DEPO-MEDROL 40 mg/ml

sus inj 1x2 ml/80 mg (liek.inj.skl.)

Prehľad

Názov DEPO-MEDROL 40 mg/ml
Balenie sus inj 1x2 ml/80 mg (liek.inj.skl.)
Výdaj Viazaný na lekársky predpis
PIL Prezrieť príbalový leták
SPC Prezrieť súhrn charakteristických vlastností lieku
ATC Skupina H - Systémové hormonálne prípravky okrem pohlavných hormónov
H02 - Kartikosteroidy na systémové použitie
H02A - Kortikosteroidy určené na systémovú aplikáciu (samostatne)
Podobné produkty Nájsť podobné produkty (rovnaká ATC skupina)
Kód 08834
Registračné číslo 56/0191/71-CS
Držiteľ PFI-GB-3
Štát GB
Posledná aktualizácia 18.07.2014.
Základné info platné k 01.07.2014.
Ceny a doplatky platné k 01.05.2012.

Údaje o liekoch a produktoch sú získané z MZ SR, ŠÚKL, cenníku vzorkovej lekárne a držiteľov registračných licencií

Príbalový leták (PIL)

DEPO-MEDROL ® 40 mg/ml

Injekčná suspenzia

(methylprednisoloni acetas)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii

Pfizer Europe MA EEIG, Sandwich, Kent CT13 9NJ, Veľká Británia

ZLOŽENIE LIEKU

Každý ml obsahuje :

Liečivo : methylprednisoloni acetas (octan metylprednizolónu) 40 mg v 1 ml

Pomocné látky : macrogolum 3350 (polyetylénglykol 3350) 28 mg, natrii chloridum (chlorid sodný) 8,7 mg, myristil-g-picolini chloridum (chlorid myristyl-g-picolínu) 0,2 mg, aqua pro iniectione (voda na injekciu) ad 1 ml

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA

Hormón, glukokortikoid na lokálnu a depotnú liečbu.

CHARAKTERISTIKA

DEPO-MEDROL ® je injekčná vodná suspenzia syntetického octanu glukokortikoid metylprednizolónu. Má silný a pretrvávajúci protizápalový, imunosupresívny a protialergický účinok. DEPO-MEDROL ® sa môže podávať intramuskulárne na pretrvávajúce systémové pôsobenie, ako aj in situ na lokálnu liečbu. Pretrvávajúci účinok DEPO-MEDROLu ® sa vysvetľuje pomalým uvoľňovaním účinnej látky.

FARMAKODYNAMIKA

Octan metylprednizolónu má všeobecné vlastnosti glukokortikoid metylprednizolónu, ale je menej rozpustný a pomalšie metabolizovateľný, čím sa vysvetľuje jeho predĺžený účinok.

Glukokortikoidy difundujú cez bunkové membrány a vytvárajú komplexy so špecifickými cytoplazmatickými receptormi. Tieto komplexy potom vstupujú do bunkového jadra, viažu sa na DNA (chromatín), stimulujú transkripciu mRNA a následnú proteínovu syntézu rôznych enzýmov, ktoré sú jednoznačne zodpovedné za početné účinky po systémovom použití. Glukokortikoidy majú nielen dôležitý vplyv na zápalové a imunitné procesy, ale ovplyvňujú tiež metabolizmus cukrov, bielkovín a tukov. Taktiež pôsobia na kardiovaskulárny systém, kostrové svalstvo a centrálny nervový systém.

  • Vplyv na zápalový a imunitný proces :

Protizápalové, imunosupresívne a protialergické vlastnosti glukokortikoidov sú zodpovedné za väčšinu terapeutických aplikácií.

Tieto vlastnosti vedú k nasledovným výsledkom :

  • zníženie imunoaktívnych buniek v blízkosti zápalového ložiska

  • zníženie vazodilatácie

  • stabilizácia lyzozomálnych membrán

  • inhibícia fagocytózy

  • znížená tvorba prostaglandínov a príbuzných látok

Dávka 4,4 mg octanu metylprednizolónu (4 mg metylprednizolónu) má rovnaký glukokortikosteroidný (protizápalový) účinok ako 20 mg hydrokortizónu. Metylprednizolón má len minimálny minerálokortikoidný účinok (200 mg metylprednizolónu je ekvivalentných 1 mg dezoxykortikosterónu).

  • Vplyv na metabolizmus cukrov a bielkovín:

Glukokortikoidy majú katabolický účinok na proteíny. Uvoľnené aminokyseliny konvertujú v pečeni procesom glukoneogenézy na glukózu a glykogén. Absorpcia glukózy v periférnych tkanivách klesá, čo môže viesť k hyperglykémii a glykozúrii, zvlášť u pacientov náchylných na cukrovku.

  • Vplyv na metabolizmus tukov :

Glukokortikoidy majú lipolytický účinok, a to hlavne na končatiny. Majú tiež lipogenetický účinok, ktorý je najevidentnejší na hrudi, krku a hlave. Všetko toto vedie k redistribúcii zásob tuku.

Maximálny farmakologický účinok glukokortikoidov sa nachádza za ich vrcholovými hladinami v krvi, čo nasvedčuje tomu, že väčšina účinkov lieku je skôr dôsledkom modifikácie enzýmovej aktivity než priameho pôsobenia lieku.

FARMAKOKINETIKA

Octan metylprednizolónu sa hydrolyzuje sérovou cholínesterázou na jeho aktívnu formu.

U človeka tvorí metylprednizolón slabú disociovateľnú väzbu s albumínom a transkortínom. Približne 40 až 90 % lieku je viazaných. Intracelulárny účinok glukokortikoidov poukazuje na zreteľný rozdiel medzi polčasom v plazme a farmakologickým polčasom. Farmakologický účinok pretrváva po vymiznutí merateľných hladín v plazme.

Trvanie protizápalového účinku glukokortikoidov sa približne rovná trvaniu supresie hypotalamus-hypofýza-adrenálnej (HPA) osi.

Intramuskulárne injekcie 40 mg/ml vykazujú sérové maximá metylprednizolónu 1,48 ± 0,86 mg/100 ml (Cmax) po približne 7,3 ± 1 h (Tmax). Polčas je v tomto prípade 69,3 hodín. Po jednorazovej i.m. injekcii 40 až 80 mg octanu metylprednizolónu sa trvanie supresie HPA osi pohybuje v rozsahu od 4 do 8 dní.

Intraartikulárna injekcia 40 mg do oboch kolien (celková dávka: 80 mg) dáva po 4 až 8 hodinách maximá metylprednizolónu približne 21,5 mg/100 ml. Po intraartikulárnom podaní prebieha difúzia octanu metylprednizolónu z kĺbu do veľkého krvného obehu asi 7 dní, čo dokazuje aj trvanie supresie HPA osi a hodnoty metylprednizolónu v sére.

Metabolizmus metylprednizolónu sa uskutočňuje v pečeni a je kvalitatívne podobný ako u kortizolu. Hlavné metabolity sú 20 b-hydroxymetylprednizolón a 20-b-hydroxy-6-a-metylprednizón. Metabolity sa vylučujú hlavne močom ako glukuronidy, síranya nekonjugované zlúčeniny. Konjugácia nastáva hlavne v pečeni a v určitom rozsahu v obličkách.

INDIKÁCIE

Glukokortikoidy sa považujú iba za symptomatickú liečbu, len pri niektorých endokrinných poruchách sa používajú ako substitučná terapia.

A. INTRAMUSKULÁRNE PODÁVANIE

Octan metylprednizolónu (DEPO-MEDROL ® ) nie je vhodný na liečbu akútnych život ohrozujúcich stavov. Ak sa požaduje rýchly hormonálny účinok s maximálnou intenzitou, indikuje sa i.v. podanie vysoko rozpustnej sodnej soli metylprednizolónsukcinátu (SOLU-MEDROL ® ).

Ak perorálna terapia nie je možná a tento liek je vhodný na liečbu daného stavu, intramuskulárne podávanie DEPO-MEDROLu ® sa indikuje nasledovne:

PROTIZÁPALOVÁ LIEČBA

1. Reumatické ochorenia (zápalové I degeneratívne)

Ako adjuvans pri udržiavacej terapii (analgetikum, kinezioterapia, fyzioterapia, atď.) a na krátkodobé podávanie (pomoc pacientovi prekonať akútny stav alebo zhoršenie choroby) pri :

- psoriatickej artritíde

- ankylozujúcej spondylitíde

Pri nasledovných indikáciách treba uprednostniť, ak je to možné, podávanie in situ :

  • posttraumatická osteoartróze

  • synovitída pri osteoartróze

  • reumatoidná artritída vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy (vybrané prípady si môžu

  • vyžadovať nízkodávkovú udržiavaciu terapiu)

  • akútna a subakútna burzitída

  • epikondylitída

  • akútna nešpecifická tendosynovitída

  • akútna dnavá artritída

2. Kolagénové ochorenia

Počas zhoršenia choroby alebo ako udržiavacia terapia vo vybraných prípadoch :

  • systémový lupus erythematosus

  • systémová dermatomyozitída (polymyozitída)

  • akútna reumatická karditída

3. Dermatologické ochorenia

  • pemfigus

  • ťažký multiformný erytém (Stevens-Johnsonov syndróm)

  • exfoliatívna dermatitída

  • mycosis fungoides

  • herpetiformná bulózna dermatitída (sulfón je liečivo prvého výberu a systémové podávanie

  • glukokortikoidov je adjuvans)

4. Alergické stavy

Liečba ťažkých alebo alergických stavov nezvládnuteľných bežnou terapiou pri :

- chronických astmatických respiračných poruchách

- kontaktnej dermatitíde

- atopickej dermatitíde

- sérovej chorobe

- sezónnej alebo celoročnej alergickej rinitíde

- precitlivenosti na lieky

- žihľavkovej reakcii na transfúziu

- akútnom neinfekčnom laryngálnom edéme (epinefrín je liek prvého výberu)

5. Očné ochorenia

Ťažké akútne a chronické alergické zápalové procesy oka :

- herpes zoster ophthalmicus

- iritída, iridocyklitída

- chorioretinitída

- difúzna posteriórna uveitída

- optická neuritída

6. Gastrointestinálne ochorenia

Pomoc pacientovi prekonať kritické obdobie ochorenia pri :

- ulceróznej kolitíde (systémová terapia)

- Crohnovej chorobe (systémová terapia)

7. Edematózne stavy

Na vyvolanie diurézy alebo remisie proteinúrie pri nefrotickom syndróme idiopatického typu bez urémie alebo následkom lupus erythematosus.

