Dolmina 50 - Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

tbl flm 30x50 mg (blis.PVC/PVDC/Al)

Obsah dokumentu Súhrn charakteristických vlastností (SPC)

Príloha č. 2 k notifikácii zmeny v registrácii ev.č. 2011/01961

SÚHRN CHARAKTERISTICKÝCH VLASTNOSTÍ LIEKU

1. NÁZOV LIEKU

Dolmina 50

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Diclofenacum natricum (sodná soľ diklofenaku) 50 mg v 1 filmom obalenej tablete

Pomocné látky: pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Svetločervenohnedé okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s priemerom 8 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Zápalové a degeneratívne ochorenia pohybového ústrojenstva, akútne aj chronické ako je reumatoidná artritída, juvenilná idiopatická artritída, ankylozujúca spondylitída, osteoartróza periférna a chrbtice;

Mimokĺbový reumatizmus ako sú juxtaartikulárne poruchy, choroby medzistavcovej platničky, idiopatická bolesť dolného chrbta, rôzne bolestivé syndrómy;

Akútny atak dny, artikulárna chondrokalcinóza;

Zápalové nereumatické stavy, posttraumatické a pooperačné opuchy a zápaly, adjuvantná liečba pri bolestivých a zápalových afekciách v gynekológii (primárna dysmenorea a adnexitída), vaskulárne bolesti hlavy;

Doplnková liečba pri rôznych bolestivých akútnych afekciách v oblasti ORL.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Začiatočná dávka u dospelých je 100 - 150 mg denne, pri menej závažných stavoch a u detí nad 12 rokov zvyčajne postačuje 75 - 100 mg denne. Denná dávka sa rozdelí do 2-3 čiastkových dávok. Pri liečbe primárnej dysmenorey je začiatočná denná dávka 50 - 100 mg, podľa terapeutickej účinnosti sa zvyšuje až na 200 mg za deň rozdelene v niekoľkých čiastkových dávkach.

U detí s telesnou hmotnosťou nad 40 kg sa pri juvenilnej chronickej artritíde podáva 1 - 3 mg/kg telesnej hmotnosti/deň rozdelene do 2 - 3 dávok.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najmenšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri časť 4.4).

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na jednotlivé zložky lieku, na kyselinu acetylsalicylovú a ostatné nesteroidné antiflogistiká, prejavujúca sa ako astma, urtikária a iné alergické reakcie, pečeňová porfýria (liek môže vyvolať akútny atak), poruchy krvotvorby, tretí trimester gravidity.

V minulosti gastrointestinálne krvácanie alebo perforácia vo vzťahu k predchádzajúcej terapii NSAIDs.

Aktívny alebo rekurentný peptický vred/krvácanie (dva alebo viac prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania).

Závažné srdcové zlyhanie.

Liek nie je určený deťom s telesnou hmotnosťou nižšou ako 40 kg.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používání

Dolmina 50 sa nesmie podávať súčasne s iným NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyclooxygenázy-2.

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať s použitím najmenšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri časť 4.2 GI a kardiovaskulárne riziko nižšie).

Starší pacienti: majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov spôsobených užívaním NSAIDs najmä gastrointestinálne krvácanie a perforácia, ktoré môžu byť fatálne.

Gastrointestinálne krvácanie, vredy a perforácia: GIT krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, sú popísané u všetkých NSAIDs a môžu sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, a to s alebo bez varovných príznakov alebo predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointestinálnych príhod.

Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie a perforácia sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou NSAID, u pacientov s anamnézou vredovej choroby, obzvlášť ak bola komplikovaná s krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3) a u starších pacientov. U takýchto pacientov treba začať s najnižšou možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súčasnú liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok zvyšujúcich gastrointestinálne riziko by sa malo zvážiť súčasné podávanie protektívnej liečby (napr. misoprostol alebo inhibítory proteínovej pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší pacienti, majú informovať o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä GI krvácania) obzvlášť na začiatku liečby.

Zvýšenú opatrnosť je treba u pacientov liečených súčasne liekmi, ktoré môžu zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, SSRI alebo antiagregačné lieky ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).

Ak sa u pacienta liečeného Dolminou 50 objaví GI krvácanie alebo ulcerácia, liek musí byť vysadený.

NSAIDs sa majú podávať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych ochorení (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože by mohlo dôjsť k exacerbácii týchto ochorení.

