ATARAX

tbl flm 25x25 mg (blis. PVC/Al)

Prehľad

Upozornenie: Zdroj informáci o cenách je kategorizácia ministerstva zdravotníctva a cenník vzorkovej lekárne. Tieto informácie majú len orientačný charakter.
Názov ATARAX
Balenie tbl flm 25x25 mg (blis. PVC/Al)
Výdaj Viazaný na lekársky predpis
PIL Prezrieť príbalový leták
SPC Prezrieť súhrn charakteristických vlastností lieku
ATC Skupina N - Nervový systém
N05 - Psycholeptiká
N05B - Anxiolytiká
Podobné produkty Nájsť podobné produkty (rovnaká ATC skupina)
Max. cena podľa MZ 2,010 EUR
Úhrada zdravotnou poisťovňou 1,49 EUR
Doplatok 0,52 EUR
Doplatok v % 26
Počet denných definovaných dávok liečiva v balení lieku (DDD) 8,333
Kód 85060
Registračné číslo 70/0891/92-CS
Držiteľ UCB-CZ-1
Štát CZ
Spôsob úhrady lieku S
Posledná aktualizácia 18.07.2014.
Základné info platné k 01.07.2014.
Ceny a doplatky platné k 01.07.2014.

Údaje o liekoch a produktoch sú získané z MZ SR, ŠÚKL, cenníku vzorkovej lekárne a držiteľov registračných licencií

Príbalový leták (PIL)

PRÍLOHA Č. 2 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.: 2009/0759

PÍSOMNÁ INFORMÁCIA PRE POUŽÍVATEĽOV

ATARAX

filmom obalené tablety

Hydroxýzíniumdichlorid

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu skôr, ako začnete užívať Váš liek.

  • Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

  • Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

  • Tento liek bol predpísaný Vám. Nedávajte ho nikomu inému. Môže mu uškodiť, dokonca aj vtedy, ak má rovnaké príznaky ako Vy.

- Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

V tejto písomnej informácii pre používateľov sa dozviete:

1. Čo je Atarax a na čo sa používa

2. Skôr ako užijete Atarax

3. Ako užívať Atarax

4. Možné vedľajšie účinky

5 Ako uchovávať Atarax

6. Ďalšie informácie

1. ČO JE ATARAX A NA ČO SA POUŽÍVA

Atarax je liek, ktorý patrí do skupiny psycholeptík a anxiolytík.

Atarax sa používa na liečbu príznakov anxiety (úzkosti) u dospelých a liečbu pruritu (svrbenia).

Atarax sa podáva aj pred chirurgickým výkonom (premedikácia pred celkovou narkózou).

2. SKÔR AKO UŽIJETE ATARAX

Neužívajte Atarax

- keď ste alergický (precitlivený) na hydroxyzíniumdichlorid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Ataraxu, na cetirizín alebo iné piperazínové deriváty, na aminofylín alebo na etyléndiamín,

  • keď máte porfýriu (nedostatočná funkcia niektorých enzýmov),

  • počas tehotenstva a dojčenia

  • keď máte dedičnú poruchu neznášanlivosti galaktózy, vrodený nedostatok laktázy alebo poruchu vstrebávania glukózy a galaktózy.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní Ataraxu

- keď sa u Vás častejšie vyskytujú záchvaty kŕčov,

  • ak sa liek podáva malým deťom, pretože je u nich vyšší výskyt vedľajších účinkov,

  • keď máte zelený zákal, poruchy odtoku moču z mechúra, zníženú motilitu (pohyblivosť) žalúdka a čriev, závažnú svalovú slabosť (myasténia gravis) alebo demenciu (trvalý úbytok duševných schopností),

  • ak sa Atarax používa súbežne s inými liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém alebo s liekmi, ktoré majú anticholinergné vlastnosti, môže byť potrebná úprava dávkovania.

Má sa vyhnúť súbežnému požívaniu alkoholu a Ataraxu.

Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí majú známy faktor predispozície na srdcovú arytmiu (porucha srdcového rytmu) alebo ktorí sa súbežne liečia potenciálne arytmogénnymi liekmi (lieky, ktoré ovplyvňujú srdcový rytmus). U pacientov, ktorí majú predĺžený interval QT, má sa uvážiť použitie inej liečby.

U starších pacientov sa odporúča začať s polovičnou odporúčanou dávkou z dôvodu predĺženého pôsobenia.

Dávkovanie Ataraxu sa má znížiť u pacientov s dysfunkciou pečene a u pacientov so stredne závažným alebo závažným poškodením funkcie obličiek.

Liečba sa má ukončiť minimálne 5 dní pred alergologickými testami alebo pred stimuláciou dýchacích ciest metacholínom, aby sa vyhlo účinkom na výsledky testov.

