APAURIN

sol inj 10x2 ml/10 mg (amp.skl.)

Prehľad

Upozornenie: Zdroj informáci o cenách je kategorizácia ministerstva zdravotníctva a cenník vzorkovej lekárne. Tieto informácie majú len orientačný charakter.
Názov APAURIN
Balenie sol inj 10x2 ml/10 mg (amp.skl.)
Výdaj Viazaný na lekársky predpis
PIL Prezrieť príbalový leták
SPC Prezrieť súhrn charakteristických vlastností lieku
ATC Skupina N - Nervový systém
N05 - Psycholeptiká
N05B - Anxiolytiká
Podobné produkty Nájsť podobné produkty (rovnaká ATC skupina)
Max. cena podľa MZ 2,44 EUR
Úhrada zdravotnou poisťovňou 2,44 EUR
Doplatok 0,0 EUR
Doplatok v % 0
Počet denných definovaných dávok liečiva v balení lieku (DDD) 10,
Kód 96610
Registračné číslo 70/0099/91-S
Držiteľ KRK
Štát SI
Spôsob úhrady lieku I
Posledná aktualizácia 18.07.2014.
Základné info platné k 01.07.2014.
Ceny a doplatky platné k 01.07.2014.

Údaje o liekoch a produktoch sú získané z MZ SR, ŠÚKL, cenníku vzorkovej lekárne a držiteľov registračných licencií

Príbalový leták (PIL)

Príloha č. 2 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev.č. 1073/2001

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV APAURIN

diazepam

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.

  1. Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

  2. Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

  3. Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

  4. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov:

  1. Čo je Apaurin a na čo sa používa

  2. Skôr ako použijete Apaurin

  3. Ako užívať Apaurin

  4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Apaurin

6. Ďalšie informácie

  • ČO JE APAURIN A NA ČO SA POUŽÍVA

Čo je Apaurin?

Apaurin obsahuje diazepam, ktorý patrí do skupiny benzodiazepínov, ktoré majú anxiolytický účinok (zmenšujú nepokoj a strach), hypnosedatívny (upokojujúci) účinok, myorelaxačný účinok (znižujú

svalové napätie) a antikonvulzívny účinok (potláča výskyt kŕčov). Pôsobia tak, že sa viažu na

centrálne benzodiazepínové receptory.

Na čo sa Apaurin používa?

Liek sa používa:

  1. na liečbu stavov akútnej úzkosti a nepokoja, syndrómov prerušenia užívania alkoholu (delírium tremens), epileptických stavov, tetanu, silných svalových kŕčov;

  2. pri anestéze (ako premedikácia, vyvolanie anestézy, kardioverzii (odstránenie nepravidelných srdcových rytmov), malých chirurgických zákrokoch, endoskopických procedúrach) a v pôrodníctve (na uľahčenie pôrodu, pri placenta previa, eklampsii a preeklamsii).

  • SKÔR AKO POUŽIJETE APAURIN

Neužívajte Apaurin

  1. keď ste alergický (precitlivený) na diazepam alebo na niektorú z ďalších zložiek Apaurinu a na iné benzodiazepíny,

  2. keď máte akútny glaukóm s ostrým uhlom, myasténiu gravis (svalová slabosť), závažné poruchy dýchania a dychovú nedostatočnosť,

  3. pri akútnom predávkovaní alkoholom, hypnotikami, analgetikami a inými psychotrópnymi látkami,

  4. keď ste v kóme.

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Apaurinu

Dôvody prečo by Vám nemal byť podaný Apaurin:

  1. máte viac ako 65 alebo menej ako 18 rokov;

  2. ste tehotná alebo dojčíte;

  3. máte alebo ste mali úraz s poškodením mozgu;

  4. máte chronické ochorenie pľúc;

  5. máte závažné poškodenie pečene;

  6. máte závažne poškodené obličky;

  7. máte závažné srdcové zlyhanie;

  8. liečite sa na psychózu;

  9. ste náchylný k užívaniu alkoholu, psychotrónych látok (liekov na liečbu mentálnych chorôb) alebo nelegálnych psychoaktívnych látok.

Ak sa Vás niečo z uvedeného týka, povedzte to svojmu lekárovi ešte pred tým, ako Vám Apaurin podá.

Bezpečnosť u detí do 6 mesiacov sa nestanovovala a preto im liek môže byť podaný len v nevyhnutných prípadoch.

Tak ako pri intramuskulárnom (do svalu) podaní iných liekov, aj intramuskulárne podanie diazepamu môže spôsobiť nárast množstva kreatínfosfokinázy v sére, ktoré je najvyššie 12 až 24 hodín po podaní. To treba vziať do úvahy pri diferenciálnom diagnostikovaní infarktu myokardu.

Kvôli riziku vzniku nekrózy sa treba vyhnúť intraarteriálnemu (do artérie) podaniu.

