V-PENICILIN 250 mg SLOVAKOFARMA - Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

tbl 1000x250 mg (vre.PE v škat.plech.)

Obsah dokumentu Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

Schválený text k rozhodnutiu o zmene, ev. č.: 2012/03030

Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii lieku ev.č. : 2012/05370

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

V-PENICILIN 250 mg SLOVAKOFARMA

V-PENICILIN 500 mg SLOVAKOFARMA

V-PENICILIN 750 mg SLOVAKOFARMA

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

V-Penicilin 250 mg Slovakofarma: 1 tableta obsahuje 278 mg draselnej soli fenoxymetylpenicilínu, čo zodpovedá 250 mg fenoxymetylpenicilínu.

Pomocná látka so známym účinkom: obsahuje 36.88 mg monohydrátu laktózy.

V-Penicilin 500 mg Slovakofarma: 1 tableta obsahuje 556 mg draselnej soli fenoxymetylpenicilínu, čo zodpovedá 500 mg fenoxymetylpenicilínu.

Pomocná látka so známym účinkom: obsahuje 70 mg monohydrátu laktózy.

V-Penicilin 750 mg Slovakofarma: 1 tableta obsahuje 833 mg draselnej soli fenoxymetylpenicilínu, čo zodpovedá 750 mg fenoxymetylpenicilínu.

Pomocná látka so známym účinkom: obsahuje 105 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

V-Penicilin 250 mg Slovakofarma: biele tablety s deliacou ryhou, charakteristického zápachu. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

V-Penicilin 500 mg Slovakofarma: biele tablety s deliacou ryhou, charakteristického zápachu. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

V-Penicilin 750 mg Slovakofarma: biele podlhovasté vypuklé tablety, na jednej strane s výraznou deliacou ryhou, charakteristického zápachu. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

V-Penicilin Slovakofarma sa používa na liečbu miernych až ťažkých infekčných ochorení vyvolaných mikroorganizmami citlivými na penicilín. Sú to:

  • infekcie ušné, nosné a krčné: streptokokové ochorenia (šarlach, šarlachová angína, Vincentova angína, a pharyngitis, tonsilitis, rhinopharyngitis purulenta, otitis media acuta, sinusitis);

  • infekcie dýchacích ciest: bakteriálna bronchitída, bakteriálna pneumónia alebo bronchopneumónia, s výnimkou tých, pri ktorých je potrebné vnútrožilové alebo vnútrosvalové podanie;

  • infekcie kožne a mäkkých tkanív: erysipel, erysepieloid, pyodermia (impetigo contagiosa, furunculosis) abscesy, flegmóny; erythema chronicum migrans a iné prejavy lymskej choroby;

  • zápal lymfatických uzlín a lymfatických ciev;

  • iné infekčné ochorenia: rany po uhryznutí (t.j. na tvári a hlboké rany na rukách), popáleniny, stomatologické infekcie: v oblasti dutiny ústnej, ďasien čeľusti.

Ďalšou indikáciou je dokončenie liečby po parenterálnom podávaní benzylpenicilínu G, alebo prokaínpenicilínu.

Prevencia:

  • streptokokových infekcií a ich komplikácií, t.j. reumatickej horúčky alebo chorea minor, polyartthritis, endocarditis, glomerulonephritis;

  • bakteriálna endokarditída u pacientov s vrodeným alebo reumatickým ochorením, pred a po malom chirurgickom výkone napr. po tonzilektómii, extrakcii zuba a pod.;

  • pneumokokové infekcie u detí s kosáčikovitou anémiou.

Pevné liekové formy sú určené pre dospelých, dospievajúcich a deti staršie ako 3 roky.

U ochorení ako ťažká pneumónia, empyém, sepsa, perikarditída, meningitída je indikovaná parenterálna terapia penicilínom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

250 mg fenoxymetylpenicilínu je ekvivalentné 440 000 IU, alebo 500 000 IU je ekvivalentné 329 mg fenoxymetylpenicilínu.

Liek je určený pre dospelých, dospievajúcich a deti od 3 rokov.

Liek je určený na perorálne podanie v jednotlivých dávkach po 6 až 8 hodinách, pri profylaktickom podávaní každých 12 hodín.