Užívanie iných liekov

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, oznámte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Lieky s inhibičnými (tlmivými) vlastnosťami na centrálny nervový systém alebo anticholinergnými vlastnosťami a alkohol zosilňujú účinky Ataraxu.

Atarax pôsobí proti účinkom betahistínu a inhibítorov cholínesterázy.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu Ataraxu s inhibítormi monoaminooxidázy.

Atarax znižuje pôsobenie adrenalínu na krvný tlak.

Tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Atarax sa nesmie používať v tehotenstve a počas dojčenia.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Atarax môže narušiť schopnosť reakcie a koncentrácie. Preto sa máte vyhnúť vedeniu vozidla alebo obsluhe strojov alebo musíte zvýšiť opatrnosť. Nežiaduce pôsobenie Ataraxu na pozornosť sa ešte zvyšuje súbežným požívaním alkoholu alebo užívaním iných sedatív.

Dôležité informácie o niektorých zložkách Ataraxu

Liek obsahuje mliečny cukor laktózu. Ak viete o Vašej neznášanlivosti niektorých druhov cukrov, poraďte sa so svojim lekárom ešte pred začiatkom liečby.

3. AKO UŽÍVAŤ ATARAX

Vždy užívajte Atarax presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Zvyčajná dávka je:

Dospelí

Na liečbu príznakov úzkosti: ráno a na obed ½ tablety, večer 1 tableta.

Na liečbu príznakov svrbenia: Začiatočná dávka 25 mg pred spaním, po ktorej môžu v prípade potreby nasledovať dávky do 25 mg 3 až 4-krát denne.

Na podávanie pred chirurgickým výkonom (premedikácia pred celkovou narkózou): 50 až 200 mg denne rozdelených do 1 alebo 2 denných dávok: jednorazové podanie 1 hodina pred chirurgickým výkonom, pred ktorým možno podať 1 dávku večer pred narkózou.

Maximálna jednorazová dávka u dospelých nemá presiahnuť 200 mg, zatiaľ čo maximálna denná dávka nesmie presiahnuť 300 mg.

Deti (od 12 mesiacov)

Na liečbu príznakov svrbenia:

- od 12 mesiacov do 6 rokov: 1 mg/kg/deň do 2,5 mg/kg/deň v rozdelených dávkach,

- nad 6 rokov 1 mg/kg/deň do 2 mg/kg/deň v rozdelených dávkach.

Na podávanie pred chirurgickým výkonom (premedikácia pred celkovou narkózou):

Jednorazové podanie 1 mg/kg 1 hodinu pred chirurgickým výkonom, pred ktorým možno podať 1 mg/kg večer pred anestéziou.

Úpravy dávkovania

Dávka sa má upraviť v rozsahu odporúčaného dávkovania v závislosti od odpovede pacienta na liečbu.

U starších pacientov sa odporúča začať s polovičnou odporúčanou dávkou.

U pacientov s dysfunkciou pečene sa odporúča znížiť dennú dávku o 33 %.

U pacientov so stredne závažným alebo závažným poškodením funkcie obličiek sa dávka má znížiť.

Ak užijete viac Ataraxu, ako máte

Ak užijete viac Ataraxu, ako máte, okamžite vyhľadajte svojho lekára, alebo najbližšiu nemocnicu.

Ak zabudnete užiť Atarax

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. V užívaní pokračujte ďalej podľa predpisu.

Ak prestanete užívať Atarax

Dĺžku liečbu vždy určuje lekár. Nikdy svojvoľne neukončujte liečbu, môže to mať za následok zhoršenie Vášho stavu.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojoho lekára alebo lekárnika.

4. MOŽNÉ VEDĽAJŠIE ÚČINKY

Tak ako všetky lieky, aj Atarax môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Veľmi častým (> 10 %) vedľajším účinkom je ospalosť. Častými vedľajšími účinkami sú bolesť hlavy, sedácia (útlm), únava a sucho v ústach.

Pri užívaní Ataraxu sa tiež hlásili dalšie vedľajšie účinky:

Poruchy srdca: tachykardia (zrýchlená srdcová činnosť).

Poruchy oka: poruchy akomodácie (zaostrovania), rozmazané videnie.

Poruchy tráviaceho traktu: nevoľnosť, zápcha, vracanie.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: nepokoj, horúčka.

Poruchy imunitného systému: precitlivenosť, anafylaktický šok (prudká alergická reakcia s kŕčami dýchacích ciest a tráviaceho ústrojenstva),.

Laboratórne a funkčné vyšetrenia: abnormálne funkčné pečeňové testy.

Poruchy nervového systému: závrat, nespavosť, triaška, záchvaty kŕčov, dyskynézia (mimovoľné pohyby) .

Psychické poruchy: nepokoj, zmätenosť, dezorientácia, halucinácie.