Po intravenóznom podaní môže nasledovať dlhšie trvajúca sedácia (ukľudnenie) a anterográdna amnézia (starta pamäti na udalosti ako dôsledok podania lieku) a preto ambulatní pacienti, ktorým je podaný parenterálne (najmä intravenózne)Apaurin, by mali zostať pod dohľadom aspoň jednu hodinu a pri odchode z nemocnice byť v sprievode zodpovednej osoby.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, prosím, oznámte to svojmu lekárovi.

Súčasné užívanie diazepamu a sedatív, antidepresív, antipsychotík, barbiturátov, opiátov, anestetík, inhibítorov MAO, antiepileptík a antihistaminík umocňuje jeho sedatívny účinok na CNS.

Taktiež súčasné podávanie erytromycínu alebo rifampicínu zvyšuje účinok diazepamu. Diazepam redukuje účinok levodopy.

Cimetidín znižuje klírens diazepamu a umocňuje jeho účinok.

Omeprazol spomaľuje metabolizmus diazepamu a predlžuje jeho účinok a vylučovanie.

Súčasné užívanie antimykotík (itrakonazolu, flukonazolu a ketokonazolu) môže zvýšiť plazmatickú hladinu diazepamu a umocniť jeho účinok.

Perorálna antikoncepcia (tablety na zabránenie tehotenstva) môžu spomaliť metabolizmus diazepamu.

Používanie Apaurinu s jedlom a nápojmi

Počas liečby Apaurinom pacienti nesmú piť alkohol, pretože to umocňuje účinok Apaurinu.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Diazepam sa neodporúča počas tehotenstva, s výnimkou urgentných prípadov, keď očakávaný úžitok pre matku prevýši možné riziko pre plod.

Diazepam prechádza do materského mlieka a preto sa má podať dojčiacim matkám len v nevyhnutnom prípade. V takom prípade sa má liečba prerušiť.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Liek má výrazný vplyv na psychomotorické schopnosti a preto je zakázané počas liečby Apairinom viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Apaurinu

Liek obsahuje 10,6 objemových percent etanolu, čo zodpovedá 2 ml vína.

1 ampulka (2 ml) obsahuje 31,4 mg benzylalkoholu. Nesmie sa podávať predčasne narodeným deťom ani novoredencom. Môže zapríčiniť toxické a alergické reakcie u dojčiat a detí do 3 rokov. Kyselina benzoová môže zvýšiť riziko výskytu žltačky u novorodencov.

  • AKO POUŽÍVAŤ APAURIN

Vždy používajte Apaurin presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika.

Dávka sa musí prispôsobiť individuálne podľa typu ochorenia. Pri akútnych stavov sa dávka môže opakovať po 1 hodine, obvyklý interval medzi dávkami je 4 hodiny. U starých a oslabených pacientov a pri súčasnom podávaní iných sedatív sa odporúčajú nižšie dávky (2 mg až 5 mg) a ich pomalé zvyšovanie.

Akútna úzkosť a nepokoj:

10 až 20 mg diazepamu sa podáva intramuskulárne alebo v závažných prípadoch veľmi pomaly intravenózne. V niektorých prípadoch, na základe závažnosti symptómov, sa môže intramuskulárna alebo intravenózna dávka zvýšiť až na 30 mg. V liečbe možno pokračovať s 10 mg dávkou podávanou 3 - 4 krát denne.

Delírium tremens:

10 mg intramuskulárne 3 - 4 krát denne, v prípade potreby môže byť dávka veľmi pomaly podaná intravenózne.

Epileptické stavy:

Úvodná dávka u dospelých je 10 až 30 mg a u detí 2 - 10 mg podaná pomaly intravenózne; ak je potrebné dávka sa môže opakovať po 30 až 60 minútach a potom po 4 hodinách. Maximálna denná

dávka nemá prekročiť 80 - 100 g. Ak kŕče prestanú alebo zoslabnú, môže sa injekcia podávať

intramuskulárne v 4 - 6 hodinových intervaloch (10 mg dospelým a 5 mg deťom) počas niekoľkých dní.

Po ukončení záchvatu sa môže podať 10 mg (5 mg deťom) intramuskulárne ako prevencia ďalšieho záchvatu.

Akútne svalové kŕče, tetanus:

Dospelí: 10 mg intramuskulárne alebo na úvod intravenózne 3 - 4 krát denne. Pri tetane musí byť dávka určená na základe závažnosti a v ťažších prípadoch môže byť dávka vyššia.

Pôrodníctvo:

Preeklampsia: na začiatku sa podá 10 až 20 mg pomaly intravenózne, následne sa perorálne podáva 5 - 10 mg 3 krát denne.

Eklampsia: na začiatku sa podá 10 mg pomaly intravenózne, následne sa podá infúzia (do 100 mg

počas 24 hodín).

Placenta previa: 10 mg až 20 mg sa podá pomaly intravenózne alebo intramuskulárne. V prípade potreby sa môže dávka opakovať.

Pôrodné kontrakcie: podá sa 10 mg až 20 mg intravenózne alebo intramuskulárne ak je cervix dilatovaný na dva alebo tri prsty.