Dávkovanie je individuálne podľa charakteru a závažnosti infekcie.

Dospelí

Obvyklá dávka pre dospelých je 500 mg podávaných každých 6 hodín, alebo 750 mg každých 8 hodín (2000 - 2500 mg/deň).

Deti

Obvyklá dávka pre deti je 10-12,5 mg/kg podávaných každých 6 hodín, alebo 15-17,5 mg/kg podávaných každých 8 hodín (40-50 mg/deň).

Pacienti s poškodením funkcie obličiek

Ak nie sú renálne funkcie vážne poškodené, vzhľadom na nízku toxicitu fenoxymetylpenicilínu nie je nutná úprava dávkovania. Pri ťažkej renálnej insuficiencii (klírens endogénneho kreatininu < 10 ml/min) sa podáva obvyklá dávka V-Penicilinu každých 8 hodín.

Pacienti s poškodenímfunkcie pečene

Pri pečeňovej insuficiencii je treba dávkovanie V-Penicilinu upraviť len pri súčasnej renálnej insuficiencii, pretože v tomto prípade je pečeň hlavnou eliminačnou cestou.

Dĺžka podávania

Ak lekár nerozhodne inak, liek sa užíva počas 10 dní alebo ešte ďalších 48 až 72 hodín po vymiznutí príznakov infekcie a poklesu horúčky. Aby sa predišlo neskorým komplikáciám (reumatickej horúčke), infekcie spôsobené β-hemolytickými streptokokmi majú byť liečené počas 10 dní.

Streptokoková tonzilofaryngitída:

Deti do 25 kg telesnej hmotnosti: 250 mg každých 8 hodín.

Deti od 25 do 40 kg telesnej hmotnosti: 250 až 500 mg každých 8 hodín

Dospievajúci a dospelí do 70 kg: 500 mg každých 8 hodín.

Dospelí nad 70 kg telesnej hmotnosti: 750 mg každých 8 hodín.

Ak lekár neurčí inak, liek sa užíva 10 dní.

Streptokokové impetigo resp. pyodermia:

V-Penicilin Slovakofarma sa užíva v rovnakých dávkach ako u streptokokovej tonzilofaryngitídy, čas užívania je 7 dní.

Sekundárna prevencia reumatickej horúčky:

Deti a dospelí: 250 mg každých 12 hodín, čas užívania je 5 rokov i viac.

Liečba I. štádia Lymskej boreliózy:

30 mg/kg telesnej hmotnosti a deň rozdelené do 3 dávok, čas užívania je 3 až 4 týždne.

Pokračovanie parenterálnej liečby pneumokokovej pneumónie:

Dospelí: 500 až 750 mg každých 6 alebo 8 hodín.

V ďalších indikáciách sa zvyčajne podáva deťom do 14 rokov 250 až 500 mg každých 8 hodín, starším 500 až 750 mg každých 8 hodín.

Spôsob podávania

Liek je určený na perorálne použitie. Tableta sa užíva 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle, zapije sa vodou alebo ovocnou šťavou. Liečbu je vhodné doplniť podávaním vitamínu C.

4.3 Kontraindikácie

  • precitlivenosť na fenoxymetylpenicilín, na penicilínové a cefalosporínové antibiotiká (je potrebné vziať do úvahy aj možnú skríženú precitlivenosť) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,

  • všetky stavy, ktoré negatívne ovplyvňujú vstrebávanie lieku z tráviaceho traktu (vomitus, diarrhoe). V týchto prípadoch sa odporúča parenterálna liečba.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri dlhodobej liečbe penicilínom sa musí sledovať krvný obraz, činnosť pečene a obličiek pacienta. Je potrebné venovať pozornosť možnému premnoženiu rezistentných mikroorganizmov a plesní.

Pre riziko zníženej absorpcie nie je perorálne podávaný penicilín vhodný u pacientov so žalúdočnými a črevnými ťažkosťami, ako sú trvalé hnačky alebo vracanie (pozri časť 4.3).

Zvláštnu pozornosť je potrebné venovať pacientom s alergiou a prieduškovou astmou.