8. Respiračné ochorenia

- symptomatická pľúcna sarkoidóza

- berylióza

- prudká alebo rozptýlená pľúcna tuberkulóza, ak sa súčasne použije vhodná protituberkulózna chemoterapia

- Löfflerov syndróm neliečiteľný inými spôsobmi

- aspiračná pneumónia

LIEČBA HEMATOLOGICKÝCH A ONKOLOGICKÝCH PORÚCH

1. Hematologické poruchy

- získaná (autoimúnna) hemolytická anémia

- sekundárna trombocytopénia u dospelých

- erytroblastopénia (RBC anémia)

- kongenitálna (erytroidná) hypoplastická anémia

2. Onkologické ochorenia

Paliatívna liečba :

- leukémie a lymfómov

- akútnej leukémie u detí

ENDOKRINNÉ PORUCHY

- primárna alebo sekundárna adrenokortikálna nedostatočnosť

- akútna adrenokortikálna nedostatočnosť (hydrokortizón alebo kortizón je liekom prvého

výberu, syntetické analógy sa môžu použiť podľa možnosti s mineralokortikoidmi;

suplementácia mineralokortikoidov je zvlášť dôležitá u detí)

- kongenitálna adrenálna hyperplázia

- hyperkalciémia spojená s rakovinou

- nehnisavá tyreoiditída

RÔZNE

- tuberkulózna meningitída so subarachnoidálnym blokom alebo hroziacim blokom, keď sa

súčasne použije s vhodnou protituberkulóznou chemoterapiou

- trichinóza s neurologickým alebo myokardiálnym poškodením

- nervový systém : akútne zhoršenie sklerózy multiplex.

B. INTRASYNOVIÁLNE, PERIARTIKULÁRNE, INTRABURZÁLNE PODÁVANIE ALEBO PODÁVANIE DO MÄKKÝCH TKANÍV (viď Upozornenie)

DEPO-MEDROL ® sa indikuje ako krátkodobá prídavná terapia (pomoc pacientovi prekonať akútny alebo zhoršený stav) pri :

- synovitíde pri osteoartróze

- reumatoidnej artritíde

- akútnej a subakútnej burzitíde

- akútnej dnavej artritíde

- epikondylitíde

- akútnej nešpecifickej tendosynovitíde

- posttraumatickej osteoartróze

C. INTRALÉZIOVÉ PODÁVANIE

DEPO-MEDROL ® sa indikuje na intraléziové použitie u nasledovných stavov :

- keloidy

- lokalizované hypetropické, infiltrované a zápalové lézie : lichen planus, psoriatické plaky, granuloma annulare a lichen simplex chronicus (neurodermatitída)

- diskovitý lupus erythematosus

- alopecia areata

DEPO-MEDROL ® môže byť taktiež vhodný pri cystických tumoroch, aponeuróze alebo pri šľachách (ganglióny)

D. INTRAREKTÁLNA INSTILÁCIA

- ulcerózna kolitída

KONTRAINDIKÁCIE

- systémové plesňové infekcie

- známa precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok

RELATÍVNE KONTRAINDIKÁCIE

Špeciálne rizikové skupiny

Deti, diabetici, precitlivení pacienti a pacienti s psychiatrickým ochorením v anamnéze, s niektorými infekčnými ochoreniami - ako tuberkulóza, alebo niektorými vírusovými ochoreniami - ako sú herpes a herpes zoster, v spojení s okulárnymi symptómami musia byť pod prísnym lekárskym dohľadom a liečba sa má uskutočniť v čo najkratšom časovom období (pozri Upozornenia a Nežiaduce účinky).

NEŽIADUCE ÚČINKY

Možno pozorovať systémové nežiaduce účinky. Hoci sa pri krátkodobej terapii vyskytujú zriedkavo, majú sa vždy pozorne sledovať. Dôkladné sledovanie pacienta je súčasťou akejkoľvek kortikoterapie.

Možné nežiaduce účinky glukokortikoidov (ako metylprednizolónu) sú :

INTRAMUSKULÁRNE

Poruchy tekutín a elektrolytov

V porovnaní s kortizónom a hydrokortizónom sa mineralokortikoidné účinky vyskytujú menej pri syntetických derivátoch ako octanu metylprednizolónu.

Zadržiavanie sodíka

Zadržiavanie tekutín

Kongestívne zlyhanie srdca u citlivých pacientov

Strata draslíka

Hypokalemická alkalóza

Hypertenzia

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Svalová slabosť

Steroidná myopatia

Osteoporóza

Fraktúra stavcových platničiek

Aseptická nekróza

Patologická fraktúra

Poruchy a ochorenia tráviaceho traktu:

Peptický vred s možnou perforáciou a krvácaním

Gastrická hemorágia

Pankreatitída

Ezofagitída

Perforácia čreva

Môže sa vyskytnúť dočasné a mierne zvýšenie hodnôt SGOT, SGPT a alkalickej fosfatázy, ale nie je spojené s klinickým syndrómom.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Zhoršené hojenie rán

Tenká a krehká koža

Petechia a ekchymóza

Poruchy nervového systému:

Zvýšený intrakraniálny tlak

Pseudotumor cerebri

Záchvaty

Pri použití glukokortikoidov sa môžu vyskytnúť psychické poruchy, a to od eufórie, nespavosti, náladovosti, zmien osobnosti a ťažkej depresie až po priame psychotické prejavy.

Závrat

Poruchy endokrinného systému:

Nepravidelná menštruácia

Vývoj Cushingovej choroby

Potlačenie rastu u detí

Potlačenie hypofýza-adrenálnej osi

Znížená tolerancia uhľohydrátov

Prejavy latentného diabetes mellitus

Zvýšená požiadavka na inzulín alebo perorálne hypoglykemické látky u diabetikov

Ochorenia oka:

Dlhšie užívanie glukokortikoidov môže spôsobiť posteriórne subkapsulárne katarakty, glaukóm s možným poškodením očných nervov a napomôcť vzniku sekundárnych očných infekcií spôsobených plesňami alebo vírusmi.

Glukokortikoidy sa majú opatrne používať u pacientov s očným herpes simplex z obavy pred perforáciou rohovky.

Zvýšený vnútroočný tlak

Exoftalmus

Poruchy metabolizmu a výživy:

Negatívna dusíková rovnováha spôsobená katabolizmom proteínov

Poruchy imunitného systému:

Maskovanie infekcií

Aktivácia latentných infekcií

Oportunistické infekcie

Hypersenzitívne reakcie vrátane anafylaxie

Potlačenie reakcií na kožné testy

PODÁVANIE IN SITU

Vzhľadom na resorpciu z miesta podania lieku do veľkého krvného obehu odporúča sa klásť zvýšenú pozornosť hore uvedeným systémovým nežiaducim účinkom.

Navyše podávanie in situ môže spôsobiť dermálnu a subdermálnu atrofiu. Kým kryštáliky kortikosteroidov v koži potláčajú zápalové reakcie, ich prítomnosť môže spôsobiť dezintegráciu bunkových elementov a fyzikálno-chemické zmeny v základnej hmote spojivového tkaniva. Výsledné nie často sa vyskytujúce dermálne a subdermálne zmeny môžu spôsobiť priehlbiny na koži v mieste vpichu. Stupeň výskytu týchto reakcií sa mení s množstvom injikovaných kortikosteroidov. Regenerácia sa zvyčajne ukončí počas niekoľkých mesiacov alebo po absorbovaní všetkých kryštálikov kortikosteroidu.

ĎALŠIE REAKCIE SÚVISIACE S PARENTERÁLNOU KORTIKOSTEROIDNOU TERAPIOU

Zriedkavé prípady slepoty spojené s intraléziovou terapiou na tvári a hlave

Anafylaktické alebo alergické reakcie

Hyperpigmentácia alebo hypopigmentácia

Subkutánna a kutánna atrofia

Sterilný absces

Postinjekčné sčervenanie pokožky po intrasynoviálnom podaní

Charcotova artropatia

Infekcia v mieste vpichu po nesterilnom podaní

NEŽIADUCE REAKCIE PRI NIEKTORÝCH NEODPORÚČANÝCH CESTÁCH PODANIA

- Intratekálne/epidurálne

Arachnoiditída, meningitída, paraparéza/paraplégia, poruchy citlivosti, porucha činnosti

u čriev a žlčníka, bolesť hlavy, záchvaty

- Intranazálne

Dočasné alebo trvalé poškodenie zraku vrátane slepoty, alergických reakcií, rinitídy

- Očné

Dočasné alebo trvalé poškodenie zraku vrátane slepoty, zvýšenie vnútroočného tlaku, okulárneho a periokulárneho zápalu vrátane alergických reakcií, infekcií, zrazenín alebo chrást v mieste vpichu

- Rôzne miesta vpichov (koža na temeni hlavy, krčné mandle, sfenopalatinálny ganglión): slepota

INTERAKCIE

ŽIADUCE INTERAKCIE

- Na liečbu fulminantnej a diseminovanej pulmonálnej tuberkulózy a tuberkulóznej meningitídy so subarachnoidným blokom alebo hroziacim blokom sa metylprednizolón používa súčasne s vhodnou protituberkulóznou chemoterapiou.

- Na liečbu neoplastických ochorení, ako sú leukémia a lymfóm, sa metylprednizolón zvyčajne používa v spolu s alkylačným činidlom, antimetabolitom a vinca alkaloidom.

NEŽIADUCE INTERAKCIE

- Glukokortikoidy môžu zvýšiť klírens salicylátov obličkami. Toto by mohlo viesť k poklesu hladiny salicylátov v sére a k toxicite salicylátov po ukončení podávania kortikoidov.

- Lieky ako troleandomycín a ketokonazol môžu inhibovať metabolizmus kortikoidov. Aby sa vyhlo predávkovaniu, vyžaduje sa úprava dávky kortikoidov.

- Súčasné podávanie barbiturátov, fenylbutazónu, fenytoínu alebo rifampicínu môže urýchliť metabolizmus a znížiť účinok kortikoidov.

- Kortikoidy môžu zvýšiť, ako aj znížiť odozvu na antikoagulanciá. Preto sa koagulácia má sledovať.

- Pacienti sa počas kortikosteroidnej terapie nemajú očkovať proti kiahňam. Ostatné imunizačné postupy sa nemajú vykonávať u pacientov, ktorí užívajú glukokortikoidy, zvlášť vo vysokých dávkach, z dôvodu možného rizika neurologických komplikácií a nedostatočnej odozvy na protilátky.

- Glukokortikoidy môžu u diabetikov zvýšiť požiadavku na inzulín alebo perorálne hypoglykemické látky. Kombinácia glukokortikosteroidov s tiazidovými diuretikami zvyšuje riziko intolerancie glukózy.

- Súčasné užívanie ulcerogénnych liekov (napr. salicyláty, NSAIDs) môže zvýšiť riziko gastrointestinálnej ulcerácie.

- Pri hypoprotrombinémii sa má kyselina asetylsalicylová používať spolu s glukokortikoidmi

s opatrnosťou.

- Pri súčasnom užívaní metylprednizolónu a cyklosporínu boli zaznamenané kŕče a výskyt vzájomnej inhibície ich metabolizmu. Preto je možné, že sa môžu častejšie vyskytnúť kŕče

a iné nežiaduce účinky spojené s individuálnym užívaním týchto liekov.