Anestézia, diagnostika, premedikácia:

Podáva sa dávka 10 až 20 mg (deťom 2 až 10 mg) hodinu pred plánovaným výkonom.

Indukcia anestézy:

Pomaly intravenózne sa podáva 0,2 až 0,5 mg/kg telesnej hmotnosti.

Kardioverzia, endoskopia, radiologické vyšetrenie a malé chirurgické výkony:

Pomaly intravenózne sa podáva 10 až 30 mg (deťom 0,1 až 0,2 mg/kg telesnej hmotnosti).

Dávkovanie u detí::

Dávka podávaná deťom sa musí posudzovať individuálne, s prihliadnutím na vek, hmotnosť, celkový stav a individuálnu reakciu dieťaťa.

Deti od 6 - 12 mesiacov: 1,5 až 2,5 mg (0,3 - 0,5 ml).

Deti od 1 - 6 rokov: 2,5 až 5 mg (0,5 - 1 ml).

Deti od 7 - 13 rokov: 5 až 10 mg (1 - 2 ml).

Spôsob podávania

Intramuskulárne podávanie: Injekcia lieku sa podá hlboko do svalu.

Intravenózne podávanie: Liek sa podáva prísne intravenózne, veľmi pomaly, do veľkých žíl, maximálne 5mg (1 ml) za 1 minútu.

Infúzia: Roztok na infúziu (5 až 10% roztok glukózy alebo 0,9% roztok NaCl) sa má pripraviť bezprostredne pred podaním. Obsah ampulky (nie viac ako 2 ampuly súčasne) sa má naraz pridať do infúzneho roztoku (nie menej ako 250 ml), dôkladne sa má premiešať a hneď podať.

Apaurin injekcie sa nesmú riediť alebo miešať s inými roztokmi liekov v rovnakej striekačke alebo

infúznej fľaši.

Ak máte pocit, že účinok lieku je príliš silný alebo príliš slabý, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Ak Vám bolo podané viac Apaurinu ako malo byť

Ak Vám bolo podané viac Apaurinu ako malo byť, okamžite to povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Predávkovanie môže spôsobiť najmä ospanlivosť, závrat, únavu, poruchy reči a sťažené dýchanie. Veľmi vzácne, najmä pri súčasne užívaných vysokých dávkach alkoholu alebo iných liekov tlmiacich CNS, sa môže vyskytnúť aj kóma, hyporeflexia až areflexia, dychová nedostatočnosť a dokonca až

zastavenie dýchania.

Efektívnym antidotom je flumazenyl. Pacient však má byť po prebratí ešte niekoľko hodín pod dozorom, pretože účinok flumazenylu je podstatne kratší ako účinok diazepamu.

Ak Vám nebol podaný Apaurin

Nemali by ste dostať dvojnásobnú dávku, ak ste nedostali tú predchádzajúcu podľa dávkovacej schémy.

Účinky spojené s prerušením liečby

Pri náhlom prerušení liečby diazepamom boli pozorované podobné symptómy aké sa vyskytujú pri prerušení užívania barbiturátov alebo alkoholu (záchvaty, kŕče, kŕče brucha a svalov, vracanie,

potenie). Tieto symptómy sa vyskytujú u pacientov, ktorí užívali vysoké dávky lieku počas dlhšieho

obdobia. Preto sa treba pri dlhodobejšej liečbe vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby a denné dávky by mali byť znižované postupne.

  • MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, Apaurin môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Veľmi častými nežiaducimi účinkami sú: únava a ospanlivosť.

Častým nežiaducim účinkom je ataxia (porucha koordinácie telesných pohybov).

Menej časté vedľajšie účinky sú: zmätenosť, depresia, poruchy reči, neartikulovaná reč, znížená aktivita, znížené libido, bolesť hlavy, závrat, poruchy pamäti, bradykardia (spomalený srdcový rytmus), synkopa (mdloby), kardiovaskulárny kolaps, nízky tlak krvi, poruchy videnia (rozmazané videnie, dvojité videnie), rýchly pohyb očí, zápcha, napínanie na vracanie, poruchy vo vylučovaní slín, svalová slabosť, poruchy schopnosti udržať moč, zadržiavanie moču a poruchy menštruačného cyklu.

Zriedkavé vedľajšie účinky sú: závrat, precitlivenostné reakcie ako sú žihľavka a vyrážka. Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky sú: zmeny v krvnom obraze (neutropénia) a žltačka.

Pri intravenóznom podaní sa zriedkavo môže vyskytnúť čkanie a veľmi zriedkavo poruchy vedenia srdcového rytmu, apnoe, tromboflebitída (zápal žilovej steny v mieste vpichu injekcie) a alergická reakcia.

Pri intramuskulárnom podaní sa môže občas vyskytnúť bolesť v mieste podanie injekcie a v zriedakvých prípadoch začervenanie kože a bolesť pri potlačení.

Po podaní vysokých dávok pri preeklampsii alebo eklampsii sa niekedy môže vyskytnúť svalová slabosť a znížená telesná teplota u novorodených detí.