Zvýšená opatrnosť je potrebná pri závažnejšom postihnutí pečene, obličiek, pri bronchiálnej astme či bronchospazme, pri krvácavých stavoch a pri poruche hemokoagulácie, ďalej aj pri kolagenózach (kvôli zvýšenému riziku vzniku aseptickej meningitídy).

U rizikových pacientov, t.j. so zhoršenou funkciou srdca a obličiek, liečených diuretikami či pri dehydratácii akejkoľvek etiológie sa odporúča kontrola renálnych funkcií. Ak sa objavia poruchy vízusu, je nutné liek vysadiť. Takisto sa musí terapia vysadiť, ak pretrváva zhoršenie pečeňových funkcií alebo ak sa objavia klinické príznaky hepatopatie. Pri dlhodobej terapii je vhodná kontrola krvného obrazu a rutinné sledovanie pečeňových funkcií. U pacientov užívajúcich kumarínové antikoagulanciá je vhodná častejšia kontrola hemokoagulačných parametrov. Diklofenak takisto spôsobuje pokles plazmatickej koncentrácie a vzostup hladiny kyseliny močovej v moči.

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky

Vhodné monitorovanie a usmernenie sa vyžaduje u pacientov s hypertenziou a/alebo miernym až stredne závažným zlyhávaním srdca, pretože v súvislosti s terapiou NSAIDs boli hlásené edémy a retencia tekutín.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že užívanie diklofenaku, obzvlášť liečba vysokými dávkami (150 mg/deň) a dlhodobá liečbamôže byť spojená s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda).

Pacienti s neliečenou hypertenziou, kongestívnym zlyhávaním srdca, potvrdenou ischemickou chorobou srdca, s ochoreniami periférnych artérií a/alebo cerebrovaskulárnymi ochoreniami môžu byť liečený diklofenakom iba po starostlivom zvážení. Takéto zváženie je potrebné urobiť pred začiatkom dlhodobej liečby pacientov s rizikovými faktormi pre kardiovaskulárne príhody (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).

V súvislosti s liečbou NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, a to exfoliatívna dermatitída, Stevens-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nektolýza, niektoré z nich fatálne. Zdá sa, že najvyššie riziko je na začiatku liečby: väčšina z nich sa objavila v prvom mesiaci liečby. Dolmina 50 by mal byť vysadený pri prvom výskyte kožných vyrážok, mukóznych lézií alebo iných prejavov hypersenzitivity.

Užívanie diklofenaku môže poškodiť ženskú fertilitu a preto sa neodporúča sa u žien, ktoré sa snažia otehotnieť. Poškodenie je reverzibilné a vymizne až po skončení terapie. U žien, ktoré majú problémy s počatím alebo ktoré sú vyšetrované na infertilitu, sa má zvážiť prerušenie podávania diklofenaku.

Počas liečby nie je vhodné pitie alkoholických nápojov.

Liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Diklofenak zvyšuje plazmatickú koncentráciu lítia, digoxínu a metotrexátu. Súčasné podávanie kyseliny acetylsalicylovej znižuje plazmatickú koncentráciu diklofenaku a nie je preto účelné. Nezvyšuje terapeutickú účinnosť a zvyšuje výskyt nežiaducich reakcií. Súčasné užitie glukokortikoidov a nesteroidových antiflogistík zvyšuje riziko nežiaducich účinkov. Súčasné podanie káliumšetriacich diuretík zvyšuje kaliémiu. Diklofenak znižuje účinnosť diuretík. Pri kombinácii s triamterénom sa pozorovalo akútne renálne zlyhanie. Podanie perorálnych antikoagulancií môže v ojedinelých prípadoch nevýrazne zvýšiť riziko krvácania. Diklofenak môže v ojedinelých prípadoch zosilniť účinky perorálnych antidiabetík.

Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálych vredov alebo krvácania

Antikoagulačné lieky: NSAIDs môžu zvyšovať účinok antikoagulačných liekov ako je warfarín

Antiagregačné lieky a SSRI: zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať tehotenstvo a/alebo vývoj embrya či plodu. Údaje z epidemiologických štúdii poukazujú na zvýšené riziko potratu, malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandinov v začiatkoch gravidity. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií bolo zvýšené z menej než 1 % na približne 1,5 %. Riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou terapie. U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie pre- a postimplantačných strát a embryofetálnu letalitu. Naviac u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandinov, bola popísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych. Ak to nie je jednoznačne nevyhnutné, Dolmina sa nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity. Ak Dolminu užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť, alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, má užívať nízke dávky a liečba má byť čo najkratšia.

Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:

- kardiovaskulárnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pulmonárnou hypertenziou);

- renálnej dysfunkcii, ktorá môže viesť až k poškodeniu obličiek s oligohydramnionom;

matku a plod na konci gravidity:

  • možnému predĺženiu času krvácania antiagregačnému účinku, ktorý sa môže vyskytnúť i po veľmi nízkych dávkach;

  • inhibícii kontrakcií maternice vedúcich k oneskorenému alebo predĺženému pôrodu.

V dôsledku toho je Dolmina kontraindikovaná počas tretieho trimestra gravidity.

Diklofenak prechádza do materského mlieka, avšak v takom malom množstve, že nie je príliš pravdepodobné ovplyvnenie dojčeného dieťaťa. Navyše má krátky biologický polčas, riziko kumulácie v organizme je minimálne. Podávanie dojčiacej matke, hlavne dlhodobé, musí byť však vždy zhodnotené lekárom. Pokiaľ dojčiaca matka užíva diklofenak, mala by dojčiť vždy až s odstupom niekoľko hodín od užitia a počas liečby zvýšene sledovať možné zmeny v prejavoch dieťaťa, v prípade problémov sa včas poradiť s pediatrom.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pozornosť nie je ovplyvnená.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky po podaní diklofenaku bývajú zväčša mierne a prechodné, nezávislé od podanej dávky. Vyskytujú sa približne u 20 % pacientov.

Riziko vzniku gastrointestinálnych problémov (gastritída, erózia, vred) je závislé od dávky a dĺžky podávania.

V nasledujúcej tabuľke sú zahrnuté nežiaduce účinky s uvedením frekvencie výskytu - veľmi časté (>10 %), časté (1-10 %), menej časté (0,1-1 %), zriedkavé (0,01 - 0,1 %), veľmi zriedkavé (<0,01 %):

Triedy orgánových systémov podľa databázy MeDRA
Frekvencia výskytu
Nežiaduci účinok
Infekcie a nákazy
Veľmi zriedkavé
aseptická meningitída so stuhlosťou šije, bolesťami hlavy, nauzeou, vracaním, horúčkou alebo poruchou vedomia. Táto reakcia sa môže vyskytnúť častejšie u pacientov s autoimunitným ochorením (systémový lupus erythematosus, kolagenózy a pod.)
pneumónia
zhoršenie infekčných ochorení (napr. rozvoj nekrotickej fascitídy)
Poruchy krvi a lymfatického systému
Menej časté
poruchy krvotvorby (anémia, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia).
Poruchy metabolizmu a výživy
Menej časté
retencia tekutín a solí
Psychické poruchy
Zriedkavé
dezorientácia, nočné mory, pocit úzkosti, agitácia
Poruchy nervového systému
Časté
bolesti hlavy, nespavosť, ospalosť, závraty
Zriedkavé
poruchy citlivosti, poruchy pamäti, tras, kŕče
Poruchy oka
Zriedkavé
poruchy videnia
Poruchy ucha a vnútorného ucha
Zriedkavé
hučanie v ušiach, prechodné poruchy sluchu
Poruchy srdca
Veľmi zriedkavé
palpitácie
Poruchy ciev
Veľmi zriedkavé
hypertenzia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Veľmi zriedkavé
pneumónia
Gastrointestinálne poruchy
Veľmi časté
nauzea, vracanie, hnačky, krvácanie z gastrointestinálneho traktu
Časté
dyspepsia, flatulencia, bolesti brucha, nechutenstvo, aktivácia vredu v GIT
Menej časté
hemateméza, melena
Veľmi zriedkavé
stomatitída, glositída, lézie na sliznici pažeráka, colitída, zhoršenie Crohnovej choroby, zápcha, pankreatitída
Poruchy pečene a žlčových ciest
Menej časté
poškodenie pečene (hepatitída, ikterus)
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté
reakcie z precitlivenosti (vyrážka, svrbenie)
Menej časté
urtikária, alopécia
Veľmi zriedkavé
bulózny exantém, erytém, ťažké formy kožných reakcií (Stevens-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm)
Poruchy obličiek a močových ciest
Zriedkavé
cystitída
Veľmi zriedkavé
poškodenie obličiek, hematúria
Celkové poruchy a reakcie v mieste podaní
Časté
únava, malátnosť
lokálne reakcie v mieste podania - pálenie, poškodenie kože, zápalová reakcia, nekróza tukového tkaniva alebo kože (embólia cutis medicamentosa)
Menej časté
edémy (zvlášť u pacientov s hypertenziou alebo zhoršenou funkciou obličiek)
Veľmi zriedkavé
bolesti na hrudi
ťažké anafylaktické reakcie, opuchy tváre, jazyka, hrtanu s obštrukciou dýchacích ciest, bronchospasmom, dušnosťou až astmatickým záchvatom, tachykardiou, hypotenziou a hroziacim šokom a vaskulitídou
Vyšetrenia
Časté
zvýšenie hladín transamináz v sére