DÁVKOVANIE A SPÔSOB PODÁVANIA

A. INTRAMUSKULÁRNE PODÁVANIE - SYSTÉMOVÝ ÚČINOK

Dávkovanie i.m. sa bude meniť podľa stavu ochorenia. Ak sa vyžaduje pretrvávajúci účinok, týždenná dávka sa vypočíta vynásobením dennej perorálnej dávky siedmimi a podá sa i.m. ako jednorazová injekcia.

Dávka sa musí individualizovať podľa vážnosti ochorenia a odozvy pacienta. Vo všeobecnosti trvanie liečby má byť čo najkratšie. Lekársky dohľad je nevyhnutný.

U detí sa má odporučená dávka znížiť, ale dávkovanie sa má riadiť viac závažnosťou stavu ochorenia než striktným dodržiavaním koeficientu určeného vekom alebo telesnou hmotnosťou.

Hormonálna liečba je prídavná a nie je náhradou za bežnú terapiu. Ak sa liek užíva dlhšie než niekoľko dní, dávkovanie sa musí znižovať alebo prerušiť postupne. Ak sa dlhodobá liečba preruší, odporúča sa dôkladný lekársky dohľad. Závažnosť ochorenia, prognóza, predpokladané trvanie ochorenia a reakcia pacienta na lieky sú primárnymi faktormi pri stanovení dávkovania. Ak pri chronickom stave nastane obdobie spontánnej remisie, liečba sa má prerušiť. Bežné laboratórne vyšetrenia, ako sú analýza moču, stanovenie cukru v krvi dve hodiny po jedle, meranie krvného tlaku a telesnej hmotnosti, röntgen hrudníka sa majú počas dlhodobej terapie robiť v pravidelných intervaloch. Gastrointestinálna röntgenová snímka sa vyžaduje u pacientov s vredovou anamnézou alebo významnou dyspepsiou.

U pacientov s adrenogenitálnym syndrómom je adekvátna jednorazová i.m. injekcia 40 mg každé dva týždne. Na udržiavanie pacientov s reumatickou artritídou sa týždenná i.m. dávka pohybuje od 40 do 120 mg. Zvyčajná dávka pre pacientov s dermatologickými léziami je pri systémovej kortikoidnej terapii 40 až 120 mg octanu metylprednizolónu podávaná intramuskulárne v týždenných intervaloch počas jedného až štyroch týždňov. Pri akútnej a ťažkej dermatitíde spôsobenej jedovatým brečtanom sa úľava dostaví do 8 až 12 hodín po i.m. podaní jednorazovej dávky 80 až 120 mg. Pri chronickej kontaktnej dermatitíde sú potrebné opakované injekcie v 5 až 10 denných intervaloch. U seboroickej dermatídy postačuje na liečbu týždenná dávka 80 mg. Po i.m. podaní 80 až 120 mg astmatickým pacientom môže dôjsť do 6 až 48 hodín k uvoľneniu, ktoré pretrváva niekoľko dní až dva týždne.

Podobne aj u pacientov s alergickou rinitídou (senná nádcha) nasleduje po i.m. podaní dávky 80 až 120 mg do šiestich hodín zmiernenie koryzálnych symptómov pretrvávajúce niekoľko dní až tri týždne.

Ak sa pridružia k liečenému stavu príznaky stresu, dávka suspenzie sa má zvýšiť. Ak sa vyžaduje rýchly hormonálny účinok s maximálnou intenzitou, indikuje sa intravenózne podanie vysoko rozpustného metylprednizolón sukcinátu sodného.

B. PODÁVANIE IN SITU - LOKÁLNY ÚČINOK

Terapia DEPO-MEDROLom ® neodstraňuje potrebu bežne používaných opatrení. Hoci táto metóda liečby zlepšuje symptómy, nie je v nijakom prípade liekom a hormón nemá vplyv na príčinu zápalu.

1. Reuma a osteoartróza

Dávka na intraartikulárne podávanie závisí od veľkosti kĺbu a mení sa podľa závážnosti stavu jednotlivých pacientov. Pri chronických prípadoch sa môže podávať jedna až päť injekcií za týždeň v závislosti od stupňa úľavy po prvej injekcii. Dávky v nasledujúcej tabuľke sú uvedené ako všeobecná pomôcka :

Veľkosť kĺbu
Príklady
Rozsah dávkovania
Veľký
Kolená
Členky
Ramená
20 až 80 mg
Stredný
Lakte
Zápästia
10 až 40 mg
Malý
Metakarpofalangálny
Interfalangálny
Sternoklavikulárny
Akromioklavikulárny
4 až 10 mg

Postup: Odporúča sa, aby sa pred intraartikulárnou injekciou vyšetrila anatómia kĺbu. Aby sa dosiahol úplný protizápalový účinok, je dôležité zaviesť injekciu do synoviálneho priestoru. Rovnakou sterilnou technikou ako pri lumbálnej punkcii sa sterilná 20 až 24 kalibrovaná ihla (na suchej injekčnej striekačke) zavedie do synoviálnej dutiny. Prokaínová infiltrácia je voliteľná. Aspiráciou niekoľkých kvapiek kĺbovej tekutiny sa presvedčíme, že ihla prenikla do kĺbového priestoru. Miesto vpichu pri každom kĺbe sa stanoví v mieste, kde je synoviálna dutina najbližšie k povrchu a bez veľkých ciev a nervov. Po lokalizácii ihly sa injekčná striekačka odstráni a nahradí sa druhou obsahujúcou požadované množstvo DEPO-MEDROLu ® . Piest sa potom mierne povytiahne, aby sa odsala synoviálna kvapalina, čím sa presvedčíme, že ihla je stále v synoviálnom priestore. Po injekcii sa kĺb jemne niekoľkokrát pohýbe, aby došlo k zmiešaniu synoviálnej kvapaliny so suspenziou. Miesto sa potom zakryje malým sterilným obväzom. Vhodné miesta pre intraartikulárne vpichy sú koleno, zápästie, členok, lakeť, rameno, falangálne a bedrové kĺby. Keďže sa občas objavia ťažkosti pri vpichu do bedrového kĺbu, treba dať pozor na veľké krvné cievy v tejto oblasti. Kĺby nevhodné na pichanie injekcií sú anatomicky neprístupné, ako sú spinálne a krížovodriekové kĺby, ktoré nemajú synoviálny priestor. Zlyhanie liečby je najčastejšie výsledkom nedostatočného vstupu do kĺbového priestoru. Malá alebo žiadna úľava sa dosiahne pri injekcii do okolitých tkanív. Ak dôjde k zlyhaniu vtedy, keď sa injekcia aplikuje do synoviálneho priestoru, o čom svedčí odsatá kvapalina, sú opakované injekcie zväčša bezvýsledné. Lokálna terapia nemení chorobný proces, a keď je to možné, má sa použiť komplexná terapia vrátane fyzioterapie a ortopedickej korekcie.

2. Burzitída

Oblasť okolo injekčného miesta sa pripraví sterilným spôsobom a edém sa potrie s 1% roztokom hydrochloridu prokaínu. 20 až 24 kalibrovaná ihla pripojená k suchej injekčnej striekačke sa vpichne do burzy a kvapalina sa odsaje. Ihla sa ponechá na mieste a odsávacia striekačka sa vymení za malú injekčnú striekačku obsahujúcu požadovanú dávku. Po injekcii sa ihla vyberie a použije sa malý obväz.

3. Rôzne : ganglión, tendinitída, epikondylitída

Pri liečbe stavov, ako sú tendinitída alebo tenosynovitída, treba dať pozor na to, aby sa suspenzia vpichla radšej do šľachovej pošvy než do hmoty šľachy. Šľachu možno priamo vyhmatať pri napnutí. Pri liečbe stavov ako epikondylitída sa má oblasť najväčšej bolestivosti a citlivosti pozorne vymedziť a infiltrovať suspenziu do tejto oblasti. Pri ganglionoch šľachovej pošvy sa suspenzia injikuje priamo do cysty. V mnohých prípadoch jedna injekcia spôsobí markantný pokles veľkosti cystického tumoru, prípadne jeho zmiznutie. Pri každom injekčnom podaní sa musia samozrejme dodržať sterilné podmienky (aplikácia vhodného antiseptika na kožu).

Dávka pri liečbe rôznych stavov šľachových alebo vačkových štruktúr uvedených v texte sa mení v závislosti od liečeného stavu a je v rozsahu od 4 do 30 mg. Pri recidivujúcich a chronických stavoch sa aplikuje opakované podanie injekcie.

4. Injekcie na lokálny účinok u dermatologických stavov

Po vyčistení vhodným antiseptikom, napr. 70 % alkohol, 20 až 60 mg suspenzie sa injikuje do lézie. V prípade veľkých lézií treba rozdeliť dávky v rozsahu od 20 do 40 mg na opakované lokálne injekcie. Treba sa vyhnúť tomu, aby pri injikovaní nedošlo k zblednutiu povrchu, nakoľko po ňom môže nasledovať mierne lúpanie kože. Zvyčajne sa aplikuje jedna až štyri injekcie a intervaly medzi injekciami sa líšia podľa druhu lézie a trvania zlepšenia po prvej injekcii.

C. INTRAREKTÁLNE PODÁVANIE

DEPO-MEDROL ® v dávkach 40 do 120 mg podávaných formou retenčného klystíru alebo

kontinuálnou infúziou tri až sedemkrát týždenne počas dvoch alebo viac týždňov sa ukázal

byť užitočným prídavkom k liečbe niektorých pacientov s ulceróznou kolitídou. Veľa

pacientov možno liečiť 40 mg DEPO-MEDROLu ® podávaného v 30 až 300 ml vody.

Samozrejme treba zabezpečiť aj iné terapeutické opatrenia.

NÁVOD NA POUŽITIE

Parenterálne lieky sa majú pred podaním skontrolovať vizuálne kvôli drobným čiastočkám

a sfarbeniu. Prísna sterilná technika zabezpečuje predchádzanie iatrogénnym infekciám. Tento produkt nie je vhodný pre intravenózne a intratekálne podávanie a nemal by sa použiť vo forme viacdávkovej injekčnej liekovky. Každá nespotrebovaná suspenzia sa má vyliať.

NÁVOD NA POUŽITIE INJEKČNEJ STRIEKAČKY

Dôkladne potraste, aby ste získali rovnorodú suspenziu.

1. Odstráňte kryt hrotu injekčnej striekačky.

2. Sterilným spôsobom nasaďte ihlu.

3. Odstráňte kryt ihly. Teraz je injekčná striekačka pripravená na použitie.

Striekačku po podaní odhoďte a nepoužite znova.

Spôsob podávania

- intramuskulárne

- intraartikulárne, periartikulárne, intraburzálne alebo do mäkkých tkanív

- intralezionálne

- intrarektálnou instiláciou

DEPO-MEDROL ® je kontraindikovaný na intravenózne použitie. DEPO-MEDROL ® sa neodporúča na intratekálne, epidurálne, intranazálne, intraokulárne alebo iné neschválené cesty podania (viď Nežiaduce účinky).

