia, insomnia, hyperaktivita.
Poruchy oka
Poruchy videnia.
Poruchy ucha a labyrintu
V súvislosti s makrolidovými antibiotikami boli zaznamenané prípady poškodenia sluchu. U niektorých pacientov užívanie azitromycínu spôsobilo narušenie sluchu, hluchotu a zvonenie v ušiach. Mnohé z týchto prípadov súvisia s experimentálny-mi štúdiami, v ktorých bol azitromycín užívaný dlhodobo vo vysokých dávkach. Podľa dostupných dodatočných hlásení však bola väčšina týchto potiaží reverzibilná.
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
Palpitácie,
arytmie, vrátane pridruženej ventrikulárnej tachykardie. Existuje potenciálne riziko predĺženia QT intervalu a vzniku torsades de pointes, obzvlášť u pacientov s predispozíciou na tieto ochorenia.
Bolesť na hrudi, edém (súvisiaci s torakálnou poruchou).
Poruchy ciev
Hypotenzia.
Poruchy gastrointesti-nálneho traktu
Nauzea/vracanie, hnačka, ťažkosti v abdominálnej oblasti (bolesť/kŕče).
Riedka stolica, flatulencia, anorexia, poruchy trávenia.
Zápcha, zmena farby jazyka, pankreatitída, zmena farby zubov, pseudomembra-nózna kolitída.
Dyspepsia, gastritída.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Abnormálne hodnoty funkčných testov pečene, hepatitída, cholestatická žltačka, nekróza pečene a zlyhanie pečene, ktoré v zriedkavých prípadoch viedli k úmrtiu.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Alergické reakcie, vrátane pruritu a kožnej vyrážky.
Alergické reakcie, vrátane angioneurotického edému, urtikárie a fotosenzitivity; závažné kožné reakcie vrátane multiformného erytému, Stevens-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy.
Makulopapulárny exantém.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Artralgia.
Poruchy obličiek a močových ciest
Intersticiálna nefritída, akútne zlyhanie obličiek.
Poruchy reprodukčné-ho systému a prsníkov
Vaginitída.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Anafylaxia, vrátane edému (zriedkavo fatálna), únava, nevoľnosť, kandidóza.
Bolesť.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch môže sójový olej spôsobovať alergické reakcie.

4.9 Predávkovanie

Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytli pri vyšších než odporúčaných dávkach, boli podobné ako nežiaduce účinky pri normálnom dávkovaní.

Príznaky

Charakteristické príznaky predávkovania makrolidovými antibiotikami zahŕňajú reverzibilnú stratu sluchu, závažnú nauzeu, vracanie a hnačku.

Liečba

V prípade predávkovania je indikované podanie aktívneho uhlia a všeobecná symptomatická liečba a v prípade nutnosti opatrenia na podporu vitálnych funkcii.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriálne liečivá na systémové použitie; makrolidy.

ATC kód: J01FA10.

Azitromycín je makrolidové antibiotikum zo skupiny azalidov.

Molekula azitromycínu vzniká pridaním atómu dusíka do laktónového kruhu erytromycínu A. Chemický názov azitromycínu je 9-deoxy-9a-aza-9a-metyl-9a-homo-erytromycín A. Relatívna molekulová hmotnosť je 749,0.

Mechanizmus účinku

Mechanizmus účinku azitromycínu spočíva v supresii syntézy bakteriálnych proteínov jeho väzbou na 50S ribozómovú podjednotku, čím dochádza k inhibícii translokácie peptidov.

(Skrížená) rezistencia

Celkovo boli zaznamenané tri základné mechanizmy vzniku rezistencie voči makrolidom u rôznych druhov baktérií, ktoré sú spojené so zmenou cieľového miesta, modifikáciou antibiotika a ovplyvnením transportu antibiotika (efluxu). Eflux u streptokokov je vyvolaný mef génmi a spôsobuje rezistenciu výlučne voči makrolidom (M-fenotyp). Zmenu cieľového miesta riadia metylázy kódované v erm génoch.

Medzi erytromycínom, azitromycínom, inými makrolidmi a linkozamidmi existuje úplná skrížená rezistencia pre Streptococcus pneumoniae, betahemolytické streptokoky skupiny A, Enterococcus spp. a Staphylococcus aureus, vrátane S. aureus rezistentný na meticilín (MRSA).

