XALKORI 250 mg tvrdé kapsuly - Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

cps dur 60x250 mg (blis.PVC/alu)

Obsah dokumentu Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

PRÍLOHA Č. 2 K NOTIFIKÁCII ZMENY V REGISTRÁCII, EV. Č. 2010/06658

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

  1. NÁZOV LIEKU

NUROFEN 200 mg mäkké kapsuly

  1. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: ibuprofenum 200 mg v 1 kapsule.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

  1. LIEKOVÁ FORMA

Mäkká kapsula.

Oválne červené priesvitné mäkké želatínové kapsuly s bielou potlačou v tvare obdĺžnika obsahujúce číru tekutinu.

  1. KLINICKÉ ÚDAJE

  1. Terapeutické indikácie

NUROFEN 200 mg mäkké kapsuly sa používa pri miernych až stredne silných bolestiach ako sú bolesti hlavy (vrátane migrény), bolesti chrbtice, zubov, neuralgia, menštruačná bolesť, bolesti hrdla, bolesti pri nezávažnej artritíde (ľahká forma), reumatická bolesť, bolesti svalov a kĺbov, pri prechladnutí a príznakoch chrípky.

NUROFEN 200 mg mäkké kapsuly poskytuje úľavu od bolesti, zmierňuje bolesť a opuch pri zápale, znižuje teplotu.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a deti od 12 rokov:

počiatočná dávka je 200 - 400 mg, ďalej sa v prípade potreby užíva 200 - 400 mg každé 4 až 6 hodín.

Maximálna denná dávka je 1200 mg počas 24 hodín.

Liek nie je vhodný pre deti do 12 rokov.

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovanie.

Liek je určený na perorálne podávanie. Kapsuly sa prehĺtajú celé, nerozhryzené a zapíjajú sa vodou.

U pacientov s gastrointestinálnymi problémami sa odporúča liek užívať spolu s jedlom.

Pokiaľ symptómy počas krátkodobého užívania lieku pretrvávajú alebo sa zhoršujú, pacient musí vyhľadať lekára.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo ktorúkoľvek z pomocných látok.

Pacienti s bronchospazmom, astmou, rinitídou alebo žihľavkou v anamnéze, ktoré boli spôsobené podaním kyseliny acetylsalicylovej alebo iného nesteroidového antiflogistika (NSAID).

Pacienti s aktívnym alebo rekurentným peptickým vredom (dva alebo viac prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania).

Pacienti s gastrointestinálnym krvácaním alebo perforáciou v anamnéze vo vzťahu k predchádzajúcej terapii NSAIDs

Posledný trimester gravidity (pozri časť 4.6).

Závažné zlyhávanie srdca.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pred začatím liečby u pacientov s hypertenziou a/alebo zlyhávaním srdca je potrebná opatrnosť (konzultácia s lekárom alebo lekárnikom), pretože v súvislosti s liečbou NSAIDs boli hlásené retencia tekutín, hypertenzia a edémy.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri GI a kardiovaskulárne riziko nižšie).

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že užívanie ibuprofenu, obzvlášť liečba vysokými dávkami (2400 mg/deň) a dlhodobá liečba, môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda). Vo všeobecnosti, dostupné epidemiologické údaje nenasvedčujú zvýšenému riziku infarktu myokardu pri nízkych dávkach ibuprofenu (£ 1200 mg denne).

NUROFEN 200 mg mäkké kapsuly sa nesmie podávať súčasne s iným NSAIDS vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať užívaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšej doby potrebnej na zvládnutie symptómov.

Starší pacienti: majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov spôsobených užívaním NSAIDs najmä gastrointestinálne krvácanie a perforácia, ktoré môžu byť fatálne.

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, sú popísané u všetkých NSAIDs a môžu sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, a to s varovnými príznakmi alebo bez nich, alebo predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointestinálnych príhod.

Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie či perforácie sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou, u pacientov s anamnézou vredovej choroby, obzvlášť ak bola komplikovaná s krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3) a u starších pacientov. U takýchto pacientov treba začať s najnižšou možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súčasnú liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok zvyšujúcich gastrointestinálne riziko sa má zvážiť súčasné podávanie protektívnej liečby (napr. misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší pacienti, majú informovať o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä GI krvácania) obzvlášť na začiatku liečby.

Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov liečených súbežne liekmi, ktoré môžu zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, SSRI alebo antiagregačné lieky ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).

Ak sa u pacienta liečeného liekom NUROFEN 200 mg mäkké kapsuly objaví GI krvácanie alebo ulcerácia, liek musí byť vysadený.

NSAIDs sa majú podávať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych ochorení (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože by mohlo dôjsť k exacerbácii týchto ochorení.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s anamnézou hypertenzie a/alebo srdcového zlyhania, pretože terapia NSAIDs môže spôsobiť retenciu tekutín.

V súvislosti s liečbou NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, a to exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza, niektoré z nich fatálne. Zdá sa, že najvyššie riziko je na začiatku liečby; väčšina z nich sa objavila v prvom mesiaci liečby. NUROFEN 200 mg mäkké kapsuly sa má vysadiť pri prvom výskyte kožných vyrážok, mukóznych lézií alebo iných prejavov hypersenzitivity.

S opatrnosťou pri podávaní lieku treba postupovať u pacientov:

- so systémovým lupus erythematosus alebo iným ochorením väzív,

- s ochorením gastrointestinálneho traktu a chronickým zápalovým ochorením čriev (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba),

- s hypertenziou, poruchou funkcie srdca a obličiek,

- s poruchou funkcie pečene.

U pacientov s bronchiálnou astmou alebo alergickým ochorením, alebo u pacientov, ktorí tieto ochorenia prekonali v minulosti, môže liek vyvolať bronchospazmus.

U starších pacientov existuje zvýšené riziko závažnej nepriaznivej reakcie.

Liek obsahuje azofarbivo rubor ponceau, ktoré môže spôsobiť alergickú reakciu vrátane astmatického záchvatu. Alergická reakcia je častejšia u pacientov so známou precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú.

4.5 Liekové a iné interakcie

Ibuprofen (podobne ako iné NSAID) sa má opatrne podávať v kombinácii s :

- kyselinou acetylsalicylovou a inými nesteroidovými protizápalovými liekmi a s glukokortikoidmi.

Táto kombinácia by mohla zvýšiť výskyt nežiaducich účinkov v gastrointestinálnom trakte.

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofen môže inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú súčasne. Avšak limitácie týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov ex vivo na klinickú situáciu znamenajú, že žiadne jednoznačné závery nie je možné urobiť pre pravidelné užívanie ibuprofenu, a žiadny klinicky významný účinok sa nepovažuje za pravdepodobný pre príležitostné použitie ibuprofenu (pozri časť 5.1).

- antihypertenzívami a diuretikami, lebo NSAID môžu znižovať účinok týchto liekov.

- antikoagulanciami. NSAIDs môžu zvyšovať účinok antikoagulačných liekov ako je warfarín.

- lítiom a metotrexátom. Je dokázané, že dochádza k zvýšeniu plazmatických hladín týchto liekov.

- zidovudínom. Existujú dôkazy o výskyte predĺženého krvácania u pacientov, ktorí súbežne užívali zidovudín a ibuprofen.

Antiagregačné lieky a SSRI: zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.

Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu a/alebo vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu a malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch gravidity. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej ako 1 % na približne 1,5 %. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie. U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie pre- a postimplantačných strát a fetálno-embryonálnu letalitu. Naviac u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov, bola popísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych. Pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné, ibuprofen sa nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity.

Ak ibuprofen užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, má užívať nízke dávky a liečba má byť čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:

- kardiopulmonárnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pulmonárnou hypertenziou);

- renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať do poškodenia obličiek s oligo-hydramniónom,

matku a plod na konci gravidity:

- možnému predĺženiu krvácania, k antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť aj po veľmi nízkych dávkach;

- inhibícii kontrakcií maternice rezultujúcich do oneskoreného alebo predĺženého pôrodu.

