V-PENICILIN 0,4 MEGA BIOTIKA - Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

tbl 30x400 KU (blis.Al/PVC)

Obsah dokumentu Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)

1. NÁZOV LIEKU

V - PENICILIN 0,4 MEGA BIOTIKA

V - PENICILIN 0,8 MEGA BIOTIKA

V - PENICILIN 1,2 MEGA BIOTIKA

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

phenoxymethylpenicillinum kalicum 400 000 IU (261 mg) v 1 tablete

alebo

phenoxymethylpenicillinum kalicum 800 000 IU (523 mg) v 1 tablete

alebo

phenoxymethylpenicillinum kalicum 1 200 000 IU (784 mg) v 1 tablete.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety.

Popis lieku:

0,4 Mega a 0,8 Mega: takmer biele, okrúhle, ploché tablety so skosenými hranami s deliacou ryhou na jednej strane

1,2 Mega: takmer biele, podlhovasté bikonvexné tablety s deliacou ryhou na jednej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Liečba ľahkých až stredne ťažkých infekcií vyvolaných mikroorganizmami citlivými na penicilín. Sú to infekcie dýchacích ciest (bronchitída, bronchopneumónia, pneumónia), infekcie v oblasti krku, nosa a uší (faryngitída, tonzilitída, sinusitída, otitis media), infekcie v oblasti tváre a úst vychádzajúce zo zubov; infekcie kože (erysipel, erysipeloid, migrujúci erytém), zápal lymfatických uzlín a lymfatických ciev; šarlach (aj preventívne).

Prevencia endokarditídy pri zásahu v oblasti zubov, úst a čeľustí alebo horných dýchacích ciest. Prevencia akútnej reumatickej horúčky.

  1. Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie je individuálne podľa charakteru a závažnosti infekcie. Podľa novších empirických skúseností je fenoxymetylpenicilin účinný aj vtedy, ak je podávaný 3-krát denne.

Obvykle sa V-Penicilin užíva takto:

Deti od 3 rokov do 25 kg telesnej hmotnosti 400 000 IU každých 8 hodín.

Deti od 25 do 40 kg telesnej hmotnosti 400 000-800 000 IU každých 8 hodín.

Adolescenti a dospelí do 70 kg telesnej hmotnosti 800 000 IU každých 8 hodín.

Dospelí nad 70 kg telesnej hmotnosti 800 000 - 1 200 000 IU každých 8 hodín.

Podľa citlivosti pôvodcu ochorenia a druhu i závažnosti choroby môže ošetrujúci lekár dávky primerane upraviť.

Tablety sa užívajú najlepšie jednu hodinu pred jedlom nerozhryzené a zapíjajú sa pohárom vody (200 až 250 ml). Pri užití po jedle sa môže prechod účinnej látky do krvného obehu oddialiť a prípadne aj znížiť.

O dĺžke liečby penicilínom rozhoduje vždy ošetrujúci lekár. Fenoxymetylpenicilin sa užíva obvykle 7-10 dní, najmenej 2-3 dni po odoznení príznakov choroby. Terapia sa nesmie v žiadnom prípade svojvoľne ukončiť po vymiznutí klinických príznakov ochorenia, pretože je to spojené s rizikom recidív ochorenia a neskorších komplikácií (reumatická horúčka, glomerulonefritída).

Maximálna dávka nie je uvádzaná, pretože penicilín je látka s nízkou toxicitou a širokým terapeutickým indexom.

U starších osôb s renálnou insuficienciou sa predlžuje biologický polčas fenoxymetylpenicilínu asi na 4 hodiny, preto je vhodné predĺžiť časový interval medzi jednotlivými dávkami.

4.3. Kontraindikácie

A b s o l ú t n e : známa precitlivenosť na penicilíny a cefalosporíny. Pacient by sa mal informovať, že príznaky (žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov) sa môžu objaviť nečakane po začatí liečby a tieto prejavy by mal bezodkladne oznámiť lekárovi.

R e l a t í v n e : podávanie pacientom so žihľavkou, bronchiálnou astmou a sennou nádchou.

4.4. Špeciálne upozornenia

U pacientov s alergiou akéhokoľvek typu je vyššia pravdepodobnosť vzniku alergickej reakcie na podanie penicilínu. Ľahké príznaky precitlivenosti sa môžu objaviť po začatí medikácie (svrbenie, žihľavka, zápal sliznice v oblasti úst a tváre), ďalej poruchami činnosti žalúdka a čriev prejavujúcimi sa pocitom na dávenie, dávením, bolesťou v brušnej dutine, riedkou stolicou alebo hnačkou. Majú obyčajne mierny charakter a často miznú už počas liečby alebo po jej prerušení. Najťažším a výnimočným prejavom precitlivenosti je anafylaktický šok, ktorý sa väčšinou dostaví už niekoľko minút po podaní penicilínu. Prejaví sa zlyhávaním činnosti srdca a dýchania a je potrebná okamžitá lekárska pomoc podľa zásad prvej lekáskej pomoci pri anafylaktickom šoku (adrenalín, noradrenalín, hydrokortizon, antihistaminiká, kalcium). Každý pacient u ktorého došlo k anafylaktickému šoku, je v akútnom nebezpečenstve života a vyžaduje intenzívnu starostlivosť na lôžkovom zariadení.