Pri užívaní všetkých benzodiazepínov sa môžu vyskytnúť paradoxné reakcie. Ak sa objaví nepokoj, zvýšené svalové napätie, poruchy spánku alebo halucinácie, liečba sa musí prerušiť.

Počas liečby diazepamom boli zaznamenané malé zmeny na EEG (najčastejšie nízkovoltážová aktivita), ktoré však nie sú klinicky významné.

Pri dlhodobej liečbe diazepínmi sa mení tolerancia na tieto látky (pri opakovaných terapeutických dávkach lieku je jeho účinok nižší) a môže sa vyvinúť fyzická a psychická závislosť. Riziko vzniku

závislosti je vyššie pri vyšších dávkach, ktoré sa podávajú počas dlhodobej liečby.

Po náhlom prerušení liečby diazepamom boli pozorované podobné symptómy ako po prerušení užívania barbiturátov a alkoholu (kŕčovité pohyby tela, triaška, kŕče svalov a brucha, vracanie, potenie).

Závažnejšie symptómy z prerušenia boli pozorované u pacientov, ktorí užívali dlhodobejšie vysoké dávky.

Miernejšie symptómy z prerušenia (poruchy chovania , nespavosť) boli zaznamenané po náhlom prerušení liečby u pacientov, ktorí užívali niekoľko mesiacov terapeutické dávky benzodiazepínov. Preto sa treba pri dlhodobejšej liečbe vyhnúť náhlemu prerušeniu liečby a denné dávky by mali byť znižované postupne.

Ak sa vyskytnú závažné nežiaduce účinky, liečba sa má prerušiť.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

  • AKO UCHOVÁVAŤ APAURIN

Chráňte pred svetlom, mrazom a teplom, uchovávajte pri teplote 10 - 25ºC. Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Nepoužívajte Apaurin po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku.

  • ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Apaurin obsahuje

  1. Liečivo je diazepam. 2 ml injekčného roztoku (1 ampula) obsahuje 10 mg diazepamu.

  2. Ďalšie zložky sú. benzylalkohol, etanol, propylénglykol, kyselina benzoová, nátriumbenzoát, voda na injekciu.

Ako vyzerá Apaurin a obsah balenia

Apaurin je číry slabožltý alebo zelenkavožltý injekčný roztok.

Obsah balenia: V papierovej skaldačke je 10 ampuliek z tmavého skla s obsahom 2 ml injekčného roztoku a písomná informácia pre používateľov.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

KRKA, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto Slovinsko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v novembri 2006.

Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

Príloha č. 1 k rozhodnutiu o predĺžení registrácie lieku, ev.č. 1073/2001

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

  • NÁZOV LIEKU

APAURIN

  • KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ampula (2 ml roztoku) obsahuje 10 mg diazepamu. Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

  • LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok.

Číry slabožltý alebo zelenkavožltý injekčný roztok.

  • KLINICKÉ ÚDAJE

  • Terapeutické indikácie

Akútna anxieta a agitovanosť, syndrómy akútneho vynechania alkoholu (delirium tremens), epilepsia, tetanus, akútny centrálny a periférny svalový spazmus.

Anestézia: premedikácia, indukcia anestézy, kardioverzia, malé operačné zákroky, endoskopia. Pôrodníctvo: zmiernenie pôrodných bolestí, pri placenta previa, eklampsia a preeklamsia.

  • Dávkovanie a spôsob podávania

Dávka sa musí prispôsobiť individuálne. Pri akútnych stavov sa môže dávka opakovať po 1 hodine, ale zvyčajný interval medzi dávkami je 4 hodiny. U starších a oslabených pacientov sa odporúča nižšia dávka (2 mg až 5 mg), ktorá sa môže pomaly zvyšovať pri súčasnom podávaní iných sedatív.

Akútna anxieta alebo agitovanosť

Dávka 10 - 20 mg diazepamu sa podáva intramuskulárne, v závažných prípadoch veľmi pomaly intravenózne. V niektorých prípadoch, na základe závažnosti symptómov, sa môže intramuskulárna alebo intravenózna dávka zvýšiť až na 30 mg. V liečbe možno pokračovať s 10 mg dávkou podávanou

3 - 4 krát denne.

Delírium tremens

Podáva sa intramuskulárne 10 mg 3 - 4 krát denne. V prípade potreby možno dávku aplikovať veľmi pomaly intravenózne.

Epilepsia

Počiatočná dávka u dospelých je 10 - 30 mg a u detí 2 - 10 mg, ktorá sa podáva pomaly intravenózne. Ak je to potrebné, dávka sa opakuje po 30 až 60 minútach a potom po 4 hodinách. Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 80 - 100 mg. Ak kŕče prestanú alebo sú slabšie, injekcie sa môžu podávať intramuskulárne v 4 - 6 hodinových intervaloch počas niekoľkých dní. Po skončení ataku sa môže

intramuskulárne dospelým podať 10 mg a deťom 5 mg diazepamu, aby sa zabránilo ďalším záchvatom.