Väčšina nežiaducich účinkov penicilínov je podmienená hypersenzitivitou. Alergia na fenoxymetylpenicilín je zvyčajne skrížená s alergiou na iné penicilíny, niekedy i na cefalosporíny. Zriedkavo (u 0,05 % liečených) sa alergické reakcie môžu prejaviť ako typický anafylaktický šok. Pri výskyte alergie sa terapia má prerušiť a pacient sa má liečiť bežnými prostriedkami, ako sú adrenalín, antihistaminiká a kortikosteroidy.

Vzhľadom na to, že je V-Penicilin Slovakofarma, podobne ako väčšina penicilínov, vylučovaný obličkami, je u pacientov s insuficienciou renálnych funkcií potrebné redukovať dávku alebo predĺžiť interval podávania (pozri časť 4.2).

Pretože infekčná mononukleóza je vírusového pôvodu, nemá sa na jej liečbu používať V-Penicilin Slovakofarma.

Ťažké a pretrvávajúce hnačky vyvolávajúce podozrenie na pseudomembranóznu kolitídu (hlienovo-krvavé hnačky, vodnatá stolica, tupé, neohraničené i záchvatovité, prudké bolesti v bruchu, horúčka a občas bolestivé nutkanie na stolicu). Pri týchto príznakoch sa musí fenoxymetylpenicilín ihneď vysadiť a ďalšia liečba sa musí riadiť výsledkami bakteriologických vyšetrení. Antiperistatiká sa nesmú podávať.

V-Penicilin Slovakofarma obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Potrava znižuje absorpciu fenoxymetylpenicilínu (pozri časť 5.2).

V-Penicilin Slovakofarma zvyšuje účinok i toxicitu metotrexátu. Preto je nevyhnutné monitorovanie sérových hladín metotrexátu.

Bakteriostatické lieky (chloramfenikol, erytromycín, sulfónamidy, tetracyklíny) môžu interferovať s baktericídnym účinkom penicilínu pri liečbe meningitídy a ďalších ochorení, kde je dôležitý rýchly nástup baktericídneho účinku.

Cholestyramín a cholestipol znižujú vstrebávanie orálne podaného fenoxymetylpenicilínu.

Pri súčasnom podávaní protizápalových, protireumatických liekov a liekov proti horúčke (najmä indometacín, fenylbutazón a salicyláty vo vysokých dávkach) alebo probenecidu dochádza ku zníženému vylučovaniu fenoxymetylpenicilínu.

Penicilíny znižujú efektivitu hormonálnej antikoncepcie stimuláciou metabolizmu estrogénov a redukciou ich enterohepatálnej cirkulácie. Výsledkom môže byť nepravidelná menštruácia, intermenštruačné krvácanie a nežiaduce tehotenstvo.

Biologickú dostupnosť penicilínu znižujú lieky, zvyšujúce pH žalúdočného obsahu.

Falošne pozitívne laboratórne výsledky sú možné pri neenzymatickom dôkaze cukru v moči, urobilínovom dôkaze a určení kyseliny amínovej v moči pomocou ninhydrínovej metódy.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Fenoxymetylpenicilín prestupuje placentárnou bariérou. Bezpečnosť podávania penicilínu v gravidite nebola overená zodpovedajúcimi klinickými štúdiami. Jeho podávanie v gravidite je však veľmi rozšírené a doteraz neboli dokumentované žiadne teratogénne účinky na plod. V reprodukčných štúdiách vykonaných na myšiach, potkanoch a králikoch nebol zistený teratogénny účinok ani negatívny vplyv na fertilitu. Po starostlivom zvážení a v indikovaných prípadoch je možné V-Penicilin Slovakofarma podávať gravidným ženám.

Laktácia

Penicilíny sa vylučujú do materského mlieka, kde ich hladina dosahuje 3-15 % sérovej hladiny, preto nie je možné vylúčiť možnosť senzibilizácie dojčaťa, alebo ovplyvnenie jeho črevnej mikroflóry. V niektorých prípadoch sa môže u dojčaťa vyskytnúť hnačka alebo kožná vyrážka. Po vylúčení alergizujúcich účinkov na dojča je možné užívať V-Penicilin Slovakofarma aj počas laktácie.