  1. Liekové a iné interakcie

Penicilín a iné lieky môžu vzájomne ovplyvňovať svoju účinnosť. Kontraindikované je súčasné podanie V-Penicilin Biotika tablety s chemoterapeutikami s bakteriostatickým účinkom ( tetracyklíny, sulfonamidy, chloramfenikol a.i.), pretože dochádza k poklesu antimikrobiálneho účinku.

Bakteriostatické lieky (tetracyklíny, sulfónamidy, chloramfenikol a i.) môžu interferovať s baktericídnym účinkom penicilínu a dochádza k poklesu antimikrobiálneho účinku.

Salicyláty, indometacín, fenylbutazon, sulfinpyrazon zvyšujú hladinu penicilínu v krvnom sére a predlžujú jeho účinok. Penicilín môže prechodne znížiť účinnosť antikoncepčných prípravkov a preto sa odporúča pri jeho podávaní zaistiť antikoncepciu iným spôsobom.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie

U penicilínu neboli zistené teratogénne vlastnosti. V-Penicilin Biotika tbl. je preto možné pri výskyte infekcií vyvolaných patogénmi citlivými na penicilín podávať počas celej gravidity. Liečivo penetruje do materského mlieka. Maximálne hladiny v mlieku dosahujú približne 50 % maximálnych koncentrácií v sére. U dojčiat kŕmených týmto materským mliekom sa nezistili žiadne nežiaduce účinky, avšak nedá sa vylúčiť riziko senzibilizácie alebo ovplyvnenie črevnej flóry. Pri dojčení sa dostáva do organizmu dieťaťa približne 0,1 % materskej dávky penicilínu V.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Neboli podané dôkazy o znížení pozornosti pri vedení motorových vozidiel alebo pri obsluhe strojov.

4.8. Nežiaduce účinky

Liek je obyčajne dobre znášaný, ale môžu sa vyskytnúť aj nežiaduce prejavy.

Poruchy v oblasti gastrointestinálneho traktu predstavujú približne 5 až 10 % najčastějších nežiaducich účinkov. Sú to nauzea, zvracanie, nechutenstvo, tlak v oblasti žalúdka, flatulencia a hnačky. Pri výskyte ťažkých a pretrvávajúcich hnačiek počas liečby spojených s horúčkou a abdominálnymi bolesťami, alebo po jej ukončení je nutné počítať so vznikom pseudomembranóznej enterokolitídy vyvolanej antibiotikom, ktorá sa musí okamžite liečiť vankomycínom (4 krát 250 mg denne per os). Kontraindikované sú prípravky inhibujúce peristaltiku. Príležitostne sa môžu vyskytnúť exantémy a zápaly sliznice, predovšetkým v oblasti úst (glositída, stomatitída). Veľmi zriedka sa objavuje tzv. “čierny vlasatý jazyk".

Po užití lieku môže dôjsť k prechodnému prejavu suchosti v ústach a zmenám vnímania chute. Príležitostne sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, väčšinou vo forme kožných reakcií (exantém, pruritus). Pri anafylaktickej reakcii, ktorá sa prejaví zlyhaním činnosti srdca a dýchania je nutná okamžitá lekárska pomoc.

4.9. Predávkovanie

Toxicita fenoxymetylpenicilínu je veľmi nízka, terapeutická šírka je mimoriadne veľká. Podobne ako u iných penicilínov, jednorazové perorálne užitie niekoľkých dávok fenoxymetylpenicilínu nepôsobí akútne toxicky. Pri perorálnej aplikácii nie je možné prakticky dosiahnuť koncentrácie, ktoré by mohli vyvolať neurotoxické symptómy.

Pri predávkovaní nie sú potrebné žiadne zvláštne opatrenia, okrem prerušenia medikácie. Fenoxymetylpenicilín sa dá eliminovať hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

  1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibiotikum.

ATC klasifikácia: J01CE02

Fenoxymetylpenicilín (penicilín V) je biosyntetické antibiotikum, nestabilné voči betalaktamázam, stabilné v kyslom prostredí, pôsobiace baktericídne.