Akútny svalový spazmus, tetanus

Podáva sa 10 mg intramuskulárne alebo na úvod intravenózne 3 - 4krát denne. Liečba tetanu môže, v závislosti na závažnosti, vyžadovať vyššie dávky.

PôrodníctvoPreeklampsia:

Na začiatku sa podáva 10 až 20 mg pomaly intravenózne, následne 5 mg až 10 mg perorálne 3 krát

denne.

Eklampsia:

Na začiatku sa podáva 10 mg pomaly intravenózne, následne infúziou až do 100 mg počas 24 hodín.

Placenta previa:

Podáva sa 10 až 20 mg pomaly intrmuskulárne alebo intravenózne. V prípade potreby sa dávka môže opakovať.

Pôrodné bolesti:

Podáva sa 10 až 20 mg intravenózne alebo intramuskulárne, ak je cervix dilatovaný na dva alebo tri prsty.

Anestézia, diagnostika, premedikácia

Podáva sa 10 až 20 mg intramuskulárne (deti 2 - 10 mg) hodinu pred plánovaným výkonom.

Indukcia anestézy

Podáva sa pomaly intravenózne 0,2 mg až 0,5 mg/kg telesnej váhy.

Kardioverzia, endoskopia, radiologické vyšetrenie a malé chirurgické výkony

Podáva sa 10 až 30 mg pomaly intravenózne (deti 0,1 mg až 0,2 mg/kg telesnej váhy).

Dávkovanie u detí:

Pri všetkých indikáciách u detí sa dávky musia stanoviť, pričom treba vziať do úvahy telesnú hmotnosť, vek, celkový stav a individuálnu odpoveď.

Deti od 6 do 12 mesiacov: 1,5 - 2,5 mg (0,3 - 0,5 ml)

Deti od 1 do 6 rokov: 2,5 - 5 mg (0,5 - 1 ml)

Deti od 7 do 13 rokov: 5 - 10 mg (1 - 2ml)

Spôsob podávania

Intramuskulárne podávanie: Injekcia lieku sa podá hlboko do svalu.

Intravenózne podávanie: Liek sa podáva prísne intravenózne, veľmi pomaly, do veľkých žíl, maximálne 5 mg (1ml) za 1 minútu.

Infúzia: Roztok pre infúziu (5 až 10% roztok glukózy alebo 0,9% roztok NaCl) pripravte bezprostredne pred podaním. Pridajte obsah ampúl (nie viac ako 2 ampuly naraz) do infúzneho roztoku (nie menej ako 250 ml), dôkladne premiešajte a bezprostredne podajte.

Apaurin injekcie sa nesmú riediť alebo miešať s inými roztokmi liekov v rovnakej striekačke alebo infúznej fľaši.

  • Kontraindikácie

Precitlivenosť na diazepam, na inú pomocnú látku lieku alebo na iné benzodiazepíny, akútny glaukóm, akútna respiračná nedostatočnosť, myastenia gravis, akútna intoxikácia alkoholom, hypnotikami, analgetikami a inými psychotropnými látkami, kóma, prvý trimester gravidity a laktácia.

Relatívne kontraindikácie:

So zvýšenou opatrnosťou podávajte v prípade spánkom indukovaného apnoe, kardiorespiračnej insuficiencie.

Prvý a druhý trimester gravidity.

  • Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Liečba Apaurinom sa má začať opatrne a postupne u starých pacientov, detí a pacientov s organickými zmenami centrálneho nervového systému, nakoľko existujú veľké rozdiely v individuálnej tolerancii. Pri chronických pľúcnych ochoreniach je potrebná opatrnosť, pretože tieto ochorenia môžu exacerbovať.

U pacientov so závažným poškodením obličiek a pečene, s ťažkým srdcovým zlyhaním, psychózami, u pacientov závislých na alkohole, psychotropných látkach alebo na nelegálnych psychoaktívnych látkach sa odporúča prísne sledovanie.

Deťom do 6 rokov sa môže podávať tento liek iba v urgentných prípadoch.

Intramuskulárne podávanie diazepamu (ale nie perorálne alebo intravenózne) môže, tak, ako intramuskulárne podávanie množstva iných liekov, vyvolať vzostup sérovej kreatinínfosfokinázy, s maximom medzi 12 a 24 hodín po podaní. Toto je potrebné mať na mysli pri diferenciálnej diagnostike infarktu myokardu.

Intraarteriálnemu podávaniu je potrebné sa vyhnúť pre nebezpečenstvo nekrózy.

Po intravenóznom podaní sa môže vyskytnúť predĺžená sedácia a anterográdna amnézia. Preto ambulantní pacienti, ktorí dostali Apaurin parenterálne (predovšetkým intravenózne) by mali zostať pod dohľadom najmenej do hodiny a ambulanciu by mali opustiť v doprovode zodpovednej osoby.