UPOZORNENIA

- ŠPECIÁLNE RIZIKOVÉ SKUPINY

Pacienti patriaci k nasledovným rizikovým skupinám majú byť pod prísnym lekárskym dohľadom a majú sa liečiť čo najkratšie obdobie :

Deti : možné potlačenie rastu u detí dostávajúcich dlhodobú terapiu s rozdelenou dennou dávkou glukokortikoidov. Takýto režim má byť obmedzený len na najvážnejšie indikácie.

Diabetici : prejavy latentného diabetes mellitus alebo zvýšené požiadavky na inzulín alebo perorálne hypoglykemiká.

Pacienti s hypertenziou : zhoršenie arteriálnej hypertenzie.

Pacienti s anamnézou psychiatrických stavov : existujúca emocionálna nestabilita alebo psychotické

tendencie sa môžu zhoršiť pôsobením glukokortikoidov.

- Pretože komplikácie pri liečbe glukokortikoidmi závisia od veľkosti dávky a trvania liečby, musí sa v každom jednotlivom prípade urobiť rozhodnutie o riziku/prínose z hľadiska dávky a trvania liečby, ako aj použitia dennej alebo prerušovanej terapie.

- Bežné laboratórne vyšetrenia, ako sú analýza moču, stanovenie cukru v krvi dve hodiny po jedle, meranie krvného tlaku a telesnej hmotnosti, röntgen hrudníka, sa majú počas dlhodobej terapie robiť v pravidelných intervaloch. Gastrointestinálna röntgenová snímka sa vyžaduje u pacientov s vredovou anamnézou alebo významnou dyspepsiou.

- Lekársky dohľad sa odporúča v prípade prerušenia chronickej liečby. Možnosť vzniku liekom vyvolanej sekundárnej adrenokortikálnej nedostatočnosti minimalizovať postupným znižovaním alebo prerušením dávkovania. Adrenokortikálna funkcia sa má vyhodnotiť po prerušení chronickej terapie. Najdôležitejšie symptómy adrenokortikálnej nedostatočnosti sú malátnosť, ortostatická hypotenzia a depresia.

- Aby sa minimalizoval výskyt dermálnej a subdermálnej atrofie, treba dať pozor, aby sa neprekročili odporúčané injekčné dávky. Viacnásobné malé injekcie do oblasti lézie sa majú aplikovať, kedykoľvek je to možné. Techniky intraartikulárneho a intramuskulárneho podávania majú zahŕňať opatrenia proti injikovaniu alebo úniku lieku do kože. Injekcia do deltového svalu sa má vylúčiť vzhľadom na vysoký výskyt subkutánnej atrofie.

- U pacientov liečených kortikosteridmi a vystavených nezvyčajnému stresu sa pred, počas a po stresovej situácii indikuje zvýšená dávka rýchlo účinkujúcich glukokortikoidov.

- Glukokortikoidy môžu maskovať niektoré príznaky infekcie a nová infekcia sa môže objaviť počas ich užívania.

- Pri podávaní glukokortikoidov môže dôjsť k poklesu odolnosti a neschopnosti lokalizovať infekciu. V prípade akútnej infekcie neaplikujte liek intraartikulárne, intraburzálne alebo do šľachy. I.m. podanie možno aplikovať len po zavedení vhodnej antimikrobiálnej liečby.

- Použitie DEPO-MEDROLu ® pri aktívnej tuberkulóze sa má obmedziť na tie prípady fulminantnej a diseminovanej tuberkulózy, pri ktorých sa kortikosteroid používa na liečbu spolu s vhodným protituberkulózovým režimom. Ak sa glukokortikoidy indikujú u pacientov s latentnou tuberkulózou alebo tuberkulínovou reakciou, je nutné dôkladné vyšetrenie, pretože môže dôjsť k reaktivácii ochorenia. Počas dlhodobej terapie kortikosteridmi majú títo pacienti dostávať chemoprofylaxiu.

- Vzhľadom nato, že u pacientov, ktorí dostávali parenterálnu kortikosteroidnú terapiu, sa vyskytli zriedkavé prípady anafylaktických reakcií, treba pred podaním lieku urobiť vhodné preventívne opatrenia, zvlášť u pacientov s anamnézou alergie na akýkoľvek liek.

- Zaznamenali sa alergické kožné reakcie na pomocné látky, ojedinele na octan metylprednizolónu.

- Glukokortikoidy sa majú opatrne užívať pri nešpecifickej ulceróznej kolitíde s pravdepodobnosťou hroziacej perforácie, abscesu alebo inej pyogénnej infekcie. Taktiež sa musí dať pozor pri divertikulitíde, čerstvej intestinálnej anastomóze, aktívnom alebo latentnom peptickom vrede, obličkovej nedostatočnosti, hypertenzii, osteoporóze a myasténii gravis, ak sa steroidy používajú ako priama alebo prídavavná terapia.

- Neexistuje dôkaz o karcinogenite, mutagenite glukokortikoidov alebo ich negatívnom vplyve na fertilitu.

- Kortikoterapiu treba brať do úvahy pri interpretácii celej série biologických testov a parametrov (napr. kožné testy, hladiny hormónu štítnej žľazy).

INTRAARTIKULÁRNE POUŽITIE

V prípade intraartikulárneho použitia alebo iného lokálneho podania sa vyžaduje dodržiavať prísne sterilné podmienky na zamedzenie iatrogénnych infekcií. Pri intraartikulárnej kortikosteroidnej terapii treba dať pozor, aby sa vyhlo nadbytočnému používaniu kĺbov, u ktorých došlo k symptomatickému zlepšeniu. Zanedbanie v tomto smere môže viesť k zvýšenému opotrebovaniu kĺbov, čím sa potlačí benefičný efekt steroidov. Do nestabilných kĺbov sa injekcie nemajú podávať. Opakované intraartikulárne injekcie môžu v niektorých prípadoch viesť k nestabilite kĺbov. V niektorých prípadoch sa odporúča detegovať poškodenie röntgenom. Ak sa pred podaním DEPO-MEDROLu ® použije lokálna anestézia, treba si pozorne prečítať príbalovú informáciu.

DODATOČNÉ UPOZORNENIA PRE PARENTERÁLNE GLUKOKORTIKOIDY

- Intrasynoviálne podanie kortikosteroidu môže mať systémové a lokálne účinky.

- Vhodné vyšetrenie kĺbovej tekutiny je potrebné na vylúčenie septického procesu.

- Výrazné zvýšenie bolesti spojené s lokálnym opuchom, obmedzením pohyblivosti kĺbu, horúčkou a nevoľnosťou je prejavom septickej artritídy. Ak nastane takáto komplikácia

a potvrdí sa diagnóza sepsy, treba vysadiť lokálne injekcie glukokortikoidov a zaviesť vhodnú antimikrobiálnu liečbu.

- Lokálna injekcia steroidu do predtým infikovaného kĺbu sa má vylúčiť.

- Glukokortikoidy sa nemajú injikovať do nestabilných kĺbov. Na predchádzanie infekciám alebo kontaminácii je nutná sterilná metóda.

- Hoci kontrolované klinické skúšania dokázali, že glukokortikoidy sú účinné pri urýchlení eliminácie akútneho zhoršenia sklerózy multiplex, nedokazujú, že ovplyvňujú konečný výsledok alebo anamnézu choroby. Štúdie ukazujú, že relatívne vysoké dávky glukokortikoidov sú potrebné na dosiahnutie významného účinku.

INKOMPATIBILITY

Vzhľadom na možné fyzikálne inkompatibility sa DEPO-MEDROL ® nemá riediť alebo miešať

s inými roztokmi.

Tehotenstvo a dojčenie

Niektoré štúdie na zvieratách dokázali, že kortikosteroidy podávané matke vo vysokých dávkach môžu spôsobiť malformácie plodu.

Vzhľadom na to, že u ľudí sa neuskutočnili adekvátne reprodukčné štúdie s glukokortikoidmi, použitie týchto liekov v tehotenstve, u dojčiacich matiek a žien v reprodukčnom veku si vyžaduje zvážiť prínos lieku voči potencionálnemu riziku pre matku, embryo alebo plod.

Glukokortikoidy sa môžu užívať v tehotenstve len v nutných prípadoch. Ak sa počas tehotenstva musí prerušiť chronická liečba kortikosteroidmi (ako u inej chronickej liečby), má sa to uskutočniť postupne (viď Dávkovanie a spôsob podávania). Avšak v niektorých prípadoch (napr. substitučná liečba adrenokortikálnej nedostatočnosti) je nutné pokračovať v liečbe, alebo dokonca zvýšiť dávkovanie. Kortikosteroidy prestupujú cez placentu.

Novorodenci matiek, ktoré počas tehotenstva dostávali značné dávky glukokosteroidov sa majú pozorne sledovať a vyhodnocovať na príznaky adrenálnej nedostatočnosti.

V prípade pôrodu nie sú známe žiadne účinky.

Kortikosteroidy sa vylučujú do materského mlieka.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Hoci poruchy videnia patria k zriedkavým nežiaducim účinkom, odporúča sa, aby pacienti dávali pozor pri vedení motorového vozidla a obsluhe strojov.

Predávkovanie

Neexistuje klinický syndróm akútneho predávkovania octanom metylprednizolónu.

Opakované časté dávky (denne alebo niekoľkokrát týždenne) počas dlhého obdobie môžu viesť ku Cushingovej chorobe.

VAROVANIE

Liek sa nesmie používať po uplynutí doby použiteľnosti uvedenej na obale.

BALENIE

DEPO-MEDROL ® injekčná suspenzia na jednorazové použitie 40 mg/ml :

- 1 ml injekčná liekovka 1 x 1 ml/40 mg

- 2 ml injekčná liekovka 1 x 2 ml/80 mg

- 5 ml injekčná liekovka 1 x 5 ml/200 mg

UCHOVÁVANIE

Uchovávajte pri teplote do 25ºC.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2007

Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

  1. NÁZOV LIEKU

DEPO-MEDROL ® 40 mg/ml

  1. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo:methylprednisoloni acetas

1 ml injekčnej suspenzie obsahujemethylprednisoloni acetas 40 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

  1. LIEKOVÁ FORMA

Injekčná suspenzia

Vzhľad lieku: Sterilná vodná suspenzia

  1. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Glukokortikoidy sa považujú za symptomatickú liečbu, len pri niektorých endokrinných poruchách sa používajú ako substitučná liečba.

A. INTRAMUSKULÁRNE PODÁVANIE

Metylprednizolónacetát (DEPO-MEDROL ® 40 mg/ml) nie je vhodný na liečbu akútnych život ohrozujúcich stavov. Ak je potrebný rýchly hormonálny účinok s maximálnou intenzitou, indikuje sa i.v. podanie vysoko rozpustnej sodnej soli metylprednizolónsukcinátu (SOLU-MEDROL ® ).