Lekár však musí zvážiť, či riziko podania lieku počas gravidity a laktácie neprevyšuje prínos liečby.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V-Penicilin Slovakofarma nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sa vyskytujú asi u 5% liečenej populácie, alergické reakcie u 2 % - 5%. Väčšina nežiaducich účinkov penicilínov je podmienená hypersenzitivitou. Alergia na fenoxymetylpenicilín je obvykle skrížená s alergiami na ostatné penicilíny, niekedy aj na cefalosporíny. Veľmi zriedkavo (0,05 % liečených) sa alergické reakcie môžu prejaviť ako typický anafylaktický šok. Inokedy sa môžu objaviť príznaky podobné sérovej chorobe: žihľavka, horúčka, opuchy kĺbov, angioneurotický edém, intenzívne svrbenie a respiračné ťažkosti. Tieto príznaky sa objavujú obyčajne 7-10 dní od zahájenia terapie.

Pri liečbe syfilis môže dôjsť následkom uvoľnenia endotoxínu až v 50 % prípadov k Jarisch - Herxheimerovej reakcii. Prejaví sa horúčkou, potením, bolesťou hlavy až kolapsom.

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky fenoxymetylpenicilínu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (≥1/10); časté (³1/100 až <1/10); menej časté (³1/1 000 až <1/100); zriedkavé (³1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov):

MedDRA triedy orgánových systémov
Frekvencia výskytu
Nežiaduci účinok
Poruchy krvi a lymfatického systému
veľmi zriedkavé
Eozinofília, leukopénia
Trombocytopénia
Pancytopénia, Hemolytická anémia
Abnormálna krvácavosť
Poruchy imunitného systému
časté
Alergické reakcie
zriedkavé
Anafylaktický šok
Poruchy metabolizmu a výživy
zriedkavé
Hyperkaliémia*
Poruchy nervového systému
veľmi zriedkavé
Poruchy CNS**
Poruchy ciev
veľmi zriedkavé
Vaskulitída
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
veľmi zriedkavé
Respiračné ťažkosti
Poruchy gastrointestinálneho traktu
časté***
Nauzea
Vomitus
Diarrhoea
Orálna lézia
Poruchy kože a podkožného tkaniva
časté
Vyrážka
Žihľavka
Pruritus
veľmi zriedkavé
Angioedém
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
veľmi zriedkavé
Artralgia
Opuchy kĺbov
Poruchy obličiek a močových ciest
veľmi zriedkavé
Intersticiálna nefritída
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
veľmi zriedkavé
Horúčka

* môže vzniknúť pri užívaní vysokých dávok vzhľadom na značný prívod draslíka.

** Vysoké dávky (viac než 12 g penicilínu denne) môžu spôsobiť poruchy CNS, hlavne u detí a starších osôb s poruchou funkcie obličiek.

*** Po perorálnom podaní vysokých dávok penicilínu. Ťažkosti obvykle vymiznú po ukončení liečby a nebývajú dôvodom k prerušeniu terapie.

4.9 Predávkovanie

Toxicita fenoxymetylpenicilínu je nízka, terapeutická šírka je veľká. Pri perorálnom podaní je prakticky nemožné dosiahnuť koncentrácie, ktoré vedú k vyvolaniu neurotoxických symptómov.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba spočíva v hemodialýze, výplachu žalúdka alebo symptomatickej liečbe. Fenoxymetylpenicilín je možné z krvi odstrániť hemodialýzou. Zvláštnu pozornosť je potrebné venovať vodnej a elektrolytovej bilancii.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antibiotikum

ATC kód: J01CE02

Mechanizmus účinku

V-Penicilin Slovakofarma patrí do skupiny baktericídnych acidorezistentých perorálnych penicilínových antibiotík. Jeho antimikrobiálny účinok je výsledkom inhibície syntézy bunkovej steny mikroorganizmu. Je výsledkom väzby beta-laktamového liečiva na špecifické proteíny pre penicilíny (penicillin-binding proteins PBP-1 a PBP-3) s následnou inhibíciou syntézy bunkovej steny blokádou transpeptidácie peptidoglykánu. Dochádza tiež k aktivácii autolytických enzýmov v bunkovej stene, ktoré nakoniec vedie k léziám steny a smrti bunky.