Poruchy obličiek a močových ciest: zadržovanie moču.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: bronchospazmus (zúženie priedušiek).

Poruchy kože a podkožného tkaniva: svrbenie, erytematózna vyrážka (červená vyrážka), makulopapulárna vyrážka (škvrnitá a pupencovitá vyrážka), žihľavka, dermatitída (zápalové ochorenie kože), angioneurotický edém (opuch vznikajúci na rôznych miestach, napr. na tvári, slizniciach dýchacieho a trávaiaceho ústrojenstva), zvýšené potenie, závažné kožné rekacie (fixný liekový exantém), akútna generalizovaná exantematózna pustulóza, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm).

Cievne poruchy: znížený krvný tlak.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

5. AKO UCHOVÁVAŤ ATARAX

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Uchovávať v suchu pri teplote 15-25 °C, chrániť pred svetlom.

Nepoužívajte Atarax po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. ĎALŠIE INFORMÁCIE

Čo Atarax obsahuje

- Liečivo je hydroxyzíniumdichlorid. Každá filmom obalená tableta Ataraxu obsahuje 25 mg hydroxyzíniumdichloridu.

- Ďalšie zložky sú monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, koloidný

oxid kremičitý bezvodý a biela obaľovacia sústava Opadry Y-1-7000 (oxid titaničitý E 171,

hydroxypropylmetylcelulóza 2910/5 a makrogol 400.

Ako vyzerá Atarax a obsah balenia

Atarax sú biele podlhovasté filmom obalené tablety s deliacou ryhou.

Obsah balenia: 25 tabliet.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

UCB s.r.o. Praha, Česká republika

Výrobca

UCB Pharma SA

Chemin du Foriest,

B-1420 Braine-ĺ Alleud, Belgicko

Táto písomná informácia pre používateľov bola naposledy schválená v júli 2010.

Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

PRÍLOHA Č. 1 K ROZHODNUTIU O ZMENE V REGISTRÁCII LIEKU, EV. Č.: 2009/0759

Súhrn charakteristických vlastností lieku

1. NÁZOV LIEKU

ATARAX

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá filmom obalená tableta Ataraxu obsahuje 25 mg hydroxyzíniumdichloridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Biele podlhovasté filmom obalené tablety s deliacou ryhou.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Atarax je indikovaný na:

- na symptomatickú liečbu anxiety u dospelých;

- na symptomatickú liečbu pruritu;

- na premedikáciu pred chirurgickým výkonom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí

Na symptomatickú liečbu anxiety: 50 mg denne rozdelených do 3 jednotlivých dávok 12,5-12,5-25 mg; v závažnejších prípadoch možno použiť dávky do 300 mg denne.

Na symptomatickú liečbu pruritu: Začiatočná dávka 25 mg pred spaním, po ktorej môžu v prípade potreby nasledovať dávky do 25 mg 3 až 4-krát denne.

Na premedikáciu pred chirurgickým výkonom: 50 až 200 mg denne rozdelených do 1 alebo 2 dávok: jednorazové podanie 1 hodinu pred chirurgickým výkonom, pred ktorým je možné podať 1 dávku večer pred anestéziou.

Maximálna jednorazová dávka u dospelých nemá presiahnuť 200 mg, zatiaľ čo maximálna denná dávka nesmie presiahnuť 300 mg.

Deti (od 12 mesiacov)

Na symptomatickú liečbu pruritu:

- od 12 mesiacov do 6 rokov: 1 mg/kg/deň do 2,5 mg/kg/deň v rozdelených dávkach,

- nad 6 rokov 1 mg/kg/deň do 2 mg/kg/deň v rozdelených dávkach.

Na premedikáciu pred chirurgickým výkonom: Jednorazové podanie 1 mg/kg 1 hodinu pred chirurgickým výkonom, pred ktorým je možné podať 1 mg/kg večer pred anestéziou.

Úpravy dávkovania

Dávka sa má upraviť v rozsahu odporúčaného dávkovania v závislosti od odpovede pacienta na liečbu.

U starších pacientov sa odporúča začať s polovičnou odporúčanou dávkou v dôsledku predĺženého pôsobenia.

U pacientov s dysfunkciou pečene sa odporúča znížiť dennú dávku o 33 %.

U pacientov so stredne závažným alebo závažným poškodením funkcie obličiek sa dávka má znížiť v dôsledku zníženého vylučovania jeho metabolitu cetirizínu.

4.3 Kontraindikácie

  • Anamnéza precitlivenosti na hydroxyzíniumdichlorid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok Ataraxu, na cetirizín alebo iné piperazínové deriváty, na aminofylín alebo na etyléndiamín.

  • Pacienti, ktorí majú porfýriu.

  • Gravidita a laktácia (pozri časť 4.6).

