QUAMATEL 20 mg - Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

tbl flm 28(2x14)x20 mg (blis.PVC/Al)

Obsah dokumentu Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

Príloha č. 1 k notifikácii zmeny v registrácii lieku, ev.č. 2013/01562

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

  1. NÁZOV LIEKU

Quamatel 20 mg

Quamatel 40 mg

filmom obalené tablety

  1. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

20 mg alebo 40 mg famotidínu v každej filmom obalenej tablete.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

  1. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalené tablety.

Quamatel 20 mg filmom obalené tablety: ružové okrúhle vypuklé filmom obalené tablety s nápisom “F20” na jednej strane.

Quamatel 40 mg filmom obalené tablety: tmavoružové okrúhle vypuklé filmom obalené tablety s nápisom “F40” na jednej strane.

  1. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

  • Dvanástnikový vred.

  • Prevencia relapsu dvanástnikového vredu.

  • Benígny žalúdočný vred.

  • Hypersekrečné stavy ako Zollingerov-Ellisonov syndróm.

  • Liečba gastroezofageálnej refluxnej choroby.

  • Prevencia relapsu symptómov a erózií alebo ulcerácií spojených s gastroezofageálnou refluxnou chorobou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Quamatel filmom obalené tablety sa majú užívať celé, nerozhryzené s vodou, bez ohľadu na príjem stravy.

U benígnej žalúdočnej a dvanástnikovej ulcerácie je dávka jedna 40 mg tableta Quamatel večer.

Dvanástnikový vred

Odporúčaná počiatočná dávka je jedna 40 mg tableta Quamatel večer. Liečba má pokračovať štyri až osem týždňov. U väčšiny pacientov sa uzdravenie objaví pri tomto režime do štyroch týždňov. U pacientov, ktorých vredy sa po štyroch týždňoch kompletne nezahojili, sa odporúča ďalšie štvortýždňové obdobie liečby.

Udržiavacia liečba: na prevenciu návratu dvanástnikového vredu sa odporúča znížená dávka 20 mg lieku Quamatel večer.

Benígny žalúdočný vred

Odporúčaná počiatočná dávka je jedna 40 mg tableta Quamatel večer. Liečba má pokračovať štyri až osem týždňov, pokiaľ sa endoskopicky nezistí skoršie zhojenie.

Zollingerov-Ellisonov syndróm

Pacienti bez predchádzajúcej antisekretorickej liečby by mali začať na dávke 20 mg lieku Quamatel každých šesť hodín. Dávku potom treba upraviť podľa individuálnej odpovede: dávky do 800 mg denne boli podávané až jeden rok bez rozvoja významných nežiaducich účinkov alebo tachyfylaxie. Pacienti, ktorí užívali iné antagonisty H2 môžu byť prestavení priamo na Quamatel v dávkach vyšších ako sú dávky odporúčané pre nových užívateľov. Táto počiatočná dávka bude závisieť na závažnosti stavu a poslednej dávke predtým podávaného H2 antagonistu.

Gastroezofageálna refluxná choroba

Odporúčaná dávka pre uvoľnenie symptómov gastroezofageálnej refluxnej choroby je 20 mg famotidínu dvakrát denne, ktorá môže byť podávaná počas šiestich až dvanástich týždňov. Väčšina pacientov zažila zlepšenie po dvoch týždňoch.

Kde sa gastroezofageálna refluxná choroba spája prítomnosťou erózie alebo ulcerácie ezofágu, je odporúčaná dávka 40 mg famotidínu dvakrát denne, ktorá môže byť podávaná počas šiestich až dvanástich týždňov.

Udržiavacia liečba: Na prevenciu návratu symptómov a erózií alebo ulcerácií, spájaných s gastroezofageálnou refluxnou chorobou, je odporúčaná dávka 20 mg famotidínu dvakrát denne.

Použitie u starších pacientov: odporúčaná dávka je u väčšiny starších pacientov vo všetkých indikáciách rovnaká ako u mladších pacientov (pozri vyššie).

Použitie pri poškodenej funkcii obličiek: Aby sa predišlo nadmernému hromadeniu liečiva u pacientov so stredným alebo ťažkým poškodením funkcie obličiek, môže sa dávka lieku Quamatel znížiť na polovicu alebo sa môže predĺžiť interval medzi dávkami na 36-48 hodín podľa klinickej odpovede pacienta.