Kmene S. pneumoniae citlivé voči penicilínu budú s väčšou pravdepodobnosťou citlivé voči azitromycínu než kmene S. pneumoniae rezistentné voči penicilínu. U S. aureus rezistentného voči meticilínu (MRSA) je nižšia pravdepodobnosť citlivosti voči azitromycínu než u S. aureus citlivého voči meticilínu (MSSA).

Indukcia významnej rezistencie ako v in vitro tak v in vivo modeloch je o < 1 MIC riedenie vyššia u mikroorganizmov S. pyogenes, H. influenzae a Enterobacteriacae po deviatich subletálnych pasážach účinnej látky a o 3 riedenia vyššia u mikroorganizmu S. aureus. Rozvinutie in vitro rezistencie kvôli mutáciám je zriedkavé.

Hraničné hodnoty:

Hraničné hodnoty citlivosti typických bakteriálnych patogénov voči azitromycínu:

EUCAST (2008):

  • Staphylococcus spp.: citlivý ≤ 1 mg/l a rezistentný >2 mg/l;

  • Haemophilus spp.: citlivý ≤ 0,12 mg/l a rezistentný > 4 mg/l;

  • Moraxella catarrhalis: citlivý ≤ 0,5 mg/l a rezistentný > 5 mg/l;

  • Streptococcus spp. vrátane tried A, B, C, G a Streptococcuspneumoniae: citlivý ≤ 0,25 mg/l a rezistentný > 0,5 mg/l.

Výskyt získanej rezistencie sa môže odlišovať v závislosti od geografickej polohy a času pre vybrané druhy a obzvlášť pri liečbe závažných infekcií sú potrebné miestne informácie o rezistencii. V prípade potreby pri takej miestnej prevalencii rezistencie, pri ktorej prospešnosť liečiva je prinajmenšom u niektorých typov infekcií sporná, je potrebné sa poradiť s odborníkom.

Patogény, pre ktoré môže byť rezistencia problémom: prevalencia rezistencie je rovnaká alebo vyššia ako 10 % v minimálne jednej krajine Európskej Únie.

Tabuľka č. 1: Antibakteriálne spektrum azitromycínu

Druhy
Bežne citlivé druhy
Aeróbne gram-pozitívne mikroorganizmy
Corynebacterium diphteriae
Streptococcus pneumoniae
Erytromycín-citlivý
Penicilín-citlivý
Streptococcus pyogenes
Erytromycín-citlivý
Aeróbne gram-negatívne mikroorganizmy
Bordetella pertussis
Escherichia coli-ETEC
Escherichia coli-EAEC
Haemophilus influenzae
Haemophilus ducreyi
Legionella spp.
Moraxella catarrhalis
Erytromycín-citlivý
Erytromycín-stredne citlivý
Pasteurella multocida
Anaeróbne mikroorganizmy
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium necrophorum
Prevotella spp.
Porphyromonas spp.
Propionibacterium spp.
Ostatné mikroorganizmy
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia trachomatis
Listeria spp.
Mycobacterium avium Komplex
Mycoplasma pneumoniae
Druhy, pri ktorých môže byť získaná rezistencia problémom
Aeróbne gram-pozitívne mikroorganizmy
Staphylococcus aureus
Meticilín-vnímavý
Koagulázovo-negatívne stafylokoky
Meticilín-vnímavý +
Streptococcus pneumoniae
Penicilín-stredne citlivý
Penicilín-rezistentný
Erytromycín-stredne citlivý
Streptococcus pyogenes
Erytromycín-stredne citlivý
Streptococci viridans skupina
Penicilín-stredne citlivý
Aeróbne gram-negatívne mikroorganizmy
Moraxella catarrhalis
Erytromycín-rezistentný
Anaeróbne mikroorganizmy
Peptostreptococcus spp.
Inherentne rezistentné mikroorganizmy
Aeróbne gram-pozitívne mikroorganizmy
Corynebacterium spp.
Enterococcus spp.
Staphylococci MRSA, MRSE
Streptococcus pneumoniae
Erytromycín-rezistentný
Penicilín & Erytromycín rezistentný
Streptococcus pyogenes
Erytromycín-rezistentný
Streptococci viridans skupina
Penicilín-rezistentný
Erytromycín-rezistentný
Aeróbne gram-negatívne mikroorganizmy
Pseudomonas aeruginosa
Anaeróbne mikroorganizmy
Bacteroides fragilis skupina