  • Tablety Ataraxu obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými hereditárnymi problémami intolerancie galaktózy, lapónskou deficienciou laktázy alebo glukózovo-galaktózovou malabsorpciou nemajú užívať tento liek.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Atarax sa má podávať s opatrnosťou u pacientov so zvýšeným potenciálom pre záchvaty kŕčov.

Malé deti sú náchylnejšie na vznik nežiaducich účinkov súvisiacich s centrálnym nervovým systémom (pozri časť 4.8). U detí sa záchvaty kŕčov hlásili častejšie než u dospelých.

Vzhľadom k možným anticholinergným účinkom sa má Atarax používať s opatrnosťou u pacientov s glaukómom, obštrukciou odtoku z močového mechúra, zníženou motilitou žalúdka a čriev, myasténiou gravis alebo demenciou.

Úpravy dávkovania môžu byť potrebné, ak sa Atarax používa súbežne s inými liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém alebo s liekmi, ktoré majú anticholinergné vlastnosti (pozri časť 4.5).

Má sa vyhnúť súbežnému požívaniu alkoholu a Ataraxu (pozri časť 4.5).

Opatrnosť je potrebná u pacientov so známym faktorom predispozície pre srdcovú arytmiu alebo ktorí sa súbežne liečia potenciálne arytmogénnymi liekmi. U pacientov s predtým prítomným predĺžením intervalu QT sa má uvážiť použitie alternatívnej liečby.

U starších pacientov sa odporúča začať s polovičnou odporúčanou dávkou z dôvodu predĺženého pôsobenia.

Dávkovanie Ataraxu sa má znížiť u pacientov s dysfunkciou pečene a u pacientov so stredne závažným alebo závažným poškodením funkcie obličiek (pozri časť 4.2).

Liečba sa má ukončiť minimálne 5 dní pred alergologickými testami alebo pred stimuláciou dýchacích ciest metacholínom, aby sa vyhlo vplyvu na výsledky testov.

4.5 Liekové a iné interakcie

Musí sa zohľadniť zvýšenie účinku Ataraxu, ak sa liek používa spolu s inými liekmi, ktoré majú inhibičné vlastnosti na centrálny nervový systém alebo anticholinergné vlastnosti a dávku je potrebné upraviť na individuálnom základe. Alkohol tiež zosilňuje účinky Ataraxu.

Atarax pôsobí proti účinkom betahistínu a inhibítorov cholínesterázy.

Liečba sa má ukončiť minimálne 5 dní pred alergologickými testami alebo stimuláciou dýchacích ciest metacholínom, aby sa vyhlo vplyvu na výsledky testov.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu Ataraxu s inhibítormi monoaminooxidázy.

Atarax znižuje účinok adrenalínu na tlak krvi.
U potkanov hydroxyzín pôsobil proti antikonvulzívnemu učinku fenytoínu.

Potvrdilo sa, že cimetidín v dávke 600 mg dvakrát denne zvyšuje sérové koncentrácie hydroxyzínu o 36 % a znižuje maximálne koncentrácie metabolitu cetirizínu o 20 %.

Atarax je inhibítorom CYP2D6 (Ki: 3,9 µmol/l; 1,7 µg/ml) a pri vysokých dávkach môže vyvolať liekové interakcie so substrátmi CYP2D6.

Atarax nemá pri 100 µmol/l inhibičný účinok na izoformy 1A1 a 1A6 UDP-glukuronyltransferázy ľudských pečeňových mikrozómov. Inhibuje izoformy cytochrómu P4502C9, 2C19 a 3A4 pri koncentráciách (IC50: 103 až 140 µmol/l; 46 až 52 µg/ml) oveľa vyšších ako maximálne plazmatické koncentrácie. Je preto nepravdepodobné, že by Atarax narušil metabolizmus liekov, ktoré sú substrátmi týchto enzýmov.

Metabolit cetirizínu nemá pri 100 µmol/l žiaden inhibičný účinok na ľudský pečeňový cytochróm P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4) a izoformy UDP-glukuronyltransferázy.

Keďže sa hydroxyzín metabolizuje alkoholdehydrogenázou a CYP3A4/5, je možné očakávať zvýšenie koncentrácií hydroxyzínu v krvi, ak sa hydroxyzín podáva súbežne s liekmi, o ktorých je známe, že sú silnými inhibítormi týchto enzýmov. Ak je však inhibovaná iba jedna metabolická dráha, môže byť čiastočne kompenzovaná inou metabolickou dráhou.

4.6 Gravidita a laktácia

Štúdie na zvieratách potvrdili reprodukčnú toxicitu.

Hydroxyzín prechádza placentárnou bariérou, čo vedie k vyšším fetálnym ako maternálnym koncentráciám. Doteraz nie sú dostupné žiadne relevantné epidemiologické údaje súvisiace s expozíciou Ataraxu počas gravidity.