V priebehu liečby benzodiazepínmi sa môže vyvinúť závislosť. Riziko je väčšie u pacientov liečených dlhodobo a/alebo vysokými dávkami a najmä u predisponovaných pacientov s alkoholovou a drogovou závislosťou v anamnéze. Ak sa vyvinie fyzická závislosť na benzodiazepínoch, ukončenie liečby bude spojené s abstinenčnými príznakmi. Tieto môžu byť bolesť hlavy, bolesť svalov, extrémna úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. Pri ťažkých stavoch sa môže objaviť nasledovné

symptómy: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, znecitlivenie a tŕpnutie končatín,

precitlivenosť na svetlo, zvuky a fyzický kontakt, halucinácie alebo epileptické záchvaty. Po dlhšom užívaní môže byť náhle prerušenie liečby spojené s abstinenčnými príznakmi a preto sa odporúča postupné znižovanie dávky.

Dôležité upozornenie na pomocné látky

Tento liek obsahuje 10,6 % etanolu (alkohol), to znamená, že každá ampulka obsahuje 170,75 mg alkoholu a preto môže poškodiť pacientov, ktorí trpia alkoholizmom. Toto treba tiež brať do úvahy u gravidných a dojčiacich žien, detí a vysokorizikových skupín, ako sú pacienti s ochorením pečene alebo epilepsiou.

1 ampulka (2 ml) obsahuje 31,40 mg benzylalkoholu a preto sa liek nemá podávať predčasne narodeným deťom a novorodencom. Taktiež môže vyvolať toxickú a alergickú reakciu u dojčiat a detí

do 3 rokov.

Kyselina benzoová môže zvýšiť riziko výskytu žltačky u novorodencov.

  • Liekové a iné interakcie

V priebehu liečby diazepamom pacienti nesmú piť alkoholické nápoje, pretože sa zosilňuje ich účinok. Keď sa Apaurin podáva súčasne so sedatívami, antidepresívami, antipsychotikami, barbiturátmi, opioidmi, anestetikami, MAO inhibítormi, antiepleptikami a antihistaminikami, jeho inhibičný účinok na centrálnu nervovú sústavu je väčší.

Taktiež je účinok diazepamu zosilnený pri súčasnom podávaní erytromycínu alebo rifampicínu. Diazepam znižuje účinok levodopy.

Cimetidín znižuje klírens diazepamu a tým sa zvyšuje jeho účinok.

Omeprazol spomaľuje metabolizmus diazepamu a predlžuje jeho účinok a vylučovanie.

Súčasné užívanie antimykotík (itrakonazol, flukonazol a ketokonazol) môže zvýšiť koncentrácie diazepamu v krvi a zapríčiniť výskyt nežiaducich účinkov.

Perorálna antikoncepcia môže spomaliť metabolizmus diazepamu.

  • Gravidita a laktácia

Diazepam sa neodporúča užívať gravidným ženám. Je indikovaný iba v naliehavých prípadoch, keď očakávaný úžitok liečby prevýši riziko.

Diazepam sa vylučuje do materského mlieka, preto sa nesmie podávať dojčiacim matkám, pokiaľ to nie je jednoznačne potrebné. Dojčenie sa musí počas liečby prerušiť.

  • Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek má výrazný účinok na psychofyzické schopnosti, preto je zakázané viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje počas liečby.

  • Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť v priebehu liečby diazepamom sú klasifikované podľa frekvencie výskytu do nasledovných skupín:

  1. veľmi časté (>1/10);

− časté (>1/100, <1/10);

− menej časté (>1/1 000, <1/100);

− zriedkavé (>1/10 000, <1/1 000);

  1. veľmi zriedkavé (<1/10 000), zahŕňajúce jednotlivé hlásenia.

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov je uvedená podľa individuálnych orgánových skupín: Poruchy krvi a lymfatického systému:

  1. veľmi zriedkavé: neutropénia (pri dlhodobej liečbe sa odporúča pravidelná kontrola krvného obrazu).

Psychické poruchy:

  1. menej časté: zmätenosť, depresia, dysartria, zlá artikulácia, hypoaktivita, znížené libido. Poruchy nervového systému:

  2. veľmi časté: ospanlivosť;

  3. časté: ataxia;

  4. menej časté: bolesť hlavy, závrat, triaška, poruchy pamäti;

  5. zriedkavé: vertigo. Poruchy srdca:

  6. menej časté: bradykardia. Cievne poruchy:

  7. menej časté: mdloby, kardiovaskulárny kolaps, hypotenzia. Ochorenia oka:

  8. menej časté: rozmazané videnie, dvojité videnie, nystagmus. Gastrointestinálne poruchy:

  9. menej časté: zápcha, nevoľnosť, poruchy slinenia. Poruchy pečene a žlčových ciest:

  10. veľmi zriedkavé: žltačka (pri dlhodobej liečbe sa odporúča pravidelná kontrola pečeňových funkcií).

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

  1. zriedkavé: žihľavka a vyrážka.