+ Rezistencia je vyššia než 50 %.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť azitromycínu približne 37 %. Maximálne plazmatické hladiny sa dosahujú po 2-3 hodinách. Priemerná maximálna koncentrácia pozorovaná po jednorazovej dávke 500 mg je približne 0,4 mg/ml.

Distribúcia

Po perorálnom podaní sa azitromycín distribuuje do celého tela. Farmakokinetické štúdie preukázali zreteľne vyššie hladiny azitromycínu v tkanivách (až do 50-násobku maximálnej koncentrácie pozorovanej v plazme). To naznačuje, že liečivo je v značnom rozsahu viazané v tkanivách (distribučný objem v rovnovážnom stave predstavuje približne 31 l/kg). Pri podávaní odporúčaných dávok nedochádza ku kumulácii liečiva v sére/plazme. Ku kumulácii dochádza v tkanivách, kde sú hladiny liečiva omnoho vyššie než hladiny v sére/plazme. Po podaní jednorazovej dávky 500 mg prekračujú koncentrácie v cieľových tkanivách, ako sú pľúca, mandle a prostata, hodnotu MIC90 pre najčastejšie sa vyskytujúce patogény.

V experimentálnych in vitro a in vivo štúdiách sa azitromycín kumuluje vo fagocytoch; uvoľňovanie liečiva je podporované aktívnou fygocytózou. Na zvieracích modeloch sa ukázalo, že tento proces zrejme prispieva ku kumulácii azitromycínu v tkanive.

Väzba azitromycínu na plazmatické proteíny je variabilná a pohybuje sa v rozmedzí od 52 % pri 0,005 μg/ml do 18 % pri 0,5 μg/ml.

Metabolizmus a vylučovanie

Terminálny plazmatický polčas eliminácie zodpovedá polčasu deplécie z tkanív, ktorý je v rozmedzí od 2 do 4 dní.

Približne 12 % intravenózne podanej dávky azitromycínu sa vylúči v nezmenenej forme močom v priebehu 3 dní; najväčšia časť sa vylúči v priebehu prvých 24 hodín. Koncentrácia až 237 μg/ml azitromycínu sa zaznamenala v žlči ľudí 2 dni po uplynutí 5-dňovej liečby, spolu s 10 metabolitmi (vytvorených N- a O-demetyláciou, hydroxyláciou dezozamínového a aglykónového kruhu a štiepením kladinózového konjugátu). Výskumy naznačujú, že metabolity nehrajú úlohu v mikrobiologickej aktivite azitromycínu.

Farmakokinetika u osobitných skupín pacientov

Renálna insuficiencia

U osôb s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie 10-80 ml/min) sa po podaní jednorazovej perorálnej dávky azitromycínu 1 g zvýšila priemerná Cmax o 5,1 % a AUC0-120 o 4,2 % v porovnaní s normálnou funkciou obličiek (GFR > 80 ml/min). U jedincov so závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR < 10 ml/min) sa priemerná Cmax zvýšila o 61 % a AUC0-120 o 35 % v porovnaní s normálnou funkciou obličiek.

Insuficiencia pečene

U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene neexistuje dôkaz o výraznej zmene sérovej farmakokinetiky azitromycínu v porovnaní s normálnou funkciou pečene. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o podávaní azitromycínu u osôb so závažnejšou poruchou funkcie pečene.

Starší pacienti

Farmakokinetika azitromycínu u starších mužov bola podobná ako u mladých dospelých pacientov; aj napriek tomu, že u starších žien boli pozorované vyššie maximálne koncentrácie (zvýšené o 30-50 %), nevyskytla sa žiadna významná kumulácia.