U novorodencov, ktorých matky dostávali Atarax počas neskorej gravidity a/alebo pôrodu, sa pozorovali nasledovné účinky okamžite alebo iba niekoľko hodín po narodení: hypotónia, poruchy pohybu vrátane extrapyramídových porúch, trhavé pohyby, útlm CNS, novorodenecké hypoxické stavy alebo retencia moču.

Atarax sa preto nemá používať počas gravidity.

Atarax je kontraindikovaný počas laktácie. Ak je potrebná liečba Ataraxom, dojčenie sa má ukončiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Atarax môže narušiť schopnosť reakcie a koncentrácie. Pacientov treba upozorniť na túto možnosť a opatrnosť pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov. Má sa vyhnúť súbežnému použitiu Ataraxu s alkoholom alebo inými sedatívami, keďže to môže zhoršiť tieto účinky.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú hlavne v spojení s látkami s tlmivým účinkom na CNS alebo paradoxnými účinkami stimulácie CNS, anticholinergnou aktivitou alebo reakciami precitlivenosti.

A Klinické skúšania

Perorálne podávanie hydroxyzínu: V nasledovnej tabuľke sú uvedené nežiaduce účinky hlásené v placebom kontrolovaných klinických skúšaniach s výskytom minimálne 1 % po hydroxyzíne a zahŕňali 735 jedincov, ktorí boli vystavení účinku hydroxyzínu 50 mg denne a 630 jedincov, ktorí boli vystavení účinku placeba.

Nežiaduce príhody
% nežiaducich príhod po hydroxyzíne
% nežiaducich príhod po placebe
Somnolencia
Bolesť hlavy
Únava
Suchosť v ústach
13,74
1,63
1,36
1,22
2,70
1,90
0,63
0,63

B Skúsenosti po uvedení lieku na trh

V nasledovnej časti sú uvedené nežiaduce účinky lieku počas jeho používania v praxi podľa kategórií orgánových systémov a frekvencie. Frekvencia bola stanovená použitím nasledovných definícií: veľmi časté (³1/10), časté (³1/100 až <1/10), menej časté (³1/1 000 až <1/100), zriedkavé (³1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Zriedkavé: tachykardia

Poruchy oka:

Zriedkavé: poruchy akomodácie, rozmazané videnie

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Časté: sucho v ústach

Menej časté: nevoľnosť

Zriedkavé: zápcha, vracanie

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Časté: únava

Menej časté: nepokoj, pyrexia

Poruchy imunitného systému:

Zriedkavé: precitlivenosť

Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok

Laboratórne a funkčné vyšetrenia:

Veľmi zriedkavé: abnormálne funkčné pečeňové testy

Poruchy nervového systému:

Veľmi časté: somnolencia

Časté: bolesť hlavy, sedácia

Menej časté: závrat, insomnia, tras

Zriedkavé: záchvaty kŕčov, dyskinézia

Psychické poruchy:

Menej časté: agitácia, zmätenosť,

Zriedkavé: dezorientácia, halucinácie

Poruchy obličiek a močových ciest:

Zriedkavé: retencia moču

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

Veľmi zriedkavé: bronchospazmus

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Zriedkavé: svrbenie, erytematózna vyrážka, makulopapulárna vyrážka, urtikária, dermatitída Veľmi zriedkavé: angioneurotický edém, zvýšené potenie, fixný liekový exantém, akútna generalizovaná exantematózna pustulóza, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm

Poruchy ciev:

Zriedkavé: hypotenzia

4.9 Predávkovanie

Symptómy predávkovania pozorované po závažnom predávkovaní sa spájajú hlavne s nadmernou anticholinergnou záťažou, útlmom CNS alebo paradoxnou stimuláciou CNS. Zahŕňajú nevoľnosť, vracanie, tachykardiu, pyrexiu, somnolenciu, porušený pupilárny reflex, tras, zmätenosť alebo halucinácie. Po nich môže nasledovať znížená úroveň vedomia, útlm dýchania, záchvaty kŕčov, hypotenzia alebo srdcová arytmia. Možno očakávať prehlbujúcu sa kómu a kardiorespiračný kolaps.

Dýchacie cesty, dýchanie a stav obehu sa musí starostlivo monitorovať súbežne so súbežným zaznamenávaním EKG a má byť k dispozícii dostatočný prísun kyslíka. Kontrola srdca a krvného tlaku sa má zachovať, až kým je pacient bez symptómov 24 hodín. Pacienti so zmeneným mentálnym stavom majú byť kontrolovaní z dôvodu súbežného užívania iných liekov alebo alkoholu a ak sa považuje za potrebné, má sa podať kyslík, naloxón, glukóza a tiamín.