Ak nie je možná perorálna liečba a tento liek je vhodný na liečbu daného stavu, intramuskulárne použitie DEPO-MEDROLu ® 40 mg/ml je indikované v nasledujúcich stavoch:

PROTIZÁPALOVÁ LIEČBA

  • Reumatické ochorenia (zápalové i degeneratívne)

Ako adjuvantná liečba pri udržiavacej terapii (analgetikum, kinezioterapia, fyzioterapia, atď.) a na krátkodobé podávanie (pomoc pacientovi prekonať akútny stav alebo exacerbáciu choroby) pri:

  • psoriatickej artritíde

  • ankylóznej spondylitíde

Pri nasledovných indikáciách sa má uprednostniť podávanie in situ, ak je to možné:

  • posttraumatická osteoartróze

  • synovitída pri osteoartróze

  • reumatoidná artritída vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy (pri vybraných prípadoch môže byť potrebná nízkodávková udržiavacia terapia)

  • akútna a subakútna burzitída

  • epikondylitída

  • akútna nešpecifická tenosynovitída

  • akútna dnavá artritída

    • Kolagénové ochorenia

Počas exacerbácie choroby alebo ako udržiavacia liečba vo vybraných prípadoch:

  • systémový lupus erythematosus

  • systémová dermatomyozitída (polymyozitída)

  • akútna reumatická karditída

  • Dermatologické ochorenia

    • pemfigus

    • ťažká erythema multiforme (Stevensov-Johnsonov syndróm)

    • exfoliatívna dermatitída

    • mycosis fungoides

    • herpetiformná bulózna dermatitída (sulfón je liečivo prvej voľby a systémové

podávanie glukokortikoidov je adjuvantná liečba)

  • Alergické stavy

Liečba ťažkých alebo nezvládnuteľných alergických stavov nereagujúcich na bežnú terapiu

pri:

- chronických astmatických respiračných poruchách

- kontaktnej dermatitíde

- atopickej dermatitíde

- sérovej chorobe

- sezónnej alebo celoročnej alergickej rinitíde

- reakciách z precitlivenosti na lieky

- žihľavkových reakciách na transfúziu

  • akútnom neinfekčnom laryngálnom edéme (epinefrín je liek prvej voľby)

  • Očné ochorenia

Ťažké akútne a chronické alergické zápalové procesy oka, ako:

- herpes zoster ophthalmicus

- iritída, iridocyklitída

- chorioretinitída

- difúzna posteriórna uveitída

- optická neuritída

  • Gastrointestinálne ochorenia

Pomoc pacientovi prekonať kritické obdobie ochorenia pri:

- ulceróznej kolitíde (systémová terapia)

  • Crohnovej chorobe (systémová terapia)

  • Edematózne stavy

    • Na vyvolanie diurézy alebo remisie proteinúrie pri nefrotickom syndróme idiopatického typu bez urémie alebo následkom lupus erythematosus.

  • Respiračné ochorenia

- symptomatická pľúcna sarkoidóza

- berylióza

  • prudká alebo rozptýlená pľúcna tuberkulóza, ak sa súčasne použije vhodná antituberkulózna chemoterapia

- Löfflerov syndróm neliečiteľný inými spôsobmi

  • aspiračná pneumónia

LIEČBA HEMATOLOGICKÝCH A ONKOLOGICKÝCH PORÚCH

  • Hematologické poruchy

- získaná (autoimúnna) hemolytická anémia

- sekundárna trombocytopénia u dospelých

- erytroblastopénia (RBC anémia)

  • kongenitálna (erytroidná) hypoplastická anémia

  • Onkologické ochorenia

Paliatívna liečba :

- leukémie a lymfómov

- akútnej leukémie u detí

ENDOKRINNÉ PORUCHY

- primárna alebo sekundárna adrenokortikálna nedostatočnosť

- akútna adrenokortikálna nedostatočnosť (hydrokortizón alebo kortizón je liekom prvého výberu. Syntetické analógy sa môžu použiť podľa možnosti s mineralokortikoidmi; suplementácia mineralokortikoidov je zvlášť dôležitá u detí)

- kongenitálna adrenálna hyperplázia

- hyperkalcémia spojená s rakovinou

  • nehnisavá tyreoitída

RÔZNE

- tuberkulózna meningitída so subarachnoidálnym blokom alebo hroziacim blokom, keď sa súčasne použije s vhodnou protituberkulóznou chemoterapiou

- trichinóza s neurologickým alebo myokardiálnym poškodením

- nervový systém: akútne zhoršenie sklerózy multiplex.

B. INTRASYNOVIÁLNE, PERIARTIKULÁRNE, INTRABURZÁLNE PODÁVANIE ALEBO PODÁVANIE DO MÄKKÝCH TKANÍV (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní)

DEPO-MEDROL ® 40 mg/ml sa indikuje ako krátkodobá prídavná terapia (pomoc pacientovi prekonať akútny alebo zhoršený stav) pri:

- synovitíde pri osteoartróze

- reumatoidnej artritíde

- akútnej a subakútnej burzitíde

- akútnej dnavej artritíde

- epikondylitíde

- akútnej nešpecifickej tenosynovitíde

  • posttraumatickej osteoartróze

C. INTRALÉZIOVÉ PODÁVANIE

DEPO-MEDROL ® 40 mg/ml sa indikuje na intraléziové použitie u nasledovných stavov :

- keloidy

  • lokalizované hypetropické, infiltrované, zápalové lézie: lichen planus, psoriatické plaky, granuloma annulare a lichen simplex chronicus (neurodermatitída)

- diskovitý lupus erythematosus

  • alopecia areata

DEPO-MEDROL ® 40 mg/ml môže byť taktiež vhodný pri cystických tumoroch, buď na aponeurózach alebo na šľachách (ganglióny).

D. INTRAREKTÁLNA INSTILÁCIA

  • ulcerózna kolitída

  1. Dávkovanie a spôsob podávania

A. INTRAMUSKULÁRNE PODÁVANIE - SYSTÉMOVÝ ÚČINOK

Dávkovanie i.m. sa bude meniť podľa stavu ochorenia. Ak sa vyžaduje prolongovaný účinok, týždenná dávka sa vypočíta vynásobením dennej perorálnej dávky siedmimi a podá sa ako i.m. jednorazová injekcia. Dávka sa musí individualizovať podľa závažnosti ochorenia a odpovede pacienta. Vo všeobecnosti trvanie liečby má byť čo najkratšie. Lekársky dohľad je nevyhnutný.

U detí je odporúčaná dávka znížená, ale dávkovanie sa má riadiť viac závažnosťou stavu ochorenia než striktným dodržiavaním koeficientu určeného vekom alebo telesnou hmotnosťou. Hormonálna liečba je prídavná a nie je náhradou za bežnú terapiu. Ak sa liek užíva dlhšie než niekoľko dní, dávka sa musí znižovať alebo prerušiť postupne. Ak sa dlhodobá liečba preruší, odporúča sa dôkladný lekársky dohľad. Závažnosť ochorenia, prognóza, predpokladané trvanie ochorenia a reakcia pacienta na liek sú primárnymi faktormi pri stanovení dávkovania. Ak pri chronickom stave nastane obdobie spontánnej remisie, liečba sa má prerušiť. Bežné laboratórne vyšetrenia, ako sú analýza moču, stanovenie cukru v krvi dve hodiny po jedle, meranie krvného tlaku a telesnej hmotnosti, röntgen hrudníka sa majú počas dlhodobej terapie robiť v pravidelných intervaloch. Gastrointestinálna röntgenová snímka sa vyžaduje u pacientov s anamnézou vredu alebo významnou dyspepsiou.

U pacientov s adrenogenitálnym syndrómom môže byť dostatočná jednorazová i.m. injekcia 40 mg každé dva týždne. Na udržiavanie pacientov s reumatickou artritídou sa týždenná i.m. dávka pohybuje od 40 do 120 mg. Zvyčajná dávka pre pacientov s dermatologickými léziami je pri systémovej kortikoidnej terapii 40 až 120 mg metylprednizolónacetátu podávaná intramuskulárne v týždenných intervaloch počas jedného až štyroch týždňov. Pri akútnej ťažkej dermatitíde spôsobenej jedovatým brečtanom sa úľava dostaví do 8 až 12 hodín po i.m. podaní jednorazovej dávky 80 až 120 mg. Pri chronickej kontaktnej dermatitíde sú potrebné opakované injekcie v 5 až 10 denných intervaloch. U seboroickej dermatitídy môže byť na kontrolu stavu dostatočná týždenná dávka 80 mg. Po i.m. podaní 80 až 120 mg astmatickým pacientom môže dôjsť do 6 až 48 hodín k uvoľneniu, ktoré pretrváva niekoľko dní až dva týždne.

Podobne u pacientov s alergickou rinitídou (senná nádcha) nasleduje po i.m. podaní dávky 80 až 120 mg do šiestich hodín zmiernenie koryzálnych symptómov pretrvávajúce niekoľko dní až tri týždne.

Ak sa pridružia k liečenému stavu príznaky stresu, dávka suspenzie sa má zvýšiť. Ak sa vyžaduje rýchly hormonálny účinok s maximálnou intenzitou, indikuje sa intravenózne podanie vysoko rozpustného metylprednizolónsukcinátu sodného.

B. PODÁVANIE IN SITU PRE LOKÁLNY ÚČINOK

Terapia DEPO-MEDROLom ® 40 mg/ml neodstraňuje potrebu bežne používaných opatrení. Hoci táto metóda liečby zlepšuje symptómy, nie je v nijakom prípade liekom a hormón nemá vplyv na príčinu zápalu.

  • Reuma a osteoartritída

Dávka na intraartikulárne podávanie závisí od veľkosti kĺbu a mení sa podľa závážnosti stavu jednotlivých pacientov. Pri chronických prípadoch sa môžu injekcie opakovať v intervaloch od jedného do piatich a viac týždňov v závislosti od stupňa úľavy po prvej injekcii. Dávky v nasledujúcej tabuľke sú uvedené ako všeobecná pomôcka:

Veľkosť kĺbu
Príklady
Rozsah dávkovania
Veľký
Kolená
Členky
Ramená
20 až 80 mg
Stredný
Lakte
Zápästia
10 až 40 mg
Malý
Metakarpofalangálny
Interfalangálny
Sternoklavikulárny
Akromioklavikulárny
4 až 10 mg

Odporúča sa, aby sa pred intraartikulárnou injekciou vyšetrila anatómia kĺbu. Aby sa dosiahol úplný protizápalový účinok, je dôležité zaviesť injekciu do synoviálneho priestoru. Rovnakou sterilnou technikou ako pri lumbálnej punkcii sa sterilná 20 až 24 kalibrovaná ihla (na suchej injekčnej striekačke) rýchlo zavedie do synoviálnej dutiny. Prokaínová infiltrácia je voliteľná. Aspirácia niekoľkých kvapiek kĺbovej tekutiny je dôkazom toho, že ihla prenikla do kĺbového priestoru. Miesto vpichu pri každom kĺbe sa stanoví v mieste, kde je synoviálna dutina najbližšie k povrchu a bez veľkých ciev a nervov. Po zavedení ihly sa injekčná striekačka odstráni a nahradí sa druhou obsahujúcou požadované množstvo DEPO-MEDROLu ® 40 mg/ml Piest sa potom mierne povytiahne, aby sa odsala synoviálna kvapalina, čím sa presvedčíme, že ihla je stále v synoviálnom priestore. Po injekcii sa kĺb jemne niekoľkokrát pohýbe, aby došlo k zmiešaniu synoviálnej kvapaliny so suspenziou. Miesto sa potom prekryje malým sterilným obväzom.