U starších dobrovoľníkov (> 65 rokov) boli pozorované vždy vyššie hodnoty AUC (29 %) po 5 dňovej liečbe než u mladších dobrovolníkov (< 45 rokov). Avšak tieto rozdiely nie sú považované za klinicky významné; nie je preto odporúčaná úprava dávky.

Dojčatá, batoľatá, deti a dospievajúci

Farmakokinetika sa sledovala u detí vo veku od 4 mesiacov do 15 rokov, ktoré užívali kapsuly, granulát alebo suspenziu. Pri dávkovaní azitromycínu 10 mg/kg prvý deň, následne 5 mg/kg druhý až piaty deň, dosiahnutá hodnota Cmax je mierne nižšia ako u dospelých, a to 224 µg/l u detí vo veku 0,6-5 rokov a po 3 dňoch dávkovania a 383 µg/l u detí vo veku 6-15 rokov. Hodnota t1/2 36 hodín u starších detí bola v rámci rozmedzia predpokladaného u dospelých.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách na zvieratách, pri ktorých boli použité dávky dosahujúce až 40-násobok klinických terapeutických dávok, sa zistilo, že azitromycín spôsoboval reverzibilnú fosfolipidózu, spravidla sa však nepozorovali žiadne súvisiace toxikologické dôsledky. Význam tohto zistenia pre ľudí užívajúcich azitromycín v súlade s odporúčaniami nie je známy.

Elektrofyziologické skúmania preukázali, že azitromycín predlžuje QT interval.

Karcinogénny potenciál

Neuskutočnili sa dlhodobé štúdie na zvieratách, ktoré by hodnotili karcinogénny potenciál.

Mutagénny potenciál

V in vivo a in vitro testovacích modeloch sa nedokázali možné genetické ani chromozómové mutácie.

Reprodukčná toxicita

V štúdiách embryotoxicity u potkanov sa po perorálnej aplikácii azitromycínu nepozorovali žiadne teratogénne účinky. U potkanov viedli dávky azitromycínu 100 a 200 mg/kg telesnej hmotnosti/deň k miernemu spomaleniu fetálnej osifikácie a k prírastku na hmotnosti matky. V perinatálnych a postnatálnych štúdiách na potkanoch sa pozorovalo mierne spomalenie telesného vývoja po liečbe azitromycínom v dávke 50 mg/kg/deň a viac.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

  1. Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

Mikrokryštalická celulóza (E 460)

Predželatínový škrob (kukuričný škrob)

Sodná soľ karboxymetylškrobu (Typ A)

Koloidný oxid kremičitý (E 551)

Nátriumlaurylsulfát

Magnéziumstearát (E 470b)

Filmový obal tablety:

Polyvinylalkohol (čiastočne hydrolyzovaný)

Oxid titaničitý (E 171)

Mastenec (E 553b)

Sójový lecitín

Xantán guma (E 415).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek si nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Al blistrové balenie.

Veľkosti balenia:

Filmom obalené tablety Azitromycin Mylan 500 mg - balenie po 2, 3, 6, 12, 24, 30, 50 a 100 filmom obalených tabliet.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Generics [UK] Ltd.

Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL, Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0116/10-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

25.02.2010

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2012

Inzercia

30% zľava na ošetrenie pletu kyselinou hyalurónovou prístrojom Vital Injector.

30% zľava na ošetrenie pletu kyselinou hyalurónovou prístrojom Vital Injector.

Procedúry pre omladenie pleti s wallet zľavou 30%.

Hotelio.sk - Last-minute pobyty v najlepších slovenských hoteloch

Hotelio.sk - Last-minute pobyty v najlepších slovenských hoteloch

Výhodné pobytové balíky - Viac ako 160 ponúk - Garancia spokojnosti

PectaSol-C® - je jedinečný, patentovaný a vysoko efektívny Modifikovaný Citrus Pektín (MCP)

PectaSol-C® - je jedinečný, patentovaný a vysoko efektívny Modifikovaný Citrus Pektín (MCP)

Je vedecky dokázané, že má bezpečné, jemné a vysoko efektívne vlastnosti.

PectaClear® skutočná inovácia v detoxikácii

PectaClear® skutočná inovácia v detoxikácii

Je vedecky dokázané, že má bezpečné, jemné a vysoko efektívne vlastnosti.

^ Späť na vrch