Ak je potrebný vazopresor, má sa použiť noradrenalín alebo metaraminol. Adrenalín sa nemá použiť.

Ipekakuanový sirup sa nemá podať symptomatickým pacientom alebo tým, ktorí môžu rýchlo zoslabnúť, upadnúť do bezvedomia alebo majú záchvaty kŕčov, keďže to môže viesť k aspiračnej pneumónii. Výplach žalúdka so skoršou endotracheálnou intubáciou možno vykonať, ak sa zistí klinicky významný príjem. Aktívne uhlie možno ponechať v žalúdku, no existujú len nedostatočné údaje o podpore jeho účinnosti.

Je nepravdepodobné, že by hemodialýza alebo hemoperfúzia mohla mať akýkoľvek význam.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Literárne údaje naznačujú, že ak sa vyskytnú závažné, život ohrozujúce nezvládnuteľné anticholinergné účinky, ktoré nereagujú na iné lieky, môže byť prospešná terapeutická skúšobná dávka fyzostigmínu. Fyzostigmín sa nemá používať iba na udržanie vedomia pacienta. Ak sa súbežne užili cyklické antidepresíva, použitie fyzostigmínu môže vyvolať záchvaty kŕčov a nezvládnuteľné zastavenie srdca. Použitiu fyzostigmínu sa treba vyhnúť tiež u pacientov s kardiálnymi poruchami vedenia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anxiolytikum, ATC kód: N05BB01

Liečivo, hydroxyzíniumdichlorid, je difenylmetánový derivát, chemicky nepríbuzný s fenotiazínmi, rezerpínom, meprobamátom alebo benzodiazepínmi.

Mechanizmus účinku

Hydroxyzíniumdichlorid nemá tlmivý účinok na kôru, jeho účinok môže byť vyvolaný potlačením aktivity určitých kľúčových oblastí subkortikálnej časti centrálneho nervového systému.

Farmakodynamické účinky

Antihistaminická a bronchodilatačná aktivita sa experimentálne dokázala a klinicky potvrdila. Antiemetický účinok sa dokázal prostredníctvom apomorfínového testu aj veriloidového testu. Farmakologické a klinické štúdie ukázali, že hydroxyzín nezvyšuje pri terapeutických dávkach žalúdočnú sekréciu alebo aciditu a vo väčšine prípadov má miernu antisekrečnú aktivitu. U dospelých zdravých dobrovoľníkov a u detí sa po intradermálnej injekcii histamínu alebo antigénov dokázala redukcia lokálneho edému kože a sčervenenia.

Hydroxyzín má tiež potvrdenú účinnosť pri zmierňovaní svrbenia pri rôznych formách žihľavky, ekzémov a dermatitíde.

Pri poškodení funkcie pečene sa môže antihistamínový účinok jednej jednorazovej dávky predĺžiť až do 96 hodín po užití.

EEG záznamy u zdravých dobrovoľníkov ukázali anxiolyticko-sedatívny profil. Anxiolytický účinok sa potvrdil u pacientov po použití rôznych klasických psychometrických testov. Polysomnografické záznamy u pacientov s úzkosťou a nespavosťou ukázali zvýšenie celkového času spánku, zníženie celkového času nočných prebúdzaní a zníženie latencie spánku po jednorazovej aj po opakovaných denných dávkach 50 mg. Zníženie napätia svalov sa ukázalo u pacientov s úzkosťou pri dennej dávke 3-krát 50 mg. Nedostatočnosť pamäti sa nepozorovala. U pacientov s úzkosťou sa po 4-týždňoch liečby neobjavili žiadne znaky alebo symptómy z vysadenia liečby.

Nástup účinku

Antihistamínový účinok nastupuje približne po 1 hodine po perorálnych liekových formách. Sedatívny účinok začína po 5-10 minútach po perorálnom roztoku a po 30-45 minútach po tabletách.

Hydroxyzín má tiež spazmolytické a sympatolytické účinky. Má nízku afinitu k muskarínovým receptorom. Hydroxyzín vykazuje miernu analgetickú aktivitu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Hydroxyzín sa rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálna plazmatická hladina (Cmax) sa dosiahne približne dve hodiny po perorálnom podaní. Po jednorazových perorálnych dávkach 25 mg a 50 mg sú zvyčajne u dospelých Cmax koncentrácie 30, resp. 70 ng/ml. Stupeň a rozsah expozície hydroxyzínu je veľmi podobný, ak sa podáva vo forme tabliet alebo sirupu. Po opakovanom podávaní jedenkrát denne sa koncentrácie zvyšujú o 30 %. Perorálna biologická dostupnosť hydroxyzínu v porovnaní s intramuskulárnym podaním (i.m.) je približne 80 %. Po jednorazovej dávke 50 mg i.m. sú zvyčajne Cmax koncentrácie 65 ng/ml.