V súvislosti s používaním NSAIDs boli hlásené edémy, hypertenzia a zlyhávanie srdca.

Údaje z klinických a epidemiologických štúdií poukazujú na možnosť, že užívanie diklofenaku, obzvlášť vysoké dávkovanie (150 mg/deň) a dlhodobá liečba, môže byť spojené s malým zvýšením rizika arteriálnej trombotickej príhody (napr. infarkt myokardu, mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).

4.9 Predávkovanie

Nie je známy typický obraz akútneho predávkovania.

Terapia predávkovania: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia. Pri liečbe komplikácií ako je hypotenzia, insuficiencia obličiek, kŕče, gastrointestinálne dráždenie a depresia dychu je terapia podporná a symptomatická. Forsírovaná diuréza a hemodialýza nie sú účinné, istý efekt by snáď mala hemoperfúzia, ale vzhľadom na relatívne nízku toxicitu diklofenaku a jeho rýchle vylučovanie nemusí byť nutná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiflogistikum, antireumatikum, derivát kyseliny octovej, diklofenak.

ATC kód: M01AB05

Diklofenak je derivátom kyseliny fenyloctovej. Pôsobením cyklooxygenázy tlmí syntézu prostaglandínov a ďalších mediátorov zápalu. Má antiflogistické, analgetické a antipyretické účinky, pozitívne ovplyvňuje syntézu makromolekúl spojivového tkaniva, okrem toho tlmí agregáciu trombocytov.

Analgetické a antipyretické účinky sa dajú pozorovať už pri jednorazovom podaní, protizápalové pôsobenie sa prejaví až pri použití vyšších dávok aplikovaných počas niekoľkých dní.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa diklofenak dobre a takmer celkom vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, vzhľadom na efekt prvého prechodu pečeňou sa asi len 60 % diklofenaku dostane do systémového obehu v nezmenenej forme.

Maximálne plazmatické koncentrácie nastávajú 1,5 - 2,5 hodiny po podaní. Výrazne sa viaže na plazmatické bielkoviny (99,7 %). Maximálne koncentrácie v synoviálnej tekutine sú za 2 - 4 hodiny po dosiahnutí maximálnych plazmatických koncentrácií. Diklofenak sa metabolizuje prevažne v pečeni. Metabolity sa po konjugácii vylučujú žlčou a močovými cestami. Pri poruche funkcie pečene a obličiek ani u starých osôb nie je eliminácia porušená. Pri renálnej insuficiencii sa však zníži eliminácia metabolitov, ktorých koncentrácia je až 4-násobná v porovnaní so zdravými jedincami.

Plazmatický eliminačný polčas je 2 hodiny. Diklofenak preniká placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

akútna toxicita p.o. - LD50 u myší 390 mg/kg

u potkanov 150 mg/kg

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

  1. Zoznam pomocných látok

Lactosum monohydricum, maydis amylum, silica colloidalis anhydrica, povidonum, cellulosi pulvis, magnesii stearas, hypromellosum, copolymerum methacrylatum, acetyltriethylis citras, macrogolum, talcum, titanii dioxidum, ferri oxidum flavum, ferri oxidum rubrum, natrii hydroxidum

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v suchu, pri teplote 10-25 ˚C, chráňte pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: PVC/PVDC/Al blister, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 30 filmom obalených tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0133/00-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE / DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

6.4.2000

10. DÁTUM POSLEDNEJ REVÍZIE TEXTU

Marec 2011