Deti a dospievajúci:

Účinnosť a bezpečnosť lieku Quamatel nebola u detí stanovená.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku. V tejto triede látok bola pozorovaná skrížená citlivosť. Preto sa Quamatel nemá podávať pacientom s precitlivenosťou na iné antagonisty H2-receptorov v anamnéze.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

V prípade dlhodobej liečby vysokou dávkou sa odporúča monitorovanie krvného obrazu a funkcie pečene. V prípade dlhodobej vredovej choroby je potrebné po zmiernení príznakov vyhnúť sa náhlemu vysadeniu.

Karcinóm žalúdka

Pred začatím liečby žalúdočného vredu liekom Quamatel má byť vylúčená žalúdočná malignita. Symptomatická odpoveď žalúdočného vredu na liečbu liekom Quamatel neprináša vylúčenie žalúdočnej malignity.

Poškodenie funkcie obličiek

Nakoľko sa Quamatel vylučuje prednostne obličkami, pri liečbe pacientov s poškodením funkcie obličiek je potrebná opatrnosť. Ak je klírens kreatinínu nižší ako 10 ml/min, treba dávku znížiť na 20 mg večer.

Pri intolerancii laktózy treba vziať do úvahy, že každá 20 mg filmom obalená tableta Quamatel obsahuje 105 mg laktózy a každá 40 mg filmom obalená tableta Quamatel obsahuje 90 mg laktózy.

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie, ktorí sú na bezlaktózovej diéte, majú toto vziať do úvahy.

Deti a dospievajúci

Účinnosť a bezpečnosť u detí nebola stanovená.

Starší pacienti

Keď sa v klinických štúdiách Quamatel podával starším pacientom, nepozoroval sa žiaden zvýšený výskyt, ani zmena typu nežiaducich účinkov vo vzťahu k lieku. Nie je potrebná úprava dávkovania v závislosti od veku.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nezistili sa žiadne klinicky významné liekové interakcie. Quamatel neinhibuje pečeňový enzymatický systém cytochrómu P450. Navyše, klinické štúdie ukázali, že famotidín nepotencuje účinky warfarínu, teofylínu, fenytoínu, diazepamu, propranololu, aminopyrínu a antipyrínu, ktoré tento systém inaktivuje. Testovala sa indokyanínová zelená ako koeficient prietoku krvi pečeňou a/alebo extrakcie lieku pečeňou a nespozorovali sa žiadne významné účinky. Štúdie u pacientov stabilizovaných na fenprokumónovej liečbe nezistili žiadne farmakokinetické interakcie s famotidínom a žiadny vplyv na farmakokinetiku alebo antikoagulačnú aktivitu fenprokumónu. Okrem toho štúdie s famotidínom nepreukázali žiadnu augmentáciu očakávaných hladín alkoholu v krvi vyplývajúcu z požitia alkoholu. Úprava pH v žalúdku môže ovplyvniť biologickú dostupnosť určitých liekov, čo má za následok zníženie absorpcie atazanaviru. Absorpcia ketokonazolu a itrakonazolu môže byť znížená. Ketokonazol treba podať 2 hodiny pred podaním famotidínu. Antacidá môžu znížiť absorpciu famotidínu a viesť k zníženiu plazmatickej koncentrácie famotidínu. Famotidín sa preto má užívať 1-2 hodiny pred podaním antacíd. Podanie probenecidu môže spomaliť elimináciu famotidínu. Je potrebné vyhnúť sa súbežnému používaniu probenecidu a famotidínu, súbežnému použitiu sukralfátu sa treba vyvarovať do uplynutia dvoch hodín po dávke famotidínu.

Deti a dospievajúci

Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých.

Probenecid

Podávanie probenecidu môže predĺžiť elimináciu famotidínu. Súčasné podávanie probenecidu a tabliet famotidínu sa má vykonávať opatrne.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Neodporúča sa podávať Quamatel počas tehotenstva, a má byť predpísaný iba ak je to jasne nevyhnutné. Pred rozhodnutím o použití lieku Quamatel počas tehotenstva má lekár zvážiť potenciálny prínos proti možným rizikám.

Laktácia

Quamatel sa vylučuje do materského mlieka, preto majú matky buď prestať dojčiť, alebo prestať užívať liek.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

U niektorých pacientov sa počas užívania famotidínu objavili nežiaduce účinky, ako sú závraty a bolesť hlavy. Pacienti majú byť informovaní, aby sa vyhýbali riadeniu motorových vozidiel alebo obsluhe strojov alebo vykonávaniu činností vyžadujúcich si bezprostrednú pozornosť, ak sa u nich objavia tieto príznaky (pozri bod 4.8).