Distribúcia

Hydroxyzín sa dobre distribuuje v organizme a zvyčajne sa viac koncentruje v tkanivách než v plazme. Zdanlivý distribučný objem je u dospelých 7 až 16 l/kg. Hydroxyzín prestupuje po perorálnom podaní do kože. Koncentrácie hydroxyzínu v koži sú vyššie ako koncentrácie v sére po jednorazovom aj po opakovanom podávaní.

Hydroxyzín prechádza hemotoencefalickou a placentárnou bariérou s vyššou koncentráciou v plode ako u matky.

Biotransformácia

Hydroxyzín sa rozsiahle metabolizuje. Tvorba hlavného metabolitu cetirizínu, metabolit kyseliny karboxylovej (približne 45 % perorálnej dávky) je sprostredkovaná alkoholdehydrogenázou. Tento metabolit má významné periférne H1-antagonistické vlastnosti. Iné identifikované metabolity zahŕňajú N-dealkylované metabolity a O-dealkylované metabolity s plazmatickým polčasom 59 hodín. Tieto metabolické cesty sú sprostredkované najmä CYP3A4/5.

Eliminácia

Polčas hydroxyzínu je u dospelých približne 14 hodín (rozsah: 7 - 20 hod.). Zdanlivý celkový klírens vypočítaný zo štúdií je 13 ml/min/kg. Iba 0,8 % dávky sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Hlavný metabolit cetirizín sa vylučuje najmä nezmenený močom (25 % a 16 % hydroxyzínu po perorálnej, resp. i.m. dávke).

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti

Farmakokinetika hydroxyzínu sa skúmala u 9 zdravých starších jedincov (69,5 ± 3,7 rokov) po jednorazovej perorálnej dávke 0,7 mg/kg. Polčas eliminácie hydroxyzínu bol predĺžený na 29 hodín a zdanlivý objem distribúcie bol zvýšený na 22,5 l/kg. U starších pacientov sa odporúča zníženie dennej dávky hydroxyzínu (pozri časť 4.2).

Pediatrickí pacienti

Farmakokinetika hydroxyzínu sa hodnotila u 12 detských pacientov (6,1 ± 4,6 rokov; 22,0 ± 12,0 kg) po jednorazovej perorálnej dávke 0,7 mg/kg. Zdanlivý plazmatický klírens bol približne 2,5-násobný v porovnaní s dospelými. V porovnaní s dospelými bol polčas skrátený. U 1 ročných pacientov bol približne 4 hodiny a u 14 ročných pacientov 11 hodín. U detských pacientov sa má dávka upraviť (pozri časť 4.2).

Poškodenie funkcie pečene

U jedincov s dysfunkciou pečene sekundárnou až primárnou biliárnou cirhózou bol celkový klírens približne 66 % v porovnaní so zdravými jedincami. Polčas bol zvýšený na 37 hodín a sérové koncentrácie karboxymetabolitu cetirizínu, boli vyššie ako u mladých pacientov s normálnou funkciou pečene. U pacientov s poškodením funkcie pečene sa má znížiť denná dávka alebo frekvencia dávok (pozri časť 4.2).

Poškodenie funkcie obličiek

Farmakokinetika hydroxyzínu sa hodnotila u 8 pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu: 24 ± 7 ml/min). Rozsah expozície (AUC) hydroxyzínu sa v náležitom prípade nezmenil, zatiaľ čo sa zvýšil karboxymetabolit cetirizínu. Tento metabolit nemožno účinne odstrániť hemodialýzou. S cieľom vyhnúť sa akejkoľvek významnej kumulácii metabolitu cetirizínu po opakovaných dávkach hydroxyzínu, denná dávka hydroxyzínu sa má znížiť u pacientov s poškodenou funkciou obličiek (pozri časť 4.2).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie farmakologickej bezpečnosti, akútnej, subakútnej a chronickej toxicity nezvýšili významne bezpečnosť týkajúcu sa údajov u hlodavcov, psov a opíc. Letálne dávky 50 (LD50) u potkanov a myší sú 690 prípadne 550 mg/kg po perorálnom podaní kým po i.v. podaní sú 81 a 56 mg/kg.

Jednorazové perorálne dávky 100 mg/kg vyvolali u psov znaky depresie, ataxie, kŕče a tras. U opíc sa pri perorálnych dávkach presahujúcich 50 mg/kg objavilo vracanie, pričom i.v. dávky 15 mg/kg vyvolali kŕče. Intraarteriálne injekcie viedli u králikov k významným tkanivovým léziám.