Vhodné miesta pre intraartikulárnu injekciu sú koleno, zápästie, členok, lakeť, rameno, falangálne a bedrové kĺby. Keďže sa občas objavia ťažkosti pri vpichu do bedrového kĺbu, musí sa postupovať s opatrnosťou, aby sa vyhlo veľkým krvným cievam v tejto oblasti. Kĺby nevhodné na podávanie injekcií sú tie, ktoré sú anatomicky neprístupné ako spinálne a krížovodriekové kĺby, ktoré nemajú synoviálny priestor. Zlyhanie liečby je najčastejšie výsledkom nedostatočného vstupu do kĺbového priestoru. Žiadna alebo malá úľava sa dosiahne po injekcii do okolitých tkanív. Ak dôjde k zlyhaniu vtedy, keď sa injekcia aplikuje do synoviálneho priestoru, o čom svedčí odsatá tekutina, sú opakované injekcie zväčša bezvýznamné. Lokálna terapia nemení prebiehajúci chorobný proces, a vždy keď je to možné, sa má použiť komplexná terapia vrátane fyzioterapie a ortopedickej korekcie.

  • Burzitída

Oblasť okolo injekčného miesta sa pripraví sterilným spôsobom a opuch sa potrie roztokom hydrochloridu prokaínu 1 %. Ihla kalibru 20-24 pripojená k suchej injekčnej striekačke sa vpichne do burzy a tekutina sa odsaje. Ihla sa ponechá na mieste a odsávacia injekčná striekačka sa vymení za malú injekčnú striekačku obsahujúcu požadovanú dávku. Po injekcii sa ihla vyberie a použije sa malý obväz.

  • Rôzne: ganglión, tendinitída, epikondylitída

Pri liečbe stavov ako sú tendinitída alebo tenosynovitída, sa musí postupovať s opatrnosťou, aby sa suspenzia aplikovala radšej do šľachovej pošvy než do hmoty šľachy. Šľachu možno priamo vyhmatať pri napnutí. Pri liečbe stavov ako epikondylitída sa má oblasť najväčšej bolestivosti a citlivosti pozorne vymedziť a infiltrovať suspenziu do tejto oblasti. Pri gangliónoch šľachovej pošvy sa suspenzia aplikuje priamo do cysty. V mnohých prípadoch jedna injekcia spôsobí markantný pokles veľkosti cystického tumoru, prípadne jeho zmiznutie. Pri každom injekčnom podaní sa musia samozrejme dodržať sterilné opatrenia (aplikácia vhodného antiseptika na kožu).

Dávka pri liečbe rôznych stavov šľachových alebo vačkových štruktúr horeuvedených v texte sa mení v závislosti od liečeného stavu a je v rozsahu od 4 do 30 mg. Pri recidivujúcich alebo chronických stavoch môže byť nutné opakované podanie injekcie.

  • Injekcie na lokálny účinok u dermatologických stavov

Po vyčistení vhodným antiseptikom ako 70 % alkohol, 20 až 60 mg suspenzie sa aplikuje do lézie. V prípade veľkých lézií môže byť nutné rozdelenie dávky v rozsahu od 20 do 40 mg na opakované lokálne injekcie. Musí sa postupovať s opatrnosťou, aby sa pri injekcii vyhlo zblednutiu povrchu, nakoľko po ňom môže nasledovať mierne lúpanie kože. Zvyčajne sa aplikuje jedna až štyri injekcie a intervaly medzi injekciami sa líšia podľa druhu lézie a trvania zlepšenia po prvej injekcii.

C. INTRAREKTÁLNE PODÁVANIE

DEPO-MEDROL ® 40 mg/ml v dávkach od 40 do 120 mg podávaných formou retenčného klystíru alebo kontinuálnou infúziou tri až sedemkrát týždenne počas dvoch alebo viac týždňov sa ukázal byť užitočným prídavkom k liečbe niektorých pacientov s ulceróznou kolitídou. Mnohí pacienti môžu byť liečení 40 mg DEPO-MEDROLu ® 40 mg/ml podávaného v 30 až 300 ml vody. Samozrejme sa musia zabezpečiť aj iné terapeutické opatrenia.

  1. Kontraindikácie

  • Intratekálne podanie

  • Intravenózne podanie

  • Intranazálne a intraokulárne podanie a rôzne iné miesta podania (pokožka lebky,

orofarynx, sfenopalatinálny ganglión)

  • systémové hubové infekcie

  • známa precitlivenosť na niektorú zložku lieku

  1. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Špeciálne rizikové skupiny

Pacienti patriaci k nasledovným špeciálne rizikovým skupinám musia byť pod prísnym lekárskym dohľadom a majú sa liečiť počas čo najkratšieho obdobia:

Deti: u detí, ktoré dostávajú dlhodobú terapiu s rozdelenou dennou dávkou glukokortikoidov môže byť potlačený rast. Použitie takéhoto režimu má byť obmedzené len na najzávážnejšie indikácie.

Diabetickí pacienti: prejavy latentného diabetes mellitus alebo zvýšené požiadavky na inzulín alebo perorálne hypoglykemiká.

Pacienti s hypertenziou: zhoršenie arteriálnej hypertenzie.

Pacienti s anamnézou psychiatrických stavov: existujúca emocionálna nestabilita alebo psychotické tendencie sa môžu zhoršiť pôsobením glukokortikoidov.

Pacienti s očným herpes simplex alebo s herpesom zoster spojeným s očnými symptómami: riziko korneálnej perforácie.

Keďže komplikácie pri liečbe glukokortikoidmi závisia od veľkosti dávky a trvania liečby, musí sa v každom jednotlivom prípade urobiť rozhodnutie o riziku/prínose z hľadiska dávky a trvania liečby, a či sa má použiť denná alebo prerušovaná terapia.

Počas dlhodobej terapie sa majú robiť bežné laboratórne vyšetrenia, ako sú analýza moču, stanovenie cukru v krvi dve hodiny po jedle, meranie krvného tlaku a telesnej hmotnosti, röntgen hrudníka. Gastrointestinálna röntgenová snímka sa vyžaduje u pacientov s anamnézou vredu alebo významnou dyspepsiou.

Lekársky dohľad sa odporúča v prípade prerušenia chronickej liečby. Možnosť vzniku liekom vyvolanej sekundárnej adrenokortikálnej insuficiencie sa môže minimalizovať postupným znižovaním alebo prerušením dávkovania. Adrenokortikálna funkcia sa má vyhodnotiť po prerušení chronickej liečby. Najdôležitejšie symptómy adrenokortikálnej insuficiencie sú asténia, ortostatická hypotenzia a depresia.

Aby sa minimalizoval výskyt dermálnej a subdermálnej atrofie, musí sa postupovať s opatrnosťou, aby sa neprekročili odporúčané injekčné dávky. Viacnásobné malé injekcie do oblasti lézie sa majú aplikovať, vždy keď je to možné. Techniky intraartikulárneho a intramuskulárneho podávania majú zahŕňať opatrenia proti aplikácii alebo úniku lieku do kože. Injekcia do deltového svalu sa má vylúčiť vzhľadom na vysoký výskyt subkutánnej atrofie.

U pacientov liečených kortikosteridmi a vystavených nezvyčajnému stresu sa pred, počas a po stresovej situácii indikuje zvýšená dávka rýchlo účinkujúcich glukokortikoidov.

Glukokortikoidy môžu maskovať niektoré príznaky infekcie a nové infekcie sa môžu objaviť počas ich používania. Pri používaní glukokortikoidov môže dôjsť ku zníženiu rezistencie a neschopnosti lokalizovať infekciu.

Infekcie spôsobené patogénmi ako sú vírusy,baktérie,huby,prvoky alebo parazity kdekoľvek v tele, môžu byť spojené s užívaním kortikosteroidov samotných, alebo v kombinácii s inými imunosupresívami, ktoré ovplyvňujú bunkovú imunitu, humorálnu imunitu alebo funkciu neutrofilov.Tieto infekcie môžu byť mierne, ale môžu byť aj ťažké, niekedy fatálne. S narastajúcou dávkou kortikosteroidov, vzrastá výskyt infekčných komplikácii.

V prípade akútnej infekcie neaplikujte liek intraartikulárne, intraburzálne alebo do šľachy. I.m. podanie sa môže zvážiť len po zavedení vhodnej antimikrobiálnej liečby.

Užívanie vakcín založených na oslabených živých vírusoch je kontraindikované u pacientov dostávajúcich kortikosteroidy v imunosupresívnych dávkach.Inaktivované alebo biogeneticky vyrobené vakcíny môžu byť užívané u pacientov dostávajúcich kortikosteroidy v imunosupresívnych dávkach, avšak odpoveď na takéto vakcíny môže byť znížená, alebo tieto môžu byť neúčinné.Indikovaná imunizácia môže byť prevedená u pacientov dostávajúcich ne-imunosupresívne dávky kortikosteroidov.

Použitie DEPO-MEDROLu ® 40 mg/ml pri aktívnej tuberkulóze sa má obmedziť na tie prípady fulminantnej a diseminovanej tuberkulózy, pri ktorých sa kortikosteroid používa na liečbu spolu s vhodným protituberkulózovým režimom. Ak sú glukokortikoidy indikované u pacientov s latentnou tuberkulózou alebo tuberkulínovou reakciou, je nutné dôkladné vyšetrenie, nakoľko môže dôjsť k reaktivácii ochorenia. Počas dlhodobej terapie kortikosteridmi majú títo pacienti dostávať chemoprofylaxiu.

Keďže u pacientov, ktorí dostávali parenterálnu kortikosteroidnú terapiu, sa vyskytli zriedkavé prípady anafylaktických reakcií, pred podaním lieku sa musia urobiť vhodné preventívne opatrenia, obzvlášť u pacientov s anamnézou alergie na akýkoľvek liek.

Boli hlásené alergické kožné reakcie zjavne súvisiace s pomocnými látkami. Zriedkavo boli preukázané kožné reakcie na metylprednizolónacetát.

Glukokortikoidy sa musia používať s opatrnosťou pri nešpecifickej ulceróznej kolitíde s pravdepodobnosťou hroziacej perforácie, abscesu alebo inej pyogénnej infekcie. Taktiež sa musí postupovať s opatrnosťou pri divertikulitíde, čerstvej intestinálnej anastomóze, aktívnom alebo latentnom peptickom vrede, obličkovej nedostatočnosti, hypertenzii, osteoporóze a myasthenii gravis, ak sa steroidy používajú ako priama alebo prídavná terapia.

Neexistuje dôkaz tom, že by glukokortikoidy boli karcinogénne, mutagénne alebo že poškodzujú

fertilitu.

Výskyt Kaposhiho sarkómu bol hlásený u pacientov dostávajúcich liečbu kortikosteroidmi.Prerušenie liečby kortikosteroidmi môže viesť ku klinickej remisii.