V dôsledku toho je ibuprofen kontraindikovaný počas tretieho trimestra gravidity.

Ibuprofen sa vylučuje do materského mlieka vo veľmi nízkej koncentrácii, preto je nepravdepodobné, že by mal škodlivý účinok na dojča. Všeobecne preto nie je potrebné prerušiť dojčenie počas krátkodobého užívania v prípade miernych až stredne ťažkých bolestí hlavy a pri horúčke pri podávaní odporúčaných dávok.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V prípade jednorazového alebo krátkodobého užívania nie je známe.

4.8 Nežiaduce účinky

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že obzvlášť liečba vysokými dávkami ibuprofenu (2400 mg/deň) a dlhodobá liečba môže byť spojená s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).

V súvislosti s terapiou NSAIDs boli hlásené edémy, hypertenzia a zlyhávanie srdca.

Gastrointestinálny trakt

Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálne. Vyskytnúť sa môže žalúdočný vred, perforácia alebo GI krvácanie, ktoré môžu byť fatálne. Pri liečbe NSAIDs boli ďalej popísané nevoľnosť, vracanie, hnačky, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, melena, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia Crohnovej choroby a menej často gastritída.

Príležitostne: zažívacie problémy ako nauzea, bolesti v epigastriu, dyspepsia.

Zriedkavo: hnačka, flatulancia, zápcha, vracanie.

Veľmi zriedkavo: žalúdkové alebo dvanástnikové vredy s krvácaním a perforáciou v oblasti tráviaceho traktu.

Renálny systém

Veľmi zriedkavo: pokles vylučovania močoviny a zvýšenie sérovej koncentrácie močoviny, opuchy, akútne renálne zlyhanie, papilárna nekróza predovšetkým počas dlhodobého podávania lieku.

Pečeň

Veľmi zriedkavo: poruchy pečeňovej funkcie predovšetkým počas dlhodobého podávania.

Centrálny nervový systém

Príležitostne: bolesti hlavy

Reakcie z precitlivenosti

Veľmi zriedkavo bulózna reakcia vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy.

Príležitostne: hypersenzitívne reakcie prejavujúce sa ako žihľavka a pruritus.

Veľmi zriedkavo: závažné alergické reakcie, ktoré sa prejavujú ako opuch tváre, jazyka alebo hrtanu, dyspnoe, tachykardia, hypotenzia alebo šok. Exacerbácia astmy.

Krv

Veľmi zriedkavo: poruchy krvotvorby (leukopénia, agranulocytóza, anémia, trombocytopénia, pancytopénia). Prvé príznaky sú horúčka, bolesti hrdla, povrchové ulcerácie ústnej sliznice, symptómy chrípky, vyčerpanosť, krvácanie z nosa a do kože.

Imunitný systém

Veľmi zriedkavé: počas liečby ibuprofenom sa môžu u pacientov s autoimúnnym ochorením (lupus erythematosus, systémové ochorenia väzív) ojedinele objaviť symptómy aseptickej meningitídy ako stuhnutosť šije, bolesť hlavy, nauzea, vracanie, horúčka, dezorientácia.

4.9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania

Medzi príznaky patria nauzea, vracanie, bolesti brucha, bolesti hlavy, závraty, ospalosť, nystagmus, rozmazané videnie, tinitus, zriedkavo hypotenzia, metabolická acidóza, zlyhanie obličiek a veľmi zriedkavo strata vedomia.

Liečba predávkovania

Nie je známe žiadne špecifické antidotum.