4.8 Nežiaduce účinky

Od uvedenia famotidínu na trh boli veľmi zriedkavo hlásené nasledujúce nežiaduce účinky. V mnohých prípadoch však nebola stanovená príčinná súvislosť.

MedDRA trieda systémových orgánov\frekvencia
Časté (>1/100 až <1/10)
Menej časté (>1/1000 až <1/100)
Veľmi zriedkavé
(<1/10 000)
Poruchy krvi a lymfatického systému
agranulocytóza, leukopénia, pancytopénia, trombocytopénia, neutropénia
Poruchy imunitného systému
anafylaxia, angioneurotický edém, bronchospazmus, reakcie z precitlivenosti
Poruchy metabolizmu a výživy
anorexia
Psychické poruchy
depresia, halucinácie, agitovanosť, úzkosť, zmätenosť, dezorientácia nespavosť, zníženie libida
Poruchy nervového systému
bolesť hlavy, závrat
porucha chuti
kŕče, epileptické záchvaty grand mal, parestézia, somnolencia
Poruchy srdca a srdcovej činnosti
arytmia, atrioventrikulárny blok s antagonistami H2 receptora podanými intravenózne
Poruchy dýchacích ciest, hrudníka a mediastína
bronchospazmus, intersticiálna pneumónia, v niektorých prípadoch fatálna
Gastrointestinálne poruchy
hnačka, zápcha
brušná nevoľnosť, nauzea, vracanie, sucho v ústach, flatulencia
Poruchy pečene a žlčových ciest
cholestatická žltačka, hepatitída, abnormality pečeňových enzýmov
Poruchy kože a podkožného tkaniva
vyrážka, urtikária, pruritus
akné, alopécia, angioedém, suchá koža, Stevens-Johnsonov syndróm, niekedy fatálny, toxická epidermálna nekrolýza
Poruchy svalov, kostí a spojivového tkaniva
bolesť kĺbov, svalové kŕče
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
gynekomastia*, impotencia
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
únava
zvieranie na hrudníku, mierna horúčka

Nežiaduce účinky - príčinný vzťah neznámy

*Boli hlásené zriedkavé prípady gynekomastie, avšak v kontrolovaných klinických štúdiách incidencie neboli väčšie ako v skupinách s placebom.

4.9 Predávkovanie

Nežiaduce účinky pri predávkovaní boli podobné nežiaducim účinkom, zaznamenaným pri normálnych klinických skúsenostiach (pozri časť 4.8).

Pacienti so Zollingerovým-Ellisonovým syndrómom tolerovali dávky do 800 mg denne počas viac ako roka bez rozvoja významných nežiaducich účinkov.

Treba prijať zvyčajné opatrenia na odstránenie neabsorbovaného liečiva z gastrointestinálneho traktu, zaviesť klinické monitorovanie a podpornú liečbu.

  1. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonisty H2-receptorov, ATC kód: A02B A03

Quamatel pri jednotlivých perorálnych dávkach od 5 do 40 mg produkuje u zdravých dobrovoľníkov od dávky závislú inhibíciu bazálnej a pentagastrínom, betazolom alebo inzulínom navodenej žalúdočnej sekrécie. Inhibícia postihuje objem, kyslosť a obsah pepsínu v žalúdočnej šťave. U pacientov s benígnym žalúdočným alebo dvanástnikovým vredom boli pozorované podobné inhibičné účinky na žalúdočnú sekréciu.

U dobrovoľníkov po druhej výzve pentagastrínom pretrvávala po podaní lieku Quamatel inhibícia žalúdočnej sekrécie 5-7 hodín na rozdiel od kontrolných jedincov, užívajúcich 300 mg cimetidínu alebo placebo.

Jediná perorálna dávka 40 mg lieku Quamatel, podaná o 21.00 hodine bola účinná počas viac ako 12 hodín po podaní. 40 mg dávka mala tiež istý pretrvávajúci účinok počas raňajok. 80 mg dávka lieku Quamatel, podaná o 21.00 hodine nemala dlhšie trvajúci účinok ako 40 mg dávka.

Bazálne plazmatické hladiny gastrínu sa v niektorých štúdiách po dávkach 20 mg a 10 mg lieku Quamatel zvýšili, v iných znížili. Quamatel neovplyvnil vyprázdňovanie žalúdka ani portálny a pečeňový prietok krvi. Quamatel nespôsobil zmeny endokrinných funkcií.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Famotidín má lineárnu kinetiku.