Kortikoterapiu treba brať do úvahy pri interpretácii celej série biologických testov a parametrov

(napr. kožné testy, hladiny hormónu štítnej žľazy).

Intraartikulárne použitie

V prípade intraartikulárneho použitia a/alebo iného lokálneho podania sa musia dodržiavať prísne sterilné techniky na zamedzenie iatrogénnych infekcií.

Pri intraartikulárnej kortikosteroidnej sa musí postupovať s opatrnosťou, aby sa vyhlo nadbytočnému používaniu kĺbov, u ktorých došlo k symptomatickému zlepšeniu. Zanedbanie v tomto smere môže viesť k zvýšenému opotrebovaniu kĺbov, čím sa potlačí benefičný efekt steroidov. Do nestabilných kĺbov sa injekcie nemajú podávať. Opakované intraartikulárne injekcie môžu v niektorých prípadoch viesť k nestabilite kĺbov. V niektorých prípadoch sa odporúča detegovať poškodenie röntgenom. Ak sa pred podaním DEPO-MEDROLu ® 40 mg/ml použije lokálna anestézia, musí sa pozorne prečítať príbalová informácia anestetika a sledovať všetky upozornenia.

DODATOČNÉ UPOZORNENIA PRE PARENTERÁLNE GLUKOKORTIKOIDY

  • Intrasynoviálne podanie kortikosteroidu môže mať systémové a lokálne účinky.

  • Vhodné vyšetrenie kĺbovej tekutiny je potrebné na vylúčenie septického procesu.

  • Výrazné zvýšenie bolesti spojené s lokálnym opuchom, obmedzením pohyblivosti kĺbu, horúčkou a nevoľnosťou je prejavom septickej artritídy. Ak nastane takáto komplikácia a potvrdí sa diagnóza sepsy, musia sa vysadiť lokálne injekcie glukokortikoidov a musí sa zaviesť vhodná antimikrobiálna liečba.

  • Lokálna injekcia steroidu do predtým infikovaného kĺbu sa má vylúčiť.

  • Glukokortikoidy sa nemajú aplikovať do nestabilných kĺbov. Na predchádzanie infekciám alebo kontaminácii je nutná sterilná technika.

  • Hoci kontrolované klinické skúšky dokázali, že glukokortikoidy sú účinné pri urýchlení ústupu prejavov akútneho zhoršenia sklerózy multiplex, nedokazujú, že glukokortikoidy ovplyvňujú konečný výsledok alebo anamnézu choroby. Štúdie ukazujú, že relatívne vysoké dávky glukokortikoidov sú potrebné na dosiahnutie významného účinku.

  1. Liekové a iné interakcie

Žiaduce interakcie

  • Na liečbu fulminantnej alebo diseminovanej pulmonálnej tuberkulózy a tuberkulóznej meningitídy so subarachnoidným blokom alebo hroziacim blokom sa metylprednizolón používa súčasne s vhodnou protituberkulóznou chemoterapiou.

  • Na liečbu neoplastických ochorení, ako sú leukémia a lymfóm sa metylprednizolón zvyčajne používa spolu s alkylačným činidlom, antimetabolitom a vinca alkaloidom.

Nežiaduce interakcie

  • Glukokortikoidy môžu zvýšiť klírens salicylátov obličkami. Toto by mohlo viesť k poklesu hladiny salicylátov v sére a k toxicite salicylátov po ukončení podávania kortikoidov.

  • Makrolidy ako erytromycín a ketokonazol môžu inhibovať metabolizmus kortikoidov. Aby sa vyhlo predávkovaniu, vyžaduje sa úprava dávky kortikoidov.

  • Súčasné podávanie barbiturátov, fenylbutazónu, fenytoínu, karbamazepínu alebo rifampicínu môže indukať metabolizmus a znížiť účinok kortikoidov.

  • Kortikoidy môžu zvýšiť, ako aj znížiť odpoveď na antikoagulanciá. Preto sa má koagulácia sledovať.

  • Glukokortikoidy môžu u diabetikov zvýšiť požiadavku na inzulín alebo perorálne hypoglykemické látky. Kombinácia glukokortikosteroidov s tiazidovými diuretikami zvyšuje riziko glukózovej intolerancie.

  • Súčasné používanie ulcerogénnych liekov (napr. salicyláty, N.S.A.I. lieky) môže zvýšiť riziko gastrointestinálnej ulcerácie.

- Pri hypoprotrombinémii sa má kyselina asetylsalicylová používať spolu s glukokortikoidmi s opatrnosťou.

- Pri súčasnom používaní metylprednizolónu a cyklosporínu boli hlásené kŕče. Pri súčasnom používaní týchto dvoch látok sa vyskytuje vzájomná inhibícia metabolizmu. Preto je možné, že sa môžu častejšie vyskytnúť kŕče a iné nežiaduce účinky spojené s individuálnym užívaním týchto liekov.

Užívanie vakcín založených na živých oslabených(atenuovaných) vírusoch je kontraindikované u pacientov dostávajúcich imunosupresívne dávky kortikosteroidov. Inaktivované alebo biogeneticky vyrobené vakcíny môžu byť užívané u pacientov dostávajúcich kortikosteroidy v imunosupresívnych dávkach, avšak odpoveď na takéto vakcíny môže byť znížená, alebo tieto môžu byť neúčinné.Indikovaná imunizácia môže byť prevedená u pacientov dostávajúcich ne-imunosupresívne dávky kortikosteroidov.

Konkomitantné užívanie s chinolónmi zvyšuje riziko tendinitíd.

Konkomitantné užívanie s inhibítormi cholínesteráz ako neostigmín alebo pyridostigmín môže vyvolať myastenickú krízu. Konkomitantné užívanie s antihypertenzívami môže viesť k parciálnej strate kontroly hypertenzie, pretože mineralkortikoidný efekt kortikosteroidov može viesť k zvýšenie tlaku krvi.Toxicita srdcových glykozidov ako digoxín a jemu príbuzné glykozidy môže byť potencovaná pri konkomitantnom užívaní s kortikosteroidmi, pretože mineralkortikoidný efekt môže spôsobiť straty kália.

Metotrexát môže ovplyvniť stav ochorenia v zmysle synergického účinku na metylprednizolón. Toto môže viesť k redukcii dávok kortikosteroidov.

Metylprednizolón môže čiastočne zmeniť neuromuskulárny blok liekov ako pancuronium.

Metylprednizolón môže mať zvýšenú odozvu na sympatomimetické lieky ako salbutamol.Toto môže viesť k zvýšeniu účinnosti a potenciálnemu nárastu toxicity sympatomimetických liekov.

  1. Gravidita a laktácia

Niektoré štúdie na zvieratách dokázali, že kortikosteroidy podávané matke vo vysokých dávkach môžu spôsobiť malformácie plodu.

Nakoľko sa u ľudí neuskutočnili adekvátne reprodukčné štúdie s glukokortikoidmi, použitie týchto liekov počas gravidity, u dojčiacich matiek alebo u žien v reprodukčnom veku si vyžaduje zvážiť možný prínos lieku voči potencionálnemu riziku pre matku, embryo alebo plod.

Glukokortikoidy sa môžu používať počas gravidity len ak je to nevyhnutne potrebné. Ak sa počas gravidity musí prerušiť chronická liečba kortikosteroidmi (ako u inej chronickej liečby), musí sa to uskutočniť postupne (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania). Avšak v niektorých prípadoch (napr. substitučná liečba adrenokortikálnej insuficiencie) je nutné pokračovať v liečbe alebo dokonca zvýšiť dávkovanie. Kortikosteroidy ľahko prestupujú cez placentu.

Novorodenci matiek, ktoré počas tehotenstva dostávali značné dávky glukokortikosteroidov sa musia pozorne sledovať a vyhodnocovať na príznaky adrenálnej insuficiencie.

V prípade pôrodu nie sú známe žiadne účinky.

Kortikosteroidy sa vylučujú do materského mlieka.

  1. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Hoci poruchy zraku patria ku zriedkavým nežiaducim účinkom, odporúča sa zvýšená opatrnosť u pacientov vedúcich vozidlá a/alebo obsluhujúcich stroje.

  1. Nežiaduce účinky

Možno pozorovať systémové nežiaduce účinky. Hoci sa pri krátkodobej terapii vyskytujú zriedkavo, majú sa vždy pozorne sledovať. Dôkladné sledovanie pacienta je súčasťou akejkoľvek kortikoterapie, a netýka sa špecificky konkrétneho produktu.

Možné nežiaduce účinky glukokortikoidov (ako metylprednizolónu) sú:

Intramuskulárne podávanie

Poruchy tekutín a elektrolytov

V porovnaní s kortizónom a hydrokortizónom sa mineralokortikoidné účinky vyskytujú menej pri

syntetických derivátoch ako metylprednizolónacetát.

Retencia sodíka

Retencia tekutín

Kongestívne zlyhanie srdca u citlivých pacientov

Strata draslíka

Hypokalemická alkalóza

Hypertenzia

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Svalová slabosť

Steroidná myopatia

Osteoporóza

Fraktúra stavcových platničiek

Aseptická nekróza

Patologická fraktúra

Pretrhnutie šľachy, hlavne Achillovej šľachy

Poruchy a ochorenia gastrointestinálneho traktu

Peptický vred s možnou perforáciou a krvácaním

Gastrická hemorágia

Pankreatitída

Ezofagitída

Perforácia čreva

Môže sa vyskytnúť dočasné a mierne zvýšenie hodnôt ALT, AST a alkalickej fosfatázy, ale nie je spojené so žiadnym klinickým syndrómom.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Zhoršené hojenie rán

Tenká krehká koža

Petechia a ekchymózy

Poruchy nervového systému

Zvýšený intrakraniálny tlak

Pseudotumor cerebri

Záchvaty

Pri použití glukokortikoidov sa môžu vyskytnúť psychické poruchy, a to od eufórie, nespavosti, náladovosti, zmien osobnosti a ťažkej depresie až po priame psychotické prejavy.

Závraty

Poruchy endokrinného systému

Nepravidelná menštruácia

Vývoj Cushingovej choroby

Potlačenie rastu u detí

Potlačenie hypofýzo-adrenálnej osi

Znížená tolerancia uhľohydrátov

Prejavy latentného diabetes mellitus

Zvýšená požiadavka na inzulín alebo perorálne hypoglykemické látky u diabetikov

Ochorenia oka

Dlhšie užívanie glukokortikoidov môže spôsobiť posteriórne subkapsulárne katarakty, glaukóm

s možným poškodením optických nervov a napomôcť vzniku sekundárnych očných infekcií

spôsobených hubami alebo vírusmi.

Glukokortikoidy sa majú opatrne používať u pacientov s očným herpes simplex alebo s herpes zoster spojeným s očnými symptómami kvôli obave z perforácie rohovky.

Zvýšený vnútroočný tlak

Exoftalmus

Poruchy metabolzmu a výživy

Negatívna dusíková rovnováha spôsobená katabolizmom proteínov.