Poruchy kostrového svalstva, spojivových tkanív a kostí:

  1. menej časté: svalová slabosť. Poruchy obličiek a močových ciest:

  2. menej časté: inkontinencia, zadržiavanie moču. Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

  1. veľmi časté: únava.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:

  1. menej časté: poruchy menštruačného cyklu.

Pri intravenóznom podaní Poruchy srdca:

  1. veľmi zriedkavé: poruchy vedenia srdcového vzruchu. Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

  2. zriedkavé: čkanie;

  3. veľmi zriedkavé: apnoe.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

  1. veľmi zriedkavé: tromboflebitída v mieste podania injekcie a alergická reakcia.

Pri intramuskulárnom podaní

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

  1. menej časté: bolesť v mieste podania injekcie;

  2. zriedkavé: erytém, bolesť pri potlačení.

Po podaní vysokých dávok pri preeklampsii alebo eklamsii sa niekedy vyskytuje svalová slabosť a hypotermia u novorodených detí.

Pri užívaní všetkých benzodiazepínov sa môžu vyskytnúť paradoxné reakcie. Ak sa objaví agitovanosť, anxieta, halucinácie, zvýšená svalová spasticita, nespavosť, zúrivosť, poruchy spánku a stimulácie, liečba sa musí prerušiť.

Počas liečby diazepamom boli zaznamenané malé zmeny na EEG (najčastejšie nízkovoltážová aktivita). Nie sú však klinicky významné.

Nakoľko sa vyskytli ojedinelé prípady neutropénie a žltačky, pri dlhodobej liečbe sa odporúčajú pravidelné kontroly krvného obrazu a pečeňových testov.

Po prerušení liečby diazepamom boli pozorované symptómy z vynechania, podobné tým, ktoré sa objavujú po prerušení podávania barbiturátov alebo alkoholu (kŕče, tras, brušné a svalové kŕče, vracanie, potenie). Ťažšie symptómy z vynechania sa vyskytujú po dlhodobom podávaní vysokých dávok. Miernejšie symptómy prerušenia (spomalená reč, nespavosť) boli hlásené po prerušení

podávania benzodiazepínom podávaných v terapeutických dávkach niekoľko mesiacov. Preto sa liečba

musí prerušovať v priebehu dlhšej doby a denná dávka sa musí znižovať postupne. Ak sa vyskytnú závažné nežiaduce účinky, liečba sa musí prerušiť.

  • Predávkovanie

Pri predávkovaní sa vyskytuje somnolencia, závrat, únava, dysartria a respiračná nedostatočnosť. Výnimočne sa môže vyskytnúť kóma, hyporeflexia alebo areflexia, alebo dokonca utlmenie dýchania, najmä pri súčasnom užití alkoholu alebo iných depresantov CNS.

Špecifickým antidótom v prípade ohrozenia je intravenózny flumazenyl. Nakoľko je účinnosť flumazenylu výrazne kratšia ako účinnosť diazepamu, pacient má byť niekoľko hodín po prebudení sledovaný a v prípade potreby symptomaticky liečený.

  • FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

  • Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anxiolytikum, ATC kód: N05BA01.

Diazepam je benzodiazepín so širokou škálou účinku. Vykazuje anxiolytický, hypnosedatívny, svalovo-relaxačný a antikonvulzívny účinok cez špecifické benzodiazepínové receptory, ktoré sa nachádzajú najmä v limbickom systéme, hypotalame, mozočku a corpus striatum. Tieto receptory

a GABA receptory tvoria anatomickú a funkčnú jednotku. Po naviazaní diazepamu na receptor sa zvýši GABA-ergický prenos a inhibícia centrálneho nervového systému. To má za následok antikonvulzívny a svalovo-relaxačný účinok. Zvýšením GABA účinku sa zníži účinok excitačných neurotransmiterov serotonínu, noradrenalínu a acetylchlolínu, čím sa zvýši anxiolytický a hypnosedatívny účinok.

  • Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Absorpcia diazepamu z gastrointestinálneho traktu je rýchla a úplná. Priemerný biologický polčas je od 15 do 90 minút u dospelých a 15 až 30 minút u detí, čo sa zhoduje s nástupom účinku.

Po intramuskulárnej aplikácii je absorpcia u niektorých pacientov slabšia a účinok sa prejaví neskôr ako po perorálnej aplikácii.

Metabolizmus

Diazepam sa metabolizuje v pečeni. Vznikajú tri metabolity. Hlavný metabolit je N- desmetyldiazepam, ktorý je biologicky aktívny a má dlhší biologický polčas ako diazepam. Ostatné dva metabolity sú oxazepam a temazepam. Obidva sú biologicky aktívne ale neprispievajú väčšou mierou k farmakodynamickým účinkom diazepamu, pretože majú kratší biologický polčas ako materská látka.

Distribúcia a eleminácia

Diazepam je vysoko lipofilná látka a rýchlo sa distribuje v organizme. Zdanlivý distribučný objem je asi 1,1 l/kg, ktorý vykazuje výraznú väzbu na proteíny. Na plazmatické bielkoviny sa viaže v 98 % až 99 %. Koncentrácia diazepamu v plazme sa znižuje v dvoch fázach, s polčasom 30 minút (distribučná fáza) a 30 hodín (vylučovacia fáza).