Antibakteriálne spektrum

Antibakteriálne spektrum lieku zahŕňa pyogénne a ďalšie streptokoky, gonokoky a meningokoky, listérie, Erysipelotrix insidosa, korynebaktérie, bacil antraxu, aktinomycéty, klostrídia tetanu a ďalšie anaeróbne klostrídie, moraxelu, Treponema pallidum, väčšinu kmeňov leptospír.

Menej často pôsobí V-Penicilin Slovakofarma na viridujúce streptokoky (asi na 70-80 % kmeňov) a na enterokoky (na 20-40 % kmeňov).

Po dosiahnutí vyšších koncentrácií v sére podaním vysokých dávok, v moči i po podaní bežných dávok, pôsobí V-Penicilin Slovakofarma i na niektoré gramnegatívne črevné paličky, napr. Escherichia coli, plazivé formy protea a salmonely.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Fenoxymetylpenicilín je rezistentný voči žalúdočnej acidite, a preto sa môže podávať perorálnou cestou. Po podaní nalačno sa dosiahne maximálna hladina v plazme za 1 hodinu. Po podaní lieku po jedle sa dosiahne maximálna koncentrácia za 2 hodiny po užití a môže byť až o 50 % nižšia ako po podaní nalačno. Potom hladina fenoxymetylpenicilínu v krvi rýchlo klesá.

Penicilín je distribuovaný do všetkých tkanív a telesných tekutín, vrátane pleurálnej, perikardiálnej a kĺbovej. Koncentrácie penicilínu v tkanivách sa rovnajú koncentrácii v sére, iba v oku, prostate a v CNS sú hladiny nižšie.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 65-80 %, prienik antibiotika do CNS dosahuje 5 %, v žlči sa koncentruje až 200 %, v kostiach do 10 %, v bronchiálnom sekréte 45-50 %, v extracelulárnej tekutine 20-40 %, v mäkkých tkanivách 20-40 %.

Fenoxymetylpenicilín sa vylučuje obličkami, z toho 10% glomerulárnou filtráciou a 90 % tubulárnou sekréciou. Približne 30-40 % dávky podanej per os je vylúčenej počas 6 hodín do moču v nezmenenej forme. Biologický polčas sa pohybuje v rozmedzí 0,5-1 h., môže však byť výrazne predĺžený pri nedostatočných renálnych funkciách, napr. u novorodencov a starších ľudí.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Bezpečnosť lieku sa overila v klinickej praxi jeho dostatočne dlhým používaním.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

monohydrát laktózy,

sodná soľ kroskarmelózy,

mastenec,

magnéziumstearát,

mikrokryštalická celulóza.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

V-Penicilin 250 mg Slovakofarma: 5 rokov

V-Penicilin 500 mg Slovakofarma: 5 rokov

V-Penicilin 750 mg Slovakofarma: 5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 ºC v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

  1. blister (PVC fólia/ALU fólia s tlačou), papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľa

  2. PE vrecko, plechová škatuľka, etiketa

  3. PE vrecko, plastová škatuľka, etiketa

Veľkosť balenia:

V-Penicilin 250 mg Slovakofarma:

  • 30 tabliet po 250 mg (blister)

  • 1000 tabliet po 250 mg (plechová škatuľka)

  • 1000 tabliet po 250 mg (plastová škatuľka)

V-Penicilin 500 mg Slovakofarma:

  • 30 tabliet po 500 mg (blister)

  • 1000 tabliet po 500 mg (plechová škatuľka)

  • 1000 tabliet po 500 mg (plastová škatuľka)

V-Penicilin 750 mg Slovakofarma:

  • 20 tabliet po 750 mg (blister)

  • 30 tabliet po 750 mg (blister)

  • 1000 tabliet po 750 mg (plechová škatuľka)

  • 1000 tabliet po 750 mg (plastová škatuľka)

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

ZENTIVA, a. s.

Nitrianska 100

Hlohovec

Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

V-Penicilin 250 mg Slovakofarma: 15/0681/94-S

V-Penicilin 500 mg Slovakofarma: 15/0469/12-S

V-Penicilin 750 mg Slovakofarma: 15/0470/12-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 14.10.1994

Dátum posledného predĺženia: 16.3.2007/ bez časového obmedzenia

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

November 2012