Famotidín sa rýchlo absorbuje pri vrcholových koncentráciách, závislých na dávke počas jednej až troch hodín. Prítomnosť potravy v žalúdku neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Opakované dávky neviedli k akumulácii liečiva.

Biotransformácia

Väzba na bielkoviny plazmy je pomerne nízka (15-20 %). Plazmatický polčas po jedinej perorálnej dávke alebo po opakovaných dávkach (počas 5 dní) bol približne 3 hodiny.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni pričom dochádza k tvorbe neaktívneho sulfoxidu.

Eliminácia

Približne 25-60 % perorálnej dávky sa vylučuje močom najmä v nezmenenej podobe. Malé množstvo sa môže vylučovať vo forme sulfoxidu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdia akútnej toxicity:

U potkanov: perorálna LD50famotidínu bola u potkanov vyššia ako 8000 mg/kg.

U myší: intraperitoneálna LD50u myší bola približne 800 mg/kg alebo viac (723-921 mg/kg).

U psov: zistilo sa, že po perorálnom podaní jedinej perorálnej dávky famotidínu 2 000 mg/kg sa nedajú pozorovať žiadne patologické zmeny a odchýlky hmotností orgánov, spájané s liečbou. Počas štúdií akútnej toxicity nezahynul žiadny z 12 psov. U žiadneho z 12 zvierat sa počas štúdie akútnej toxicity alebo počas 7-dňového sledovania po liečbe nevyskytli toxické zmeny.

Štúdia subakútnej a chronickej toxicity:

Psom boli podávané dávky 50, 150, 500, alebo 1.000 mg/kg/deň famotidínu perorálne počas 13 týždňov. V skupine, ktorej bolo podávaných 1 000 mg/mg/deň boli pozorované iba minimálne zmeny (mierny úbytok telesnej hmotnosti, mierne zvýšený sérový albumín, zníženie hladín beta-globulínu a mierne zvýšené hodnoty bielkovín v moči). V skupinách s nižším dávkovaním sa famotidín dobre znášal.

Počas 1 mesiaca boli psom podávané perorálne dávky famotidínu 2 000 mg/kg/deň alebo 2 000 mg/kg/12 hodín. V žiadnej skupine neboli pozorované zmeny.

V 106-týždňovej štúdii na potkanoch a 92-týždňovej štúdii na myšiach boli podávané perorálne dávky do 2 000 mg/kg/deň (približne 2 500-násobok odporúčanej dávky pre ľudí pri aktívnom dvanástnikovom vrede). Nevyskytli sa dôkazy karcinogénneho potenciálu famotidínu. Famotidín bol v mutagénnom teste (Amesov test), používajúcom Salmonella typhimurium a Escherichia coli s aktiváciou potkaních pečeňových enzýmov pri koncentráciách do 10 000 µg/platňu negatívny.

V in vivo štúdiách na myšiach s mikronukleovým testom a testom chromozómových aberácií neboli pozorované dôkazy o mutagénnom účinku.

V štúdiách na potkanoch neovplyvnili perorálne dávky do 2 000 mg/kg/deň alebo intravenózne dávky 200 mg/kg/deň plodnosť a reprodukčný výkon.

  1. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro: koloidný bezvodý oxid kremičitý, magnéziumstearát, povidón, glykolát sodného škrobu (typ A), mastenec, kukuričný škrob, laktóza.

Filmový obal: červený oxid železa (E 172), koloidný bezvodý oxid kremičitý, oxid titaničitý (E 171), makrogol 6000, Sepifilm 003 (hypromelóza + makrogolstearát).

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri izbovej teplote (15 °C - 25 °C), chráňte pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Quamatel 20 mg filmom obalené tablety:

28 (2×14) alebo 56 (4×14) filmom obalených tabliet v PVC/ALU blistri a kartónovej škatuli.

Quamatel 40 mg filmom obalené tablety:

14 alebo 56 (4×14) filmom obalených tabliet v PVC/ALU blistri a kartónovej škatuli.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

Akýkoľvek nepoužitý liek alebo odpad z neho sa má zlikvidovať v zmysle národných požiadaviek.

  1. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Gedeon Richter Plc

Gyömrői út 19-21

H-1103 Budapešť

Maďarsko

  1. REGISTRAČNÉ ČÍSLO (ČÍSLA)

Quamatel 20 mg: 09/0254/93-S

Quamatel 40 mg: 09/0016/13-S

  1. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 11. november 1993

Predĺženie registrácie: 10. november 2006

  1. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Máj 2013