Pacientov je potrebné liečiť symptomaticky, podľa ich zdravotného stavu. U dospelých a detí sa v prípade potreby začne s podpornou liečbou. Do jednej hodiny po požití lieku je možné podať živočíšne uhlie. V prípade, že pacient užil dávku vyššiu ako 400 mg/kg, najprv sa vykoná výplach žalúdka a potom sa podá živočíšne uhlie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidové antiflogistikum, analgetikum, antipyretikum

ATC skupina: M01AE01

Ibuprofen je nesteroidový protizápalový liek (NSAID), ktorého účinok sa dokázal na experimentálnych modeloch zápalov na zvieratách a spočíva v inhibícii syntézy prostaglandínov. U ľudí ibuprofen znižuje bolesť pri zápaloch, opuch a horúčku. Reverzibilne znižuje agregáciu krvných doštičiek.

Klinická účinnosť ibuprofenu sa dokázala pri bolestiach hlavy, zubov, menštruačných bolestiach, horúčke, ďalej u pacientov s bolesťami a horúčkou pri chrípke a prechladnutí, v prípade bolesti hrdla, svalovej bolesti alebo bolesti pri zranení mäkkých tkanív a bolesti chrbtice.

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofen môže inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú súčasne.

V jednej štúdii, keď sa jednotlivá dávka 400 mg ibuprofenu podala buď 8 hodín pred podaním kyseliny acetylsalicylovej na okamžité uvoľnenie (81 mg), alebo do 30 minút po jeho podávaní, došlo k zníženému účinku ASA na tvorbu tromboxanu alebo k agregácii trombocytov.

Avšak limitácie týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov ex vivo na klinickú situáciu znamenajú, že žiadne jednoznačné závery nie je možné urobiť pre pravidelné užívanie ibuprofenu, a žiadny klinicky významný účinok sa nepovažuje za pravdepodobný pre príležitostné použitie ibuprofenu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Každá kapsula NUROFEN 200 mg mäkké kapsuly obsahuje 200 mg ibuprofenu rozpusteného v hydrofilnom rozpúšťadle vo vnútri želatínovej kapsuly. Po užití dochádza v žalúdkovej šťave (pH 1,5) k dezintegrácii kapsuly, z ktorej sa uvoľňuje solubilizovaný ibuprofen, ktorý sa vstrebáva do plazmy.

Ibuprofen sa dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Vo veľkej miere sa viaže na plazmatické bielkoviny. Difunduje do synoviálnej tekutiny. Priemerné plazmatické koncentrácie ibuprofenu sa dosahujú za 70 minút po podaní. Podanie lieku spolu s jedlom môže predĺžiť časový interval dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie. Polčas eliminácie ibuprofenu je približne

2 hodiny.

Ibuprofen sa metabolizuje v pečeni na dva inaktívne metabolity, ktoré sú spolu s nezmeneným ibuprofenom vylučované obličkami samostatne alebo vo forme konjugátov. Exkrécia obličkami je rýchla a úplná.

U starších osôb a detí sa nepozorovali významné zmeny vo farmakokinetickom profile ibuprofenu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita ibuprofenu na experimentálnych zvieratách sa prejavovala léziami a ulceráciami gastrointestinálneho traktu. Ibuprofen nevykazoval mutagénny potenciál in vitro a nebol karcinogénny u myší a potkanov. V experimentálnych štúdiách sa zistilo, že ibuprofen prechádza placentárnou bariérou, neexistujú však žiadne dôkazy o jeho teratogénnom pôsobení.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Tekutá náplň: macrogolum 600, tocofersolanum, povidonum 17

Puzdro kapsuly: gelatina, maltitolum liquidum, sorbitolum speciale, aqua purificata, rubor ponceau 4R

Potlač: atramentum album

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: PVC/PvdC/Al blister (biely nepriehľadný), písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka

Druh obalu: PVC/PvdC/Al blister (biely nepriehľadný), písomná informácia pre používateľov, plastové puzdro

Balenie: 4, 10, 16, 20, 30, 40 kapsúl

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

  1. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Reckitt Benckiser Healthcare International Ltd

Slough, Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0297/03-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIE REGISTRÁCIE

3.10.2003

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU:

December 2010