U pacientov s ťažkou cirhózou pečene, akútnou vírusovou hepatitídou alebo aktívnou chronickou

hepatitídou je biologický polčas dvojnásobný. Pomalšia biotransformácia v pečeni nepredstavuje vážny problém, pretože diazepam má vysoký terapeutický index a N-desmetyldiazepam, jeden z aktívnych metabolitov má výrazne dlhší polčas eliminácie ako samotný diazepam.

  • Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie akútnej toxicity u laboratórnych zvierat ukázali široký rozsah hladín LD50 v závislosti od vehikula/rozpúšťadla, ktoré sa použilo na prípravu individuálnej farmaceutickej formy diazepamu. Hladiny LD50 u myší boli 48-720 mg/kg po perorálnej, a 37-220 mg/kg po intraperitoneálnej, 300- 800 mg/kg a viac po subkutánnej a 25-257 mg/kg po intravenóznej aplikácii diazepamu. U potkanov boli hladiny LD50 352-1180 po perorálnej, 46,5 po peritoneálnej, 6,35 mg/kg po subkutánnej a 32 mg/kg po intravenóznom podaní diazepamu.

6 -týždňov trvajúce štúdie chronickej toxicity ukázali, že po perorálnej aplikácii diazepamu sa u potkanov znížila konzumácia potravy a pomalšie rástli. Iné zmeny neboli pozorované. Na druhej strane, u potkanov, ktorým sa podával diazepam intravenózne vzrástla konzumácia potravy a tým sa aj zvýšila ich váha. Tolerancia sa nevyvinula. U potkanov, psov a opíc sa nepozorovali žiadne zmeny v súvislosti s podávaním diazepamu perorálne po dobu 1 - 6 mesiacov. U králikov, ktorým bol 1 mesiac intravenózne podávaný diazepam, sa prejavilo poškodenie pečene.

Po intravenóznej aplikácii emulzie diazepamu myšiam a králikom neboli pozorované žiadne známky bolesti, dráždenia alebo nekrózy. Tieto príznaky sa však prejavili po aplikácii vodného roztoku diazepamu. Histologicky sa nepotvrdili žiadne poškodenia ciev a orgánov u psov po intraarteriálnej aplikácii diazepamu.

Výsledky o účinku diazepamu na reprodukciu sú kontroverzné. U myší, ktorým bol diazepam podávaný perorálne alebo u morčiat ktorým bol podávaný perorálne a intravenózne sa pozoroval teratogénny účinok, ktorý ale nebol pozorovaný u potkanov a králikov po perorálnej aplikácii. Podávanie diazepamu v poslednom trimestri gravidity a počas laktácie malo vplyv na zmeny v správaní zvierat.

In vitro testy nedokázali mutagenitu diazepamu.

Potvrdilo sa, že diazepam nie je karcinogénny, hoci niektoré štúdie ukázali, že môže vyvolať alebo spomaliť vytvorenie niektorých druhov tumorov.

Preukázalo sa , že diazepam má imunotoxické vlastnosti.

  • FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

  • Zoznam pomocných látok

Benzylalkohol, etanol, propylénglykol, kyselina benzoová, nátriumbenzoát, voda na injekciu.

  • Inkompatibility

Nie sú známe.

  • Čas použiteľnosti

3 roky.

  • Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Chrániť pred svetlom, mrazom a teplom, uchovávať pri teplote 10 - 25ºC.

  • Druh obalu a obsah balenia

Ampulky z tmavého skla: 10 ampuliek po 2 ml, papierová skladačka, písomná informácia pre používateľa.

  • Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

  • DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovinsko.

  • REGISTRAČNÉ ČÍSLO

70/0099/91-S

  • DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

13.11.1991

Predĺžené do: bez časového obmedzenia.

  • DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2006

Inzercia

Hotel Partizán**** – Tále, Nízke Tatry

Hotel Partizán**** – Tále, Nízke Tatry

Spoznajte krásy nízkotatranskej prírody v Hoteli Partizán**** na južnej strane Chopku.

Dovolenka na Slovensku alebo pri mori?

Dovolenka na Slovensku alebo pri mori?

Vyberte si dovolenku s poriadnou zľavou! Zľavy až do 90% so 100% Garanciou spokojnosti.

Chiropraxia-Akupunktúra

Chiropraxia-Akupunktúra

Alternatívne riešenie bolestí chrbtice a kĺbov. Seknutie- protrúzia- hernia- koxartróza+ migréna+ orgány...Úspešnosť viac ako 90%.

ZĽAVA 10% na pobyt pre deti a bábätka

ZĽAVA 10% na pobyt pre deti a bábätka

Wellness hotel Patince**** s Walletom pripravili pre teba školu plávania pre tvoje ratolesti.

^ Späť na vrch