Mechanizmus účinku spočíva v inhibícii syntézy steny bakteriálnej bunky (vo fáze rastu) blokovaním transpeptidáz. Spektrum antibakteriálnej účinnosti penicilínu V zodpovedá spektru penicilínu G a zahŕňa tieto patogény:

Actinomyces, Bacillus anthracis, Bacteroides, Clostridium, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Fusobacterium, Leptospira, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Pasteurella multocida, Spirillum minus, Staphylococcus aureus, Streptobacillus moniliformis, Streptococcus pneumoniae (pneumokoky), Streptoccus pyogenes (druh A), Streptococcus (druh B a C), Streptococcus bovis (druh D), Streptococcus viridans, anaerobné streptokoky, Treponema, Veillonella.

Penicilín V nie je odolný voči laktamázam a nepôsobí preto na patogény tvoriace tieto enzýmy (napr. stafylokoky alebo gonokoky). Enterokoky (Streptococcus faecalis a faecium) sú čiastočne citlivé.

U Staphylococcus aureus dochádza ku zvýšeniu rezistencie až na 70 %. U pneumokokov a gonokokov je podiel rezistencie ešte nízky, avšak je pozorovaná stúpajúca tendencia. Grampozitívne baktérie sú rozdielne citlivé. Existuje skrížená rezistencia medzi penicilínom V a inými perorálnymi penicilínmi , čiastočne s ampicilínom. Do terapeutického spektra penicilínu V nie sú zahrnuté Enterobacteriaceae (napr. Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter a i.). Nocardia a Pseudomonas aeruginosa sú rezistentné.

Patogény s variabilnou citlivosťou sú:

Bacteroides fragilis a iné Bacteroides spp., Brucella, Clostridium perfringens (niektoré kmene), Clostridium ramosum (niektoré kmene), Fusobacterium mortiferum a Fusobacterium varium.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Fenoxymetylpenicilín je stabilný voči žalúdočnej kyseline a po prechode žalúdkom sa vstrebáva v hornej časti tenkého čreva. Absorbuje sa z 50 až 60 %. Súčasný príjem potravy vedie ku zníženiu vstrebávania.

Maximálne sérové koncentrácie sa dosahujú po 30 až 60 minútach. Sérový biologický polčas je 30 až 45 minút. U novorodencov a pacientov so zníženou funkciou obličiek je eliminácia spomalená. Fenoxymetylpenicilín sa vylučuje renálne a z malej časti tiež biliárne. Penicilín V sa eliminuje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou obličkami. V moči odoberanom 0 až 12 hodín od aplikácie antibiotika sa nachádza približne 25 % podanej dávky v nezmenenej, mikrobiologicky aktívnej forme. Zhruba 30 až 55% dávky sa zistí v moči vo forme neúčinných metabolitov. Fenoxymetylpenicilín dobre preniká do tkanív a terapeutická koncentrácia sa dosahuje v rôznych orgánoch a telesných tekutinách. Priestupnosť do likvoru je nízka aj pri zápale meningov. Väzba na sérové bielkoviny je asi 60 % (55 - 70 %).

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Skúšky akútnej toxicity na myšiach a krysách a chronickej toxicity na krysách a psoch nepodali dôkaz toxickej účinnosti penicilínu. V publikovaných testoch nebolo poukázané na mutagénny potenciál penicilínu. Ani testovanie na rozličných druhoch zvierat nepodalo dôkaz teratogenného účinku. Hladiny penicilínu v krvi plodu dosahovali 44 % koncentrácie v krvi matky. Bezpečnosť lieku bola overená dostatočne dlhotrvajúcim používaním v klinickej praxi.

Kvocient medzi hladinou v mlieku a sérovou hladinou ležal pri skúškach v rozsahu 0,05 až 1,02

( stredná hodnota 0,15) po jednorazovej perorálnej dávke fenoxymetylpenicilinu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum, cellulosum microcristallinum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas.

6.2. Inkompatibility

Nie sú.

6.3. Čas použiteľnosti

36 mesiacov.

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

V suchu, pri teplote 10 až 25°C, chrániť pred svetlom.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

Al/PVC blister, príbalová informácia, papierová skladačka

Veľkosť balenia: 0,4 Mega: 30 tabliet (3 blistre po10 tabliet)

0,8 Mega: 30 tabliet (3 blistre po 10 tabliet)

1,2 Mega: 30 tabliet (5 blistrov po 6 tabliet)

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Liek je určený na perorálne použitie. Tablety sa užívajú najlepšie jednu hodinu pred jedlom nerozhryznuté a zapíjajú sa pohárom vody alebo ovocnej šťavy.

7. DRŽITEL ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Biotika a.s. 976 13 Slovenská Ľupča, Slovenská republika

  1. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0415/96-S

  1. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

1996

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

október 2006