Na izolovaných psích Purkiňových vláknach hydroxyzín pri 3-krát 10-6 mol/l predlžoval trvanie akčného potenciálu, čo naznačovalo, že došlo k interakcii s draslíkovými kanálmi podieľajúcich sa na fázi repolarizácie. Pri vyšších koncentráciách, 3-krát 10-5 mol/l, došlo k významnému skráteniu trvania akčného potenciálu, čo naznačuje možnú interakciu s vápnikovými a/alebo iónovými prúdmi. Hydroxyzín spôsobuje inhibíciu K+ prúdu {Ik(vr)} v ľudských neuroblastómových bunkách a transfektovaných oocytoch Xenopusu pri IC50 10,7μmol/l, koncentrácii, ktorá vysoko presahuje terapeutické koncentrácie. Koncentrácie hydroxyzínu, ktoré sú potrebné na tvorbu účinkov na elektrofyziológiu srdca sú však 10 až 100-násobne vyššie než tie, ktoré sú potrebné na blokádu H1 a 5-HT2 receptorov. Na nefixovaných psoch pri vedomí sledovaných telemetricky, hydroxyzín a jeho enantioméry vyvolali podobné kardiovaskulárne profily, i keď malé rozdiely boli prítomné. V štúdii, ktorá použila telemetriu, hydroxyzín (21 mg/kg p.o.) mierne zvýšil arteriálny TK, tepovú frekvenciu a skrátil

PR a QT intervaly. Nebol pozorovaný žiadny účinok na QRS a QTc interval, a preto sú pri normálnych terapeutických dávkach tieto mierne zmeny z klinického hľadiska nepravdepodobné.

Subakútna toxicita sa hodnotila na psoch pri dávke 50 mg/kg, ktorá vyvolala nevoľnosť, triašku a záchvaty kŕčov. Potkany prežívali 30 dní pri perorálnej dávke 200 mg/kg/deň hydroxyzínu.

Chronická toxicita sa hodnotila u potkanov pri perorálnych dávkach do 50 mg/kg bez symptómov alebo histopatologických anomálií. Dávky 10 mg/kg znižovali koncentráciu a životaschopnosť spermatocytov. U psov sa perorálne dávky do 20 mg/kg/deň počas 6 mesiacov nespájali s akýmikoľvek symptómami alebo biologickými alebo histopatologickými anomáliami.

Teratogenita sa hodnotila u gravidných hlodavcoch: malformácie plodov a potraty plodov sa spájali s dávkami nad 50 mg/kg hydroxyzínu, čo je dôsledkom kumulácie metabolitu norchlorcyklizinu. Teratogénne dávky sú oveľa vyššie ako dávky používané u ľudí na terapeutické účely. Amesov test neukázal žiadnu mutagénnu aktivitu. Štúdia s lymfómom u myší ukázala nevýznamné zvýšenie mutácií s nízkym stupňom prítomnosti S9 pri ³ 15 mg/ml. Toto sa uzavrelo ako maximálna hladina toxicity v tejto štúdii. Štúdie mikronukleového testu na potkanoch boli negatívne. Nakoľko sa zaznamenali iba veľmi nevýznamné účinky v in vitro štúdii a in vivo štúdia bola negatívna, hydroxyzín sa považuje za nemutagénny.

Štúdie karcinogenity na zvieratách sa s hydroxyzínom nevykonali. Lieky nie sú mutagénne a v priebehu mnohých dekád klinického používania sa nespájal so žiadnym zjavným zvýšením tumorogénneho rizika.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro:

Monohydrát laktózy

Mikrokryštalická celulóza

Magnéziumstearát

Koloidný oxid kremičitý bezvodý

Biela obaľovacia sústava Opadry Y-1-7000 zložená z:

oxid titaničitý E 171

hydroxypropylmetylcelulóza

makrogol 400

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať v suchu pri teplote 15-25 °C, chrániť pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 25 filmom obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

UCB s.r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

70/0891/92-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30.12.1992 /

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Júl 2010

Článok dňa

Inzercia

Hotel Partizán**** – Tále, Nízke Tatry

Hotel Partizán**** – Tále, Nízke Tatry

Spoznajte krásy nízkotatranskej prírody v Hoteli Partizán**** na južnej strane Chopku.

Dovolenka na Slovensku alebo pri mori?

Dovolenka na Slovensku alebo pri mori?

Vyberte si dovolenku s poriadnou zľavou! Zľavy až do 90% so 100% Garanciou spokojnosti.

Chiropraxia-Akupunktúra

Chiropraxia-Akupunktúra

Alternatívne riešenie bolestí chrbtice a kĺbov. Seknutie- protrúzia- hernia- koxartróza+ migréna+ orgány...Úspešnosť viac ako 90%.

ZĽAVA 10% na pobyt pre deti a bábätka

ZĽAVA 10% na pobyt pre deti a bábätka

Wellness hotel Patince**** s Walletom pripravili pre teba školu plávania pre tvoje ratolesti.

^ Späť na vrch