Poruchy imunitného systému

Maskovanie infekcií

Aktivácia latentných infekcií

Oportúnne infekcie

Reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie

Potlačenie reakcií na kožné testy

In situ podávanie

Vzhľadom na resorpciu z miesta podania lieku do systémovej cirkulácie sa odporúča klásť zvýšenú pozornosť hore uvedeným systémovým nežiaducim účinkom.

Navyše podávanie in situ môže spôsobiť dermálnu a subdermálnu atrofiu. Kým kryštáliky kortikosteroidov v koži potláčajú zápalové reakcie, ich prítomnosť môže spôsobiť dezintegráciu bunkových elementov a fyzikálno-chemické zmeny v základnej hmote spojivového tkaniva. Výsledné nie často sa vyskytujúce dermálne a/alebo subdermálne zmeny môžu spôsobiť priehlbiny v koži v mieste vpichu. Stupeň výskytu týchto reakcií sa mení s množstvom aplikovaných kortikosteroidov. Regenerácia sa zvyčajne ukončí počas niekoľkých mesiacov alebo po absorbovaní všetkých kryštálikov kortikosteroidu.

Ďalšie reakcie súvisiace s parenterálnou kortikosteroidnou terapiou

Zriedkavé prípady slepoty spojené s intraléziovou terapiou na tvári a hlave

Anafylaktické alebo alergické reakcie

Hyperpigmentácia alebo hypopigmentácia

Subkutánna a kutánna atrofia

Sterilný absces

Postinjekčné sčervenanie pokožky po intrasynoviálnom podaní

Charcotova artropatia

Infekcia v mieste vpichu po nesterilnom podaní

NEŽIADUCE REAKCIE HLÁSENÉ PRI NIEKTORÝCH KONTRAINDIKOVANÝCH SPÔSOBOCH PODANIA:

Intratekálne/epidurálne

Arachnoiditída, meningitída, paraparéza/paraplégia, poruchy citlivosti, porucha činnosti čriev a žlčníka, bolesti hlavy, záchvaty

Intranazálne

Dočasné alebo trvalé poškodenie zraku vrátane slepoty, alergických reakcií, rinitídy

Očné

Dočasné alebo trvalé poškodenie zraku vrátane slepoty, zvýšenie vnútroočného tlaku, okulárneho a periokulárneho zápalu vrátane alergických reakcií, infekcií, zrazenín alebo chrást v mieste podania

Rôzne miesta podania (koža na temeni hlavy, krčné mandle, sfenopalatinálny ganglión): slepota

  1. Predávkovanie

Neexistuje klinický syndróm akútneho predávkovania metylprednizolónacetátom.

Opakované časté dávky (denne alebo niekoľkokrát týždenne) počas dlhého obdobia môžu viesť ku Cushingovej chorobe.

  1. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: hormón / kortikosteroid na systémové použitie / glukokortikoid / metyprednizolón.

ATC kód: H02AB04

DEPO-MEDROL ® 40 mg/ml je sterilná vodná suspenzia syntetického glukokortikoidu metylprednizolónacetátu. Má silný a dlhotrvajúci protizápalový imunosupresívny a protialergický účinok. DEPO-MEDROL ® 40 mg/ml sa môže podávať intramuskulárne na dlhotrvajúcu systémovú aktivitu, ako aj in situ na lokálnu liečbu. Dlhotrvajúci účinok DEPO-MEDROLu ® 40 mg/ml sa vysvetľuje pomalým uvoľňovaním liečiva.

  1. Farmakodynamické vlastnosti

Metylprednizolónacetát má všeobecné vlastnosti glukokortikoidu metylprednizolónu, ale je menej rozpustný a pomalšie metabolizovateľný, čím sa vysvetľuje jeho predĺžený účinok.

Glukokortikoidy difundujú cez bunkové membrány a vytvárajú komplexy so špecifickými cytoplazmatickými receptormi. Tieto komplexy potom vstupujú do bunkového jadra, viažu sa na DNA (chromatín), stimulujú transkripciu mRNA a následne proteínovu syntézu rôznych enzýmov, ktoré sú jednoznačne zodpovedné za početné účinky po systémovom použití.

Glukokortikoidy majú nielen dôležitý vplyv na zápalové a imunitné procesy, ale ovplyvňujú tiež metabolizmus cukrov, bielkovín a tukov. Taktiež pôsobia na kardiovaskulárny systém, kostrové svalstvo a centrálny nervový systém.

  • Vplyv na zápalový a imunitný proces:

Protizápalové, imunosupresívne a protialergické vlastnosti glukokortikoidov sú zodpovedné za väčšinu terapeutických aplikácií. Tieto vlastnosti vedú k nasledovným výsledkom:

  • zníženie imunoaktívnych buniek v blízkosti zápalového ložiska

  • zníženie vazodilatácie

  • stabilizácia lyzozómových membrán

  • inhibícia fagocytózy

  • znížená tvorba prostaglandínov a príbuzných látok

Dávka 4,4 mg metylprednizolónacetátu (4 mg metylprednizolónu) má rovnaký glukokortikosteroidný (protizápalový) účinok ako 20 mg hydrokortizónu. Metylprednizolón má len minimálny mineralokortikoidný účinok (200 mg metylprednizolónu je ekvivalentných 1 mg dezoxykortikosterónu).

  • Vplyv na metabolizmus uhľohydrátov a proteínov:

Glukokortikoidy majú katabolický účinok na proteíny. Uvoľnené aminokyseliny konvertujú v pečeni procesom glukoneogenézy na glukózu a glykogén. Absorpcia glukózy v periférnych tkanivách klesá, čo môže viesť k hyperglykémii a glykozúrii, obzvlášť u pacientov náchylných na cukrovku.

  • Vplyv na metabolizmus tukov:

Glukokortikoidy majú lipolytický účinok. Tento lipolytickú účinok ovplyvňuje hlavne končatiny. Majú tiež lipogenetický účinok, ktorý je najevidentnejší na hrudi, krku a hlave. Všetko toto vedie k redistribúcii zásob tuku.

Maximálny farmakologický účinok glukokortikoidov sa nachádza za ich maximálnymi hladinami v krvi, čo nasvedčuje tomu, že väčšina účinkov lieku je skôr dôsledkom modifikácie enzýmovej aktivity než priameho pôsobenia lieku.

  1. Farmakokinetické vlastnosti

Metylprednizolónacetát sa hydrolyzuje sérovou cholínesterázou na jeho aktívnu formu. U človeka tvorí metylprednizolón slabú disociovateľnú väzbu s albumínom a transkortínom. Približne 40 až 90 % lieku je viazaného. Intracelulárny účinok glukokortikoidov poukazuje na zreteľný rozdiel medzi polčasom v plazme a farmakologickým polčasom. Farmakologický účinok pretrváva po vymiznutí merateľných hladín v plazme.

Trvanie protizápalového účinku glukokortikoidov sa približne rovná trvaniu supresie hypotalamus-hypofýzo-adrenálnej (HPA) osi.

Intramuskulárne injekcie dávky 40 mg/ml dávajú po približne 7,3 ± 1 h (Tmax) sérové maximá metylprednizolónu 1,48 ± 0,86 mg/100 ml (Cmax). Polčas je v tomto prípade 69,3 hodín. Po jednorazovej i.m. injekcii 40 až 80 mg metylprednizolónacetátu sa trvanie supresie HPA osi pohybuje v rozsahu 4 až 8 dní.

Intraartikulárna injekcia 40 mg do oboch kolien (celková dávka: 80 mg) dáva po 4 až 8 hodinách maximá metylprednizolónu približne 21,5 mg/100ml. Po intraartikulárnom podaní prebieha difúzia metylprednizolónacetátu z kĺbu do systémovej cirkulácie približne 7 dní, čo dokazuje aj trvanie supresie HPA osi a hodnoty metylprednizolónu v sére.

Metabolizmus metylprednizolónu sa uskutočňuje v pečeni a je kvalitatívne podobný ako u kortizolu. Hlavné metabolity sú 20- b-hydroxymetylprednizolón a 20-b-hydroxy-6-a-metylprednizón. Metabolity sa vylučujú hlavne močom ako glukuronidy, sírany a nekonjugované zlúčeniny. Tieto reakcie konjugácie nastávajú hlavne v pečeni a v určitom rozsahu v obličkách.

  1. Predklinické údaje o bezpečnosti

Neexistuje dôkaz tom, že by glukokortikoidy boli karcinogénne, mutagénne alebo že poškodzujú

fertilitu.

  1. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

  1. Zoznam pomocných látok

macrogolum 3350, natrii chloridum, miripirii chloridum, aqua ad iniectabilia

  1. Inkompatibility

Vzhľadom na možnosť fyzikálnych inkompatibilít sa injekčná suspenzia DEPO-MEDROL ® 40 mg/ml nemá miešať alebo riediť s inými roztokmi.

  1. Čas použiteľnosti

5 rokov.

  1. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

  1. Druh obalu a obsah balenia

Injekčná liekovka z hydrolytického skla typu I so zátkou z butylovej gumy, písomná ifnormácia pre používateľov, papierová škatuľka

Veľkosť balenia:

1 injekčná liekovka x 1 ml

1 injekčná liekovka x 2 ml

1 injekčná liekovka x 5 ml

  1. Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Pred podaním parenterálnych liekov sa musí vizuálne skontrolovať prítomnosť tuhých častíc a zmena sfarbenia. Je potrebná striktná sterilná technika, aby sa predišlo iatrogénnym infekciám. Tento produkt nie je vhodný pre intravenózne a intratekálne podávanie a nesmie sa použiť ako injekčná liekovka na viacnásobné podávanie. Po podaní požadovanej dávky sa musí akákoľvek nespotrebovaná suspenzia zlikvidovať.

Návod na použitie injekčnej striekačky:

Dôkladne pretrepte, aby sa vytvorila rovnorodá suspenziu.

1. Odstráňte kryt hrotu injekčnej striekačky.

2. Sterilným spôsobom nasaďte ihlu.

3. Odstráňte kryt ihly. Teraz je injekčná striekačka pripravená na použitie.

Injekčnú striekačku po podaní zlikvidujte. Znovu nepoužívajte.

  1. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pfizer Europe MA EEIG

Sandwich, Kent CT13 9NJ

Veľká Británia

  1. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

56/0191/71-C/S

  1. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 27.08.1971

  1. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Október 2007

Článok dňa

Inzercia

Hotel Partizán**** – Tále, Nízke Tatry

Hotel Partizán**** – Tále, Nízke Tatry

Spoznajte krásy nízkotatranskej prírody v Hoteli Partizán**** na južnej strane Chopku.

Chiropraxia-Akupunktúra

Chiropraxia-Akupunktúra

Alternatívne riešenie bolestí chrbtice a kĺbov. Seknutie- protrúzia- hernia- koxartróza+ migréna+ orgány...Úspešnosť viac ako 90%.

100% BIO argánový olej z Maroka

100% BIO argánový olej z Maroka

Teraz s 10% wallet zľavou. Argánový olej = elixír mladosti.

^